Prospecto ALVESCO

Composición
Cada disparo contiene: Ciclesonida 80mg (Equivalente a 80m por fuera del disparador). Ciclesonida 160mg (Equivalente a 160m por fuera del disparador).
Farmacocinética
La ciclesonida se presenta en propelente HFA-134a y etanol como una solución en aerosol, que demuestra una relación lineal entre diferentes dosis, concentraciones por descarga y exposición sistémica. Absorción: Los estudios con dosis orales e intravenosas de ciclesonida radioetiquetada han demostrado un nivel incompleto de absorción oral (24.5%). La biodisponibilidad oral de la ciclesonida y el metabolito activo es insignificante (0,5% para ciclesonida. < 1 % para el metabolito). De acuerdo con un experimento con gammagrafía, la sedimentación pulmonar en sujetos sanos es del 52%. En concordancia con esta cifra la biodisponibilidad sistémica para el metabolito activo es > 50% utilizando un inhalador con dosificador de ciclesonida. Como la biodisponibilidad oral para el metabolito activo es < 1 %, la porción tragada de la ciclesonida inhalada no contribuye a la absorción sistémica. Distribución: Luego de la administración intravenosa a sujetos sanos la fase de distribución inicial de la ciclesonida fue rápida y consistente con su alta lipofilicidad. El volumen de distribución promedio fue de 2.9I1kg. La depuración sérica total de la ciclesonida es alta (en promedio 2,0 L/h/kg) que indica una alta extracción hepática. El porcentaje de unión de la ciclesonida a las proteínas plasmáticas humanas promedia en 99%, y la del metabolito activo en 98-99%, que indica una unión casi completa de la ciclesonida al metabolito activo circulante a las proteínas plasmáticas. Los estudios cuantitativos de distribución en el tejido en ratas mostraron una afinidad pronunciada de la ciclesonida radioetiquetada a los pulmones. La mayoría de esta radioactividad se puede atribuir al metabolito biológicamente activo y a sus conjugados de esteres de ácido graso lipofílico. Metabolismo: La ciclesonida es principalmente hidrolizada en los pulmones a su metabolito biológicamente activo por las enzimas del grupo de las esterasas. La investigación de la enzimología de mayores metabolismos por los microsomas hepáticos humanos demuestra que este compuesto es metabolizado principalmente a metabolitos inactivos hidroxilados mediante catálisis de la CYP3A4. Además, los conjugados de esteras de ácidos grasos lipofílicos del metabolito activo fueron detectados en los pulmones. Excreción: Después de la administración oral o intravenosa, la ciclesonida es principalmente e1iminada vía las heces (67%), lo que indica que la principal ruta de eliminación es la excreción atreves de la bilis.
Indicaciones
Antiinflamatorio esteroideo tópico para vías respiratorias, indicado en la profilaxis y tratamiento auxiliar del asma persistente de tipo leve, moderado y severo en adultos y niños a partir de los seis (6) años de edad. Padecimientos inflamatorios crónicos de las vías aéreas tales como EPOC y bronquitis crónica.
Dosificación
Alvesco® se debe utilizar únicamente mediante inhalación oral. El intervalo de dosis recomendado para niños de (6-11 años) es 80-160 microgramos por día y para los pacientes adolescentes es de 80-1280 microgramos por día. Se debe suministrar a los pacientes una dosis de inicio de Alvesco® que sea apropiada para la gravedad de su enfermedad. Las dosis de inicio típicas en pacientes recién diagnosticados o que no se han tratado previamente con corticosteroides inhalados son: Recomendaciones de dosis para pacientes adultos y adolescentes de 12 años o mayores: Asma leve: 160 microgramos una vez al día. Asma moderada: 160-320 microgramos una vez at día. Asma severa: 320 microgramos una vez al día, 640 microgramos una vez al día o 320 microgramos dos veces al día. Asma dependiente de esteroides orales: 320-640 microgramos dos veces al día. La reducción de la dosis a 80 microgramos una vez a1 día puede ser una dosis de mantenimiento efectiva para algunos pacientes adultos y adolescentes. Recomendaciones posológicas para niños (6-11 años): La dosis de inicio recomendada de Alvesco® para niños es de 80 microgramos de ciclesonida una vez al día o 160 microgramos de ciclesonida una vez al día. Para los casas de dosificación una vez al día, Alvesco® preferiblemente se debe suministrar en la noche aunque la administración de la dosis en la mañana de Alvesco® ha demostrado también su efectividad. La decisión final sobre si administrar la dosis en la noche o en la mañana se deja a criterio del médico.
Contraindicaciones
No debe ser utilizado en pacientes con conocida hipersensibilidad a alguno de los componentes. Enfermedades micoticas, bacterianas y virales del tracto respiratorio.
Interacciones
Los datos in vitro indican que en los hombres CYP3A-J es la principal enzima involucrada en el metabolismo del metabolito activo de la ciclesonida. En un estudio de interacción medicamentosa en equilibrio dinámico con la ciclesonida ketoconazol como potente inhibidor del CYP3A. La exposición al activo M 1 aumento aproximadamente a 3,5 veces, mientras que 1a exposici6n a la ciclesonida no fue afectada. Por lo tanto la administración simultanea de potentes inhibidores de CYP3A4 (por ejemplo: ketoconazol. itraconazol y ritonavir y nelfinavir) se debe evitar a menos que los beneficios compensen el mayor riesgo de efectos secundarios sistémicos de los corticosteroides.
Presentación
Frasco 80mg: Frasco por 5ml que contiene 60 dosis; frasco por 10ml que contiene 120 dosis (Reg. San. INVIMA 2004M-0003883). Frasco 160mg: Frasco por 5ml que contiene 60 dosis; frasco por 10ml que contiene 120 dosis (Reg. San. INVIMA 2004M-0003921).

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