Prospecto AINEX

Composición
Cada tableta de AINEX® contiene 100 mg de Nimesulida.
Propiedades
Acciones: Nimesulida es un antiinflamatorio no esteroideo de la clase de las sulfonanilidas. Nimesulida posee efectos antiinflamatorios, antipiréticos y analgésicos. Nimesulida posee un mecanismo de acción único y su actividad antiinflamatoria recae en múltiples factores. Nimesulida es un inhibidor selectivo de la síntesis de las prostaglandinas; in vitro e in vivo, inhibe selectivamente la isoforma COX-2 de la enzima, que se expresa durante la inflamación, con una actividad mínima contra la isoforma COX-1, que desempeña un papel protector sobre la mucosa gástrica. Adicionalmente, Nimesulida posee otras características bioquímicas, responsables de sus propiedades clínicas, que incluyen: Inhibición de la fosfodiesterasa (PDE) tipo IV, generación reducida del anión superóxido (O2), captación de ácido hipocloroso, inhibición de proteinasas (elastasa, colagenasa), prevención de la inactivación del inhibidor de alfa-1-proteinasa, inhibición de la liberación de histamina a partir de basófilos y de mastocitos humanos e inhibición de la actividad de la histamina.
Indicaciones
AINEX® está indicado en el tratamiento de los síntomas inflamatorios en pacientes con osteoartritis y enfermedades reumáticas y para el alivio del dolor agudo y las molestias asociadas a trauma, odontalgias, intervenciones quirúrgicas y dismenorrea.
Dosificación
Adultos y niños de 12 años de edad y mayores: AINEX® Tabletas: 100 mg 2 veces al día. Se recomienda administrar el fármaco después de una comida. Adolescentes (de 12 a 18 años): Con base al perfil cinético en adultos y en las características farmacodinámicas de Nimesulida, no es necesario ajustar la dosis en esta población de pacientes. Niños menores de 12 años: AINEX® está contraindicado en estos pacientes (ver Contraindicaciones y advertencias). La posología diaria puede dividirse en dos o tres administraciones sobre la base de la edad, el peso corporal y el cumplimiento del paciente. La duración del tratamiento es, dependiendo de la indicación, hasta un máximo de 5 días. Generalmente, no se debe exceder los siete días en el tratamiento del dolor agudo y la fiebre. Para el tratamiento sintomático en osteoartritis, se deben instituir ciclos periódicos de tratamiento durante los episodios dolorosos. Como es el caso con todos los antiinflamatorios no esteroideos, se recomienda que se use la menor dosis posible, por el menor tiempo posible. Poblaciones especiales: Ancianos: No hace falta disminuir la dosis en ancianos, sin embargo, como con todos los productos, los pacientes mayores de 65 años deben recibir la menor dosis eficaz (100 mg, dos veces al día). Pacientes con deterioro de la función renal: Se ha demostrado que Nimesulida presenta el mismo patrón farmacocinético en pacientes con insuficiencia renal moderada (depuración de creatinina de 30 a 80 ml/minuto), que en voluntarios sanos. Por consiguiente, no se requiere reducir la dosis en pacientes con insuficiencia renal moderada. Sin embargo, Nimesulida no debe ser administrada en casos de insuficiencia renal severa (ver también Contraindicaciones y advertencias). Pacientes con deterioro de la función hepática: AINEX® está contraindicado en pacientes con deterioro de la función hepática (vea Contraindicaciones y advertencias).
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al principio activo o a sus excipientes. Broncoespasmo, rinitis aguda, pólipos nasales y edema angioneurótico. Reacciones alérgicas a Ácido Acetilsalicílico o Antiinflamatorios no Esteroideos. Úlcera péptica, sangrado gastrointestinal y antecedente de enfermedad ácido péptica. Disfunción ventricular izquierda, hipertensión, insuficiencia cardíaca congestiva severa y enfermedad coronaria. Cirugía de derivación arterial coronaria (bypass). Enfermedad cerebrovascular, disfunción hepática severa. Hipersensibilidad conocida a la Nimesulida. Historia de reacciones de hipersensibilidad (por ejemplo, broncoespasmo, rinitis, urticaria y angioedema) como respuesta a la aspirina o a otros fármacos antiinflamatorios no esteroideos. Historia de reacciones hepáticas a AINEX®. Ulcera péptica activa, historia de úlceras recurrentes, hemorragia gastrointestinal o enfermedad intestinal inflamatoria y otros trastornos de sangrado activo. Trastornos cerebrovasculares y otros trastornos de sangrado activo. Trastornos severos de la coagulación. Insuficiencia cardiaca severa. Insuficiencia renal severa. Insuficiencia hepática. Niños menores de 12 años. Embarazo y lactancia.
