Prospecto AFINITOR

Composición
Comprimidos de 2.5, 5 ó 10 mg de everolimus.
Indicaciones
Mujeres postmenopáusicas con cáncer de seno (CS) avanzado con receptores hormonales positivos, en combinación con un inhibidor de la aromatasa, después de terapia endocrina previa; pacientes adultos con tumores neuroendocrinos (TNE) avanzados de origen gastrointestinal, pulmonar o pancreático; carcinoma de células renales en estadio avanzado (CCR), únicamente para pacientes que han fracasado en tratamientos con por lo menos un inhibidor de tirosin quinasa; pacientes con astrocitoma subependimario de células gigantes (ASCG) asociado a esclerosis tuberosa (ET).
Dosificación
CS, TNE, CCR: una dosis de 10 mg al día, todos los días a la misma hora, consistentemente con o sin alimentos. ASCG: la dosis diaria de inicio recomendada se establecerá en función de la superficie corporal (SC). SC ≤1.2 m2, 2.5 mg; SC entre 1.3 m2 y 2.1 m2, 5 mg; SC ≥2.2 m2, 7.5 mg. Se deben determinar las concentraciones sanguíneas mínimas de everolimus unas 2 semanas después de empezar a administrar AFINITOR y después de cualquier modificación de la dosis o de la coadministración de un inductor o un inhibidor del CYP3A4. Es preciso vigilar las concentraciones sanguíneas de everolimus y se debe ajustar la dosis para lograr concentraciones mínimas del fármaco de entre 5 y 15 ng/mL. Ajuste de la dosis: Puede que haya que ajustar la dosis debido a efectos secundarios o cuando se utilice con inhibidores moderados del CYP3A4 o de la glucoproteína P o con inductores potentes del CYP34A. Niños: CS, TNE, CCR: no se recomienda su uso en niños o adolescentes. ASCG: no se recomienda su uso en niños menores de 3 años. Pacientes con disfunción hepática: CS, TNE, CCR: la dosis recomendada son 7.5 mg diarios en los pacientes con disfunción hepática moderada (clase A de Child-Pugh); 2.5 mg diarios en los pacientes con disfunción hepática moderada (clase B de Child-Pugh); no se recomienda su uso en pacientes con disfunción hepática grave (clase C de Child-Pugh), a menos que el beneficio supere el riesgo. En este último caso, la dosis máxima será de 2.5 mg diarios. ASCG: la dosis inicial diaria recomendada para pacientes con disfunción hepática clase A Child-Pugh y con SC≤ 1.2 m2, 2.5 mg cada dos días, SC de 1.3 m2 a 2.1 m2, 2.5 mg al día; SC≥2.2 m2, 5 mg al día. Para los pacientes con disfunción hepática clase B Child-Pugh: no se recomienda si el SC ≤ 1.2 m2, SC de 1.3 m2 a 2.1 m2, 2.5 mg cada dos días, SC ≥ 2.2 m2, 2.5 mg al día. No se recomienda el uso de Afinitor en los pacientes con ASCG con disfunción hepática clase C Child-Pugh. Las concentraciones totales de everolimus en sangre deben ser evaluadas aproximadamente 2 semanas después de comenzar el tratamiento ó después de cualquier cambio en de la función hepática (Child-Pugh).
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al principio activo, a otros derivados de la rapamicina o a cualquiera de los excipientes.
Reacciones adversas
Muy frecuentes (10 %): Infecciones, falta de apetito, disgeusia, cefalea, tos, neumonitis, epistaxis, disnea, estomatitis, diarrea, náuseas, vómitos, exantema, piel seca, prurito, anomalías ungulares, cansancio, astenia, inflamación de la mucosa, edema periférico, fiebre (pirexia), pérdida de peso. Frecuentes (1% a < 10 %): Diabetes mellitus, agudización de la diabetes mellitus, deshidratación, insomnio, hipertensión, hemorragias, embolia pulmonar, hemoptisis, boca seca, dispepsia, disfagia, dolor bucal, dolor abdominal, acné, eritrodisestesia palmoplantar (síndrome mano-pie), eritema, artralgia, proteinuria, insuficiencia renal, aumento de la diuresis diurna, dolor torácico. Infrecuentes ( < 1%): aplasia exclusivamente eritrocítica (eritroblastopenia), diabetes mellitus de nueva aparición, ageusia, insuficiencia cardíaca congestiva, trombosis venosa profunda, síndrome de dificultad respiratoria aguda, cicatrización deficiente de heridas. Se han observado casos de reactivación de la hepatitis B. ASCG: Muy frecuentes (10 %): infecciones, hipertrigliceridemia, tos, estomatitis, diarrea, dermatitis acneiforme, acné, fiebre (pirexia), disminución de la cifra de leucocitos. Frecuentes (1% a < 10%): inflamación faríngea, gastritis, vómitos, inflamación de la mucosa, elevación de los triglicéridos sanguíneos, ansiedad o angustia, somnolencia, hipertensión, trastornos respiratorios, piel seca, pitiriasis rosada, proteinuria, cansancio, edema periférico, hiperemia ocular, disminución de la inmunoglobulina G sanguínea.
