AFLUX - Farmacología

Absorción: La N-acetilcisteína es rápidamente absorbida desde el tracto gastrointestinal y sometida a un rápido y extenso metabolismo. Los picos de concentración plasmática máxima han sido obtenidos, en la mayoría de los estudios de farmacocinética, entre 0,5 y 1 hora luego de la administración oral de 200 a 600 mg de la sustancia. La farmacocinética es dosis dependiente; por lo tanto, el tiempo requerido para alcanzar el pico de concentración y la biodisponibilidad aumenta con el incremento de la dosis. Distribución: La biodisponibilidad de la sustancia es baja y los valores promedio se ubican entre el 4% y el 10%, dependiendo de si es medida la acetilcisteína total o solamente las formas reducidas. Se ha sugerido que la baja biodisponibilidad de la N-acetilcisteína se debe al metabolismo de la sustancia en la pared del intestino y del metabolismo de primer paso por el hígado. La N-acetilcisteína puede estar presente en el plasma como compuestos relacionados de varios metabolitos oxidados como N-acetilcisteína, N-N-diacetilcisteína y cisteína, tanto libres como combinados con proteínas plasmáticas por enlaces disulfuro lábiles o como una fracción incorporada dentro de las cadenas peptídicas. Metabolismo y eliminación: La N-acetilcisteína es rápidamente metabolizada en el hígado hacia el aminoácido cisteína. El 70 a 80% se incorpora en el hígado al sistema glutatión. Una pequeña proporción de la sustancia puede estar presente en el plasma como compuestos relacionados con metabolitos oxidados como N-acetilcisteína, N-N-diacetilcisteína, que finalmente son eliminados por vía renal.