Prospecto ACICLOVIR MK

Descripción
ACICLOVIR MK® es un análogo sintético de la guanina con una efectiva acción antiviral y baja citotoxicidad por su selectividad por las células infectadas con el virus.
Composición
Cada tableta de ACICLOVIR MK® 200 mg contiene 200 mg de aciclovir; excipientes c.s. Cada tableta de ACICLOVIR MK® 800 mg contiene 800 mg de aciclovir; excipientes c.s. Cada 100 g de ACICLOVIR MK® ungüento al 5% contiene aciclovir 5 g; excipientes c.s.
Propiedades
Mecanismo de acción: El aciclovir actúa como un antagonista competitivo de la polimerasa viral, que impide la síntesis de la nueva cadena de ADN durante la replicación viral. Es un fármaco muy seguro con baja citotoxicidad, debido a que para ser activo debe ser convertido previamente por la timidincinasa viral a la forma monofosfato; este hecho y la selectividad por las enzimas virales lo hace seguro y específico para las células infectadas.
Farmacología
Absorción: Al ser administrado por vía oral, la biodisponibilidad del aciclovir varía entre el 10 al 30%, y decrece con el aumento de la dosis; este fenómeno se debe a su pobre solubilidad. Distribución: El aciclovir es ampliamente distribuido por el organismo, atraviesa la placenta y el líquido cefalorraquídeo, en el cual alcanza entre un tercio y un medio de la concentración plasmática. En la leche materna puede alcanzar concentraciones tres veces más altas que las del plasma. La unión a proteínas se encuentra entre un 9 y un 33%. Metabolismo: El aciclovir es metabolizado en el hígado, resultando 9-carboximetilguanina. Eliminación: El aciclovir es excretado principalmente por la orina, mediante filtración glomerular y secreción tubular. La mayor parte como aciclovir no modificado; de un 8% a un 14% corresponden a 9-carboximetoxi-metil-guanina y un 0,2% a 8-hidroxi-9-2hidroxietil-guanina. Las dosis de aciclovir deben ajustarse en pacientes con insuficiencia renal.
Indicaciones
Tratamiento de infecciones causadas por virus del herpes simple mucocutáneo, comprendiendo el herpes genital inicial y recurrente. Ungüento: Tratamiento del herpes simple genital en su fase inicial y del herpes simple mucocutáneo en pacientes inmunocomprometidos.
Dosificación
ACICLOVIR MK® 200 mg: 1 tableta 5 veces al día a intervalos de 4 horas, suspender por la noche. El tratamiento debe continuarse por 5 a 10 días, a criterio médico. Administrar la primera dosis lo más pronto posible. En los episodios recurrentes, el tratamiento se inicia durante el período prodrómico o cuando las lesiones aparecen. Con creatinina menor de 10 mL/min se recomienda una dosis de 200 mg cada 12 horas. ACICLOVIR MK® 800 mg: 1 tableta de 800 mg cada 4 o 6 horas (en lo posible 5 al día), en el tratamiento de la infección por el virus del herpes zóster, el tratamiento debe continuarse por 7 a 10 días, o a criterio médico. Administrar la primera dosis lo más pronto posible. ACICLOVIR MK® Ungüento al 5%: Aplicar cinco veces al día a intervalos de 4 horas sobre las lesiones establecidas o aquellas cuya aparición sea inminente. El tratamiento deberá continuarse por 5-10 días según la respuesta.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al aciclovir. Adminístrese con precaución en pacientes con insuficiencia renal.
Embarazo y lactancia
Categoría B: Los estudios de reproducción en animales no han demostrado riesgo sobre el feto; sin embargo, no hay estudios clínicos adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas o estudios en animales han mostrado un efecto adverso, pero estudios clínicos adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas no han demostrado riesgo sobre el feto. El medicamento ha sido detectado en la leche materna, por tanto debe evitarse su uso durante este período o valorar la relación riesgo/beneficio.
