Prospecto AMDIPIN H

Descripción
AMDIPIN H® combina dos reconocidos agentes antihipertensivos: amlodipino bezilato, inhibidor de los canales lentos del calcio con acción vasodilatadora periférica, e hidroclorotiazida, diurético tiazídico antihipertensor.
Composición
Cada tableta de AMDIPIN H® 5mg contiene: 5mg de amlodipino/12,5mg de hidroclorotiazida. Cada tableta de AMDIPIN H® 10mg contiene: 10mg de amlodipino/25mg de hidroclorotiazida.
Farmacología
El amlodipino es un medicamento antihipertensivo y antianginoso del grupo de los calcioantagonistas dihidropiridínicos, que inhibe el flujo de calcio a través de las membranas celulares en el músculo cardíaco y células musculares lisas de las paredes vasculares. El amlodipino bloquea principalmente los canales de calcio tipo-L operados por voltaje, aunque algunos estudios recientes sugieren alguna acción sobre los canales operados por receptor. El principal sitio de acción del amlodipino es sobre la musculatura vascular produciendo su acción farmacológica por vasodilatación periférica y notoria disminución de la resistencia vascular. Dado que la vida media es de 35 a 45 horas, la duración de acción es superior a las 24 horas, su farmacocinética no se ve afectada por la insuficiencia renal y posee una relación valle/pico de 0,66 conservando más del 50% de su actividad farmacológica al final de las 24 horas. Cumple con los requisitos actuales del medicamento ideal para el manejo de la hipertensión arterial, facilitando la adherencia al tratamiento, un control persistente de la presión arterial y una protección adicional contra el riesgo de muerte súbita, ataque cardíaco o apoplejía que se presentan por el incremento súbito de la presión arterial al levantarse en la mañana. La hidroclorotiazida es un diurético tiazídico; su acción antihipertensora no está claramente establecida, no afecta la presión arterial normal. La hidroclorotiazida afecta el mecanismo de reabsorción electrolítica en los túbulos distales aumentando la excreción urinaria de sodio y agua. Su acción antihipertensiva se fundamenta en la disminución del volumen extracelular, resultando en disminución del gasto cardíaco y la resistencia periférica. La natriuresis puede ir acompañada de pérdida de potasio y bicarbonato. Después de su administración oral, la diuresis se inicia a las dos horas y obtiene su efecto pico a las cuatro horas. Su efecto diurético se prolonga por 6 a 12 horas.
Farmacocinética
El amlodipino se absorbe muy bien después de su administración oral alcanzando niveles máximos en 6 a 12 horas. La biodisponibilidad absoluta es de 64 a 90% y su volumen de distribución de 21l/kg. La absorción no se altera por los alimentos; se une a las proteínas plasmáticas en un 93%. La vida media de eliminación es de 35 a 50 horas consistente con su efecto farmacológico superior a las 24 horas. Los niveles estables en sangre se alcanzan con 7 a 8 días de administración continua. Amlodipino se metaboliza extensamente a nivel hepático y se excreta en un 70% por vía renal (10% como medicamento no alterado y 60% como metabolitos inactivos). La farmacocinética del amlodipino no se altera significativamente por la insuficiencia renal; la enfermedad hepática disminuye el aclaramiento incrementando el AUC en 40-60%; una disminución inicial de la dosis es requerida. La hidroclorotiazida se absorbe muy bien tras la administración oral. No es metabolizada y se elimina rápidamente por el riñón. Cuando los niveles plasmáticos se mantienen constantes por al menos 24 horas la vida media observada es de 5,6 a 14,8 horas; 61% de la dosis administrada se elimina sin alterar por vía renal en las primeras 24 horas. La hidroclorotiazida pasa la barrera placentaria pero no cruza la barrera hematoencefálica; se excreta en alguna cantidad en la leche materna.
Indicaciones
AMDIPIN H® está indicado para el tratamiento de la hipertensión arterial en aquellos pacientes en quienes sea necesario y apropiado un tratamiento combinado, cuando la presión arterial no logra controlarse adecuadamente con la monoterapia. AMDIPIN H® es un medicamento de segunda línea.
