ABACAVIR HUMAX - Farmacocinética

Se absorbe bien vía oral y rápidamente. La biodisponibilidad absoluta en adultos es de un 83%. Tras la administración oral, el Tmáx en suero es de alrededor de 1,5 horas para el comprimido y de 1,0 horas para la solución. No se han observado diferencias en el AUC entre el comprimido y la solución. A dosis terapéuticas (300 mg dos veces al día), la Cmax en el estado de equilibrio de los comprimidos de abacavir es de, aproximadamente, 3 mg/ml. El valor de Cmax para la solución oral es ligeramente más elevada que para el comprimido. Los alimentos retrasan la absorción y disminuyen la Cmax, pero no afectan las concentraciones globales en plasma (AUC). En consecuencia, abacavir puede tomarse con o sin alimentos. El Vd aparente es de 0,8 l/kg indicando que abacavir penetra libremente en los tejidos corporales. Estudios realizados en pacientes infectados por VIH han demostrado buena penetración de abacavir en el liquido cefalorraquídeo (LCR) con una razón LCR con respecto al AUC plasmática entre el 30 y el 44%. Sólo se une en 49% a las proteínas plasmáticas a concentraciones terapéuticas. Se metaboliza principalmente en el hígado excretándose aproximadamente un 2% de la dosis administrada por vía renal, como compuesto inalterado. Las principales vías metabólicas en el hombre son la de la alcohol deshidrogenasa y la glucuronidación para producir el ácido 5'-carboxílico y el 5'-glucurónido que representan alrededor del 66% de la dosis en la orina. La eliminación de abacavir tiene lugar a través del metabolismo hepático con la posterior excreción de metabolitos principalmente en la orina. La semivida de eliminación es de, aproximadamente, 1,5 horas. Los metabolitos y el abacavir inalterado representan un 83% de la dosis administrada de abacavir en la orina, siendo el resto eliminado en heces.