Reacciones adversas
Los eventos adversos se describen de acuerdo a lo reportado en los estudios clínicos e incluyen: Comunes ( > 1%, < 10%): diarrea, náusea, vómito, elevación de enzimas hepáticas (transaminasas). Poco comunes ( > 0,1%, < 1%): mareo, hipertensión, disnea, estreñimiento, flatulencia, gastritis, prurito, rash, sudoración aumentada, edema. Raros ( > 0,001%, < 0,01%): anemia, eosinofilia, hipersensibilidad, hipercalemia, ansiedad, nerviosismo, pesadillas, visión borrosa, taquicardia, hemorragia, fluctuación de la presión arterial, flushing, eritema, dermatitis, disuria, hematuria, retención urinaria, malestar, astenia. Posterior a la comercialización de AINEX®, se han reportado los siguientes eventos adversos: Muy raros ( < 0,001%): trombocitopenia, púrpura, pancitopenia, anafilaxia, cefalea, somnolencia, encefalopatía (síndrome de Reye), trastornos visuales, vértigo, asma, broncoespasmo, dolor abdominal, dispepsia, estomatitis, melenas, sangrado gastrointestinal, ulceración y perforación duodenal, ulceración y perforación gástrica, hepatitis, hepatitis fulminante (incluyendo casos fatales), ictericia, colestasis, urticaria, edema angioneurótico, edema facial, eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis tóxica epidérmica, falla renal, oliguria, nefritis intersticial e hipotermia.
Precauciones
Los efectos indeseables pueden reducirse administrando la dosis mínima eficaz por el menor tiempo posible. Los pacientes que reciben antiinflamatorios no esteroideos a largo plazo, deben ser sometidos a supervisión médica regular para vigilar posibles eventos adversos. En raras ocasiones, se ha asociado el uso de AINEX® con reacciones hepáticas serias, incluyendo casos fatales esporádicos. Los pacientes que presentan síntomas asociados con lesión hepática durante el tratamiento con Nimesulida, (por ejemplo, anorexia, náuseas, vómitos, dolor abdominal, fatiga, orina oscura o ictericia) deben suspender el tratamiento. Debe aconsejarse a los pacientes que consulten inmediatamente si presentan falta de apetito, náuseas, vómito, dolor estomacal, fatiga, orina oscura o color amarillo de la piel o los ojos. Los pacientes que presenten una alteración de la función hepática deben suspender el tratamiento. Estos pacientes no deben recibir de nuevo Nimesulida. El daño hepático, en la mayoría de los casos es reversible, se ha reportado seguido de exposiciones cortas al medicamento. La administración concomitante de medicamentos hepatotóxicos conocidos y el abuso de alcohol deben ser evitados durante el tratamiento con AINEX®, ya que pueden aumentar el riesgo de reacciones hepáticas. Durante la terapia con AINEX®, debe recomendarse a los pacientes que se abstengan de usar otros analgésicos. El uso simultáneo de diferentes antiinflamatorios no esteroideos no está recomendado. El sangrado o ulceraciones gastrointestinales pueden ocurrir en pacientes en tratamiento con AINEX®. Como ocurre con otros antiinflamatorios no esteroideos, la hemorragia gastrointestinal o las úlceras/perforaciones pueden ocurrir en cualquier momento durante el tratamiento, con o sin síntomas de advertencia o historia previa de eventos gastrointestinales. Si ocurre sangrado o ulceración gastrointestinal, AINEX® debe ser suspendido. Nimesulida debe usarse con precaución en pacientes con trastornos gastrointestinales, incluyendo historia de úlcera péptica, historia de hemorragia gastrointestinal, colitis ulcerativa o enfermedad de Crohn. En pacientes con insuficiencia renal o cardiaca es necesario proceder con precaución, ya que el uso de antiinflamatorios no esteroideos puede causar deterioro de la función renal. Debe practicarse una evaluación de la