Advertencias
Neumonitis no infecciosa se han descrito casos de neumonitis no infecciosa en los pacientes que recibieron AFINITOR, que a veces fueron graves y en raras ocasiones tuvieron un desenlace mortal. En caso de respiración dificultosa, derrame pleural, tos o disnea no atribuibles a una infección o neoplasia maligna, se aconseja la comprobación radiológica de los signos de neumonitis. A veces, el tratamiento de la neumonitis puede necesitar un reajuste de la dosis de everolimus (AFINITOR) o la interrupción o suspensión definitiva de AFINITOR o la coadministración de corticoesteroides. Infecciones: AFINITOR es un inmunodepresor. Se han descrito casos de bacteriosis, micosis, virosis o de infestaciones por protozoos, tanto locales como generales, en pacientes tratados con AFINITOR (por ejemplo, neumonía, aspergilosis o candidiasis, reactivación de la hepatitis B). Algunos de ellos fueron graves y en ocasiones resultaron mortales. Se deben tratar las infecciones existentes antes de instaurar el tratamiento con AFINITOR. Mientras se administra AFINITOR, se debe estar atento a los síntomas y signos de bacteriosis, virosis o micosis invasoras potenciales. Si surge una infección, es necesario instaurar de inmediato un tratamiento adecuado y considerar la posibilidad de interrumpir o de suspender definitivamente la administración de AFINITOR. Si se diagnostica una micosis generalizada invasora, interrumpa el tratamiento con AFINITOR y administre un antimicótico apropiado. Reacciones de hipersensibilidad: se han observado reacciones de esta clase con everolimus y otros derivados de la rapamicina. Ulceras bucales: En los pacientes tratados con AFINITOR se han observado úlceras, estomatitis y mucositis bucales: se recomienda su tratamiento tópico, pero deben evitarse los colutorios a base de alcohol etílico o de peróxido. Insuficiencia renal: Se han observado casos de insuficiencia renal en pacientes tratados con AFINITOR. Vigilancia y pruebas de laboratorio: Se recomienda supervisar la función renal, la glucemia y los hemogramas completos antes de iniciar el tratamiento con AFINITOR, así como periódicamente durante el mismo. Disfunción hepática: No se recomienda en pacientes con disfunción hepática grave (clase C de Child-Pugh). Vacunas: Se debe evitar el uso de vacunas atenuadas (elaboradas con microbios vivos). Embarazo: AFINITOR no debe administrarse durante el embarazo a menos que los posibles beneficios justifiquen el riesgo para el feto. Mujeres en edad de procrear: Se deben emplear métodos anticonceptivos eficaces durante el tratamiento con AFINITOR y en las 8 semanas siguientes a la finalización del mismo. Lactancia: Las mujeres que toman AFINITOR no deben amamantar. Fecundidad: AFINITOR puede menoscabar la fecundidad masculina.
Interacciones
Se debe evitar el tratamiento simultáneo con inhibidores potentes del CYP3A4 (p. ej.: ketoconazol, itraconazol, ritonavir, claritromicina, telitromicina) y de la glucoproteína P. Cautela con los inhibidores moderados del CYP3A4 o de la glucoproteína P (eritromicina, verapamilo, diltiazem, fluconazol, ciclosporina, amprenavir, fosamprenavir, aprepitant). Se debe evitar el tratamiento simultáneo con inductores potentes del CYP3A4 o de la glucoproteína P (p. ej.: rifampicina, rifabutina) y con otros inductores del CYP3A4 o de la glucoproteína P, como la hierba de San Juan (Hypericum perforatum), la carbamazepina, el fenobarbital, la fenitoína, el efavirenzo, la nevirapina, la dexametasona, la prednisona y la prednisolona. Se debe evitar el jugo de pomelo (toronja), así como el pomelo (toronja), la carambola (Averrhoa carambola), la naranja amarga y cualquier otro alimento que afecte al CYP3A4 o la glucoproteína P. Se debe tener precaución cuando se use en combinación con fármacos orales que son substratos de la CYP 3A4 con un índice terapéutico estrecho.
Presentación
AFINITOR® 2.5 mg tabletas (Registro INVIMA 2011M-0012362). AFINITOR® 5 mg tabletas (Registro INVIMA 2010M-0010986). AFINITOR® 10 mg tabletas (Registro INVIMA 2010M-0010704).

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