AMITRIPTILINA MK - Farmacología

Absorción: El clorhidrato de amitriptilina se absorbe bien por el tracto gastrointestinal, pero sufre una gran eliminación primaria por el metabolismo hepático que disminuye la biodisponibilidad plasmática total. Distribución: La amitriptilina se distribuye por los tejidos y atraviesa la barrera hematoencefálica. Tiene la capacidad de atravesar la placenta y entrar en la leche materna. Metabolismo: Presenta metabolismo hepático por desmetilación mediada por el citocromo P450, isoenzimas CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6, que convierten la amitriptilina en nortriptilina, que se comporta como un metabolito activo. Una porción se metaboliza por glucuronidación hacia conjugados inactivos. Eliminación: La vida media de eliminación es de 9 a 27 horas (promedio 15 horas). El tiempo de la concentración máxima en plasma es de aproximadamente cuatro horas. La eliminación se realiza por la orina en un 18% sin cambios; y en las heces en pequeñas cantidades.