función renal antes de iniciar el tratamiento y repetirse periódicamente después. En caso de deterioro de la función renal, el tratamiento debe suspenderse. Debido a que Nimesulida puede interferir con la función plaquetaria, debe usarse con precaución en pacientes con diátesis hemorrágica. Sin embargo, AINEX® no es un sustituto del ácido acetil salicílico para la profilaxis cardiovascular. Los adolescentes no deben recibir productos que contienen Nimesulida si presentan síntomas de infección viral, ya que el Nimesulida se puede asociar a síndrome de Reye en algunos pacientes. Pacientes ancianos son particularmente sensibles a los eventos adversos de los antiinflamatorios no esteroideos, incluyendo hemorragia y perforación gastrointestinal y deterioro de las funciones renal, cardiaca y hepática. Se sugiere monitoreo clínico apropiado; no se recomienda el uso prolongado de antiinflamatorios no esteroideos. AINEX® debe usarse con precaución en pacientes con historia de úlcera péptica o enfermedad intestinal inflamatoria. Como los antiinflamatorios no esteroideos pueden interferir con la función plaquetaria, deben usarse con precaución en pacientes con hemorragia intracraneal y diátesis hemorrágica. El tratamiento debe ser evaluado a intervalos regulares y suspendido si no se observa beneficio clínico. Los antiinflamatorios no esteroideos pueden enmascarar fiebre relacionada con una infección bacteriana subyacente. El uso de AINEX® puede deteriorar la fertilidad femenina, y no se recomienda en mujeres que intentan concebir. En mujeres que tienen dificultades para la concepción, o que están en estudios para infertilidad, debe considerarse la suspensión de AINEX®. Efectos sobre la capacidad de conducir vehículos y usar maquinarias: AINEX® no afecta o afecta despreciablemente la capacidad para conducir vehículos o usar maquinarias. Sin embargo, los pacientes que experimentan mareo, vértigo o somnolencia luego de la administración de Nimesulida deben abstenerse de conducir vehículos u operar maquinaria. Uso durante el embarazo y el período de lactancia: El uso de AINEX® está contraindicado en el embarazo (vea Contraindicaciones y advertencias). Como con otros antiinflamatorios no esteroideos, el uso de AINEX® no se recomienda en mujeres que intentan concebir (vea Precauciones). Al igual que otros antiinflamatorios no esteroideos que inhiben la síntesis de prostaglandinas, Nimesulida puede causar el cierre prematuro del ductus arterioso, hipertensión pulmonar, oliguria, oligoamnios, riesgo aumentado de sangrado, atonía uterina y edema periférico. Se han reportado casos aislados de falla renal en neonatos hijos de mujeres que recibieron AINEX® al final del embarazo. Adicionalmente, estudios realizados en conejas, sugieren una toxicidad reproductiva atípica y no hay datos adecuados del uso de AINEX® en mujeres embarazadas. Por lo tanto, el riesgo potencial para humanos es desconocido y la formulación de este medicamento durante el embarazo está contraindicada. Se desconoce si AINEX® es excretado por la leche materna. AINEX® está contraindicado durante la lactancia (vea Contraindicaciones y advertencias).
Advertencias
Tercer trimestre de embarazo y lactancia. Alergia a sulfonamidas y productos relacionados. Insuficiencia renal grave (depuración de creatinina < 30 mL/min). Insuficiencia hepática moderada. Hiperlipidemia. Diabetes. Fumadores. Enfermedad arterial periférica. Se recomienda que debe iniciar tratamiento con las dosis más bajas. El uso concomitante con el Ácido Acetilsalicílico (ASA) incrementa el riesgo de ulcera gastrointestinal y sus complicaciones. Se recomienda realizar pruebas hepáticas en tratamientos prolongados.