Reacciones adversas
Para la presentación sistémica oral se han reportado con una frecuencia entre el 1 y el 10%: cefalea, "embotamiento", falla renal aguda, náuseas, vómito y anorexia. Con una frecuencia menor al 1%: alopecia, alucinaciones, anafilaxia, anemia, angioedema, ataxia, convulsiones, depresión, encefalopatía, eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson y necrólisis epidérmica tóxica, falla renal, fotosensibilidad, hepatitis, hiperbilirrubinemia, ictericia, leucopenia, parestesias, prurito, psicosis, púrpura trombocitopénica, somnolencia, síndrome hemolítico urémico, trombocitopenia, urticaria, vasculitis leucocitoclástica. En la presentación en ungüento se ha reportado: escozor, prurito, erupciones transitorias y eritema leve de la piel.
Precauciones
Usar con precaución en pacientes con enfermedad renal preexistente, o en aquellos que estén recibiendo simultáneamente otros fármacos nefrotóxicos. Usar con precaución en pacientes con anormalidades neurológicas, hepáticas o de los electrolitos o en hipoxia severa. En falla renal grave, ajustar la dosis diaria de acuerdo con la depuración de creatinina; los pacientes que estén recibiendo dosis altas de aciclovir deben permanecer bien hidratados. La presentación en ungüento no se debe aplicar sobre los ojos, la cavidad oral o la vagina. Poblaciones Especiales: El aciclovir debe ser utilizado con precaución en pacientes con alteraciones de la función renal, especialmente en los adultos mayores, que deben ser monitoreados estrechamente en busca de eventos adversos neurológicos.
Interacciones
Al ser administrado simultáneamente con zidovudina o probenecid, se ha encontrado un aumento de los efectos sobre el sistema nervioso central. Este último fármaco aumenta la vida media y el área bajo la curva de la concentración plasmática del aciclovir. Existe evidencia de que el aciclovir interfiere con el metabolismo de las xantinas, por tanto al ser administrado simultáneamente con teofilina puede aumentar la acumulación tisular de esta.
Conservación
Recomendaciones generales: Almacenar en un lugar seco a temperatura menor a 30 °C. Manténgase fuera del alcance de los niños. Medicamento de venta con fórmula médica. No usar este producto una vez pasada la fecha de vencimiento o caducidad.
Sobredosificación
Se han reportado sobredosis que involucran la ingesta de hasta 100 cápsulas (20 g). Los eventos adversos que han sido reportados en asociación con la sobredosis incluyen agitación, coma, convulsiones y letargo. Se puede presentar precipitación del aciclovir en los túbulos renales cuando se excede la solubilidad (2,5 mg/ml) en el líquido intratubular. Se ha reportado sobredosis después de inyecciones en bolo o con dosis inadecuadamente altas en pacientes en quienes el balance de líquidos y electrolitos no había sido adecuadamente monitorizado. Esto ha resultado en elevación del BUN y la creatinina sérica y falla renal subsecuente. En caso de falla renal aguda y anuria, el paciente se puede beneficiar de la hemodiálisis hasta que se restablezca la función renal.
Presentación
ACICLOVIR MK® 200 mg, caja por 25 tabletas de 200 mg (Reg. San. No. INVIMA 2012 M-013983-R2). ACICLOVIR MK® 800 mg, caja por 10 tabletas de 800 mg (Reg. San. No. INVIMA 2009 M-012903-R1). ACICLOVIR MK® Ungüento al 5%, tubo de 10 g al 5% (Reg. San. No. INVIMA 2014 M-014551-R2).
Nota
MK. División de Tecnoquímicas S. A. Mayor información disponible a solicitud del cuerpo médico: Teléfono: 01 8000523339. e-mail: divisionmedica@tecnoquimicas.com. Calle 23 N° 7 - 39. Cali, Colombia. www.tecnoquimicas.com.
Revisión
Versión 24/07/2014.

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