Dosificación
Vía oral; la dosis debe ser establecida en forma individual según la respuesta clínica: la dosis inicial del amlodipino es de 5mg una vez al día, puede aumentarse hasta 10mg una vez al día. La dosis usual de hidroclorotiazida administrada al mismo tiempo con otros antihipertensivos es de 12,5 a 25mg una vez al día. Se recomienda iniciar con 1 tableta de AMDIPIN H® 5mg una vez al día; de acuerdo con la respuesta terapéutica esta dosis puede incrementarse a 10mg de amlodipino con 25mg de hidroclorotiazida. Dosis máxima diaria de amlodipino: 10mg. Pacientes ancianos o con insuficiencia hepática: dosis inicial 2,5mg de amlodipino una vez al día.
Contraindicaciones
Pacientes con reconocida hipersensibilidad al amlodipino, hidroclorotiazida o compuestos relacionados. Hipotensión severa y anuria.
Reacciones adversas
Edema periférico, hipotensión ortostática, cefalea, vértigo, fatiga, somnolencia, náuseas o vómitos, enrojecimiento facial, dolor abdominal o malestar gástrico, palpitaciones, sensación de pérdida del equilibrio. El uso de diuréticos puede producir hiponatremia (confusión, convulsiones, irritabilidad); hipokalemia (dolores o calambres musculares, sed, respiración irregular, náuseas y vómitos, confusión mental), anorexia, fotosensibilidad y diarrea.
Precauciones
Dado que la vasodilatación inducida por el amlodipino es gradual en su inicio, no se ha reportado hipotensión aguda; sin embargo, debe tenerse precaución al inicio de la terapia, especialmente en pacientes con estenosis aórtica. Adminístrese con precaución durante el embarazo y a pacientes con disfunción hepática o renal, diabetes mellitus y niños menores de 14 años. Reacciones de hipersensibilidad pueden ocurrir con la hidroclorotiazida en pacientes con antecedentes alérgicos o asma bronquial; igualmente han sido reportados algunos casos de exacerbación de lupus eritematoso sistémico. Cumplir con la terapia indicada, no tomando más de la dosis indicada u otros medicamentos no prescritos. Deberá tenerse especial precaución en pacientes con disfunción hepática o renal. Deberá controlarse el peso y la dieta, en especial la cantidad de sodio.
Interacciones
El amlodipino ha sido administrado concomitantemente con la hidroclorotiazida en varios estudios clínicos en los cuales se ha demostrado que esta combinación es segura y mejora significativamente las propiedades antihipertensivas de los dos compuestos. Amlodipino no posee efectos sobre la unión proteica de la digoxina, fenitoína, warfarina o indometacina. La coadministración con digoxina no altera ni los niveles séricos ni el aclaramiento de la digoxina. La administración concomitante con warfarina no ha producido efectos sobre el tiempo de protrombina. El litio usado simultáneamente con amlodipino puede potenciar su neurotoxicidad, bajo la forma de náuseas, vómitos, diarrea, ataxia, temblor y/o tinnitus. Cuando la hidroclorotiazida se administra concomitantemente con alcohol, barbitúricos o narcóticos pueden potenciarse los efectos hipotensores. La hidroclorotiazida puede incrementar los niveles sanguíneos de glucosa; los pacientes en tratamiento con insulina o antidiabéticos orales pueden requerir ajuste de las dosis. Los AINE, especialmente la indometacina, pueden antagonizar el efecto natriurético de las tiazidas y reducir su eficacia; igualmente pueden incrementar el riesgo de insuficiencia renal secundaria a disminución del flujo renal. Medicamentos que contengan calcio pueden incrementar los niveles séricos de este ión por disminución de la excreción. La colestiramina y el colestipol inhiben la absorción gastrointestinal de las tiazidas; de ser necesario su uso concomitante se recomienda la administración de AMDIPIN H® una hora antes o cuatro horas después. El uso concomitante de diuréticos tiazídicos con digitálicos puede incrementar la posibilidad de toxicidad por estos últimos asociado a la hipokalemia. El litio usado simultáneamente con hidroclorotiazida puede potenciar su neurotoxicidad.
Presentación
AMDIPIN H® 5mg: caja por 10 tabletas (Reg. San. No. INVIMA M-13527). AMDIPIN H® 10mg: caja por 10 tabletas (Reg. San. No. INVIMA M-13514).

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