Interacciones
Se debe tener precaución en pacientes con alteraciones hepáticas. AINEX® no debe ser administrado concomitantemente con agentes potencialmente hepatotóxicos. La ingesta de alimentos no interfiere con la absorción ni con la biodisponibilidad del fármaco. Debe evitarse el uso de Nimesulida en pacientes que están bajo tratamiento con medicamentos que contienen ácido clavulánico o dentro de los dos meses de haber sido tratados con estos medicamentos. Durante la terapia con AINEX®, se debe recomendar a los pacientes evitar el uso de otros analgésicos. El uso simultáneo de distintos antiinflamatorios no esteroides no está recomendado. La administración concomitante con anticoagulantes, incluso con el ácido acetil salicílico, puede causar efectos aditivos. Por lo tanto, esta combinación no se recomienda y está contraindicada en pacientes con trastornos severos de la coagulación (ver Contraindicaciones y advertencias). Si esta combinación no puede ser evitada, se debe monitorear estrechamente la actividad anticoagulante. AINEX® puede antagonizar los efectos de los diuréticos y, en particular, bloquear el incremento de la actividad de la renina plasmática inducida por la furosemida. En el análisis farmacocinético de Nimesulida en pacientes que recibían tratamiento concomitante con furosemida, se demostró una diferencia mínima en el volumen de distribución, sin significancia clínica. El uso concomitante de furosemida y AINEX® requiere precaución en pacientes con patología renal y cardíaca susceptibles. Se ha informado que los antiinflamatorios no esteroides reducen la depuración del litio, dando lugar a concentraciones plasmáticas elevadas y toxicidad por este elemento. Si se prescribe AINEX®, en un paciente que está recibiendo litio, se deben vigilar estrechamente las concentraciones séricas de litio. No se han observado interacciones in vivo clínicamente significativas con glibenclamida, teofilina, warfarina, digoxina, cimetidina y una preparación antiácida (combinación de hidróxido de aluminio y de magnesio). AINEX® inhibe la CYP2C9. Las concentraciones plasmáticas de medicamentos que son sustratos de esta enzima pueden elevarse cuando se usa AINEX® concomitantemente. Se requiere precaución si se administra AINEX® menos de 24 horas antes o después del tratamiento con metotrexate, ya que el nivel sérico de éste puede aumentar y, por ende, también su toxicidad. Debido a su efecto sobre las prostaglandinas renales, los inhibidores de la sintetasa de prostaglandinas, como AINEX®, pueden aumentar la nefrotoxicidad de la ciclosporina. La administración concomitante de AINEX® con tolbutamida, ácido valproico o salicilatos puede afectar las concentraciones séricas y la respuesta terapéutica de Nimesulida. Estudios in vitro han mostrado que la tolbutamida, el ácido valproico y los salicilatos desplazan Nimesulida de sus sitios de unión de las proteínas plasmáticas. Sin embargo, a pesar de un posible efecto en niveles plasmáticos, estas interacciones no han demostrado importancia clínica.
Conservación
Almacenar a temperatura inferior a 30°C.
Sobredosificación
Los síntomas que se presentan después de una sobredosis con antiinflamatorios no esteroideos usualmente se limitan a letargia, somnolencia, náusea, vómito y dolor epigástrico y son generalmente reversibles con medidas de apoyo. Puede presentarse sangrado gastrointestinal. Puede presentarse hipertensión, falla renal aguda, depresión respiratoria y coma, pero es raro. Las reacciones anafilácticas se han reportado con la ingesta terapéutica de antiinflamatorios no esteroideos y pueden ocurrir posterior a una sobredosis. En caso de sobredosis, debe instituirse tratamiento sintomático y de apoyo. No existen antídotos específicos. No hay datos disponibles sobre el uso de hemodiálisis para eliminar el Nimesulida, pero dado su alto grado de unión a proteínas plasmáticas (hasta 97,5%), es muy poco probable que la diálisis sea útil en casos de sobredosis. La inducción de emesis y/o administración de carbón activado (60-100 g en adultos) y/o catárticos osmóticos pueden estar indicados en los pacientes atendidos dentro de las primeras cuatro horas después de la ingesta del medicamento o en aquellos con sintomáticos o con una gran sobredosis. La diuresis forzada, alcalinización de la orina, hemodiálisis, o hemoperfusión pueden ser inútiles debido a la alta unión a proteínas. Las funciones renales y hepáticas deben ser monitoreadas.
Presentación
Caja por 10 tabletas (Reg. San. INVIMA No. INVIMA 2010 M-011587-R2).

Agregar un Comentario

  Gracias!
Su mensaje ha sido enviado.

Su dirección de email no sera publicada. Los campos marcados son requeridos. *