Prospecto ANTISS - ANTISS INSTANTAB

Descripción
ANTISS es levocetirizina, antihistamínico derivado piperazínico de uso sistémico. La levocetirizina, el enantiómero (R) de la cetirizina, es un antagonista potente y selectivo de los receptores H1 periféricos. La levocetirizina presenta una elevada afinidad por los receptores H1 humanos (Ki=3,2nmol/l); la afinidad de la levocetirizina es dos veces mayor que la de la cetirizina (Ki=6,3nmol/l). Estudios farmacodinámicos en voluntarios sanos han demostrado que la levocetirizina, con la mitad de la dosis, presenta una actividad comparable con la de la cetirizina, tanto en la piel como en la nariz; 5mg de levocetirizina proporcionan un patrón de inhibición de las erupciones y ronchas inducidas por la histamina similar al de 10mg de cetirizina. La levocetirizina logra una ocupación de receptores periféricos de histamina del 90% en las primeras 4 horas y del 57% a las 24 horas lo que explica el prolongado alivio de los síntomas con 1 sola dosis diaria a pesar de que su vida media es de 8 horas.
Composición
Cada tableta recubierta de ANTISS contiene: 5mg de levocetirizina. Jarabe: cada 100ml de jarabe contiene levocetirizina diclorhidrato 0,05g (5mg/10ml). Cada tableta de ANTISS INSTANTAB contiene 5mg de levocetirizina.
Farmacocinética
ANTISS INSTANTAB se absorbe muy rápido después de su administración oral; alcanzando los niveles séricos máximos en 15 a 30 minutos. ANTISS se absorbe rápida y ampliamente después de su administración oral, el tiempo máximo para alcanzar los niveles séricos máximos (Tmáx) es en promedio una hora. Los alimentos no alteran la cantidad absorbida, pero sí retardan la velocidad de absorción. Los niveles séricos estables se obtienen en 2 días de administración continua. Las concentraciones máximas (Cmáx) son de 270ng/ml y 308ng/ml respectivamente, tras la administración única o repetida de 5mg no se observa acumulación del medicamento. La levocetirizina se une a las proteínas plasmáticas en un 90%, y posee una vida media de eliminación de 7,9 ± 1,9 horas. La levocetirizina no presenta efectos sobre la actividad de las isoenzimas CYP 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 y 3A4 a concentraciones superiores a las concentraciones máximas en plasma tras una dosis oral de 5mg. Debido a su bajo metabolismo y a la ausencia de un potencial de inhibición metabólico, es poco probable que la levocetirizina interaccione con otras sustancias o viceversa. La levocetirizina se elimina en un 85% por vía renal y un 13% por vía fecal. La vida media de eliminación en pediatría es un 33% más corta. En ancianos la vida media se prolonga en un 50%. En pacientes con insuficiencia hepática o renal severas, la vida media se encuentra prolongada y el aclaramiento disminuido, por lo que se debe tener precaución especial en este tipo de pacientes.
Indicaciones
Antihistamínico: rinitis alérgica estacional (incluyendo síntomas oculares), rinitis alérgica perenne, conjuntivitis alérgica, urticaria idiopática aguda o crónica, coadyuvante en el tratamiento del asma alérgica. Tratamiento de los síntomas asociados a enfermedades alérgicas.
Dosificación
Adultos y niños mayores de 12 años: 1 tableta ANTISS INSTANTAB o de ANTISS oral de 5mg una vez al día, con o sin los alimentos preferiblemente en la noche. En pacientes con insuficiencia renal o hepática leve a moderada, la dosis diaria no debe ser superior a 2,5mg. Niños: la dosis promedio se calcula sobre la base de 0,125mg/kg 2 veces al día. Jarabe: 0,05%= 0,5mg/ml - 2,5mg/5ml - 5mg/10ml. Dosis para niños de 2 a 6 años: 0,125mg/kg 2 veces al día. Niños 2 años (12kg): 1,5mg/2 veces al día; ANTISS Jarabe 0,05%: 3ml 2 veces al día. Niños 3 años (14kg): 1,75mg/2 veces al día; ANTISS Jarabe 0,05%: 3,5ml 2 veces al día. Niños 4 años (16kg): 2mg/2 veces al día; ANTISS Jarabe 0,05%: 4ml 2 veces al día. Niños 5 años (18kg): 2,25mg/2 veces al día; ANTISS Jarabe 0,05%: 4,5ml 2 veces al día. Mayores de 6 años y adultos: 5mg/1 vez al día; ANTISS Jarabe 0,05%: 10ml o 1 tableta. Duración del tratamiento: depende del tipo, duración y curso de los síntomas. Para la rinitis alérgica estacional se recomiendan 3 a 6 semanas de tratamiento. Para urticaria crónica y rinitis alérgica crónica existe experiencia clínica de hasta un año con el compuesto racémico, y hasta 18 meses en pacientes con prurito asociado con dermatitis atópica.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a la levocetirizina, cetirizina, hidroxicina, cualquier derivado piperazínico u otro componente de la formulación; pacientes con enfermedad renal terminal (aclaración de creatinina < 10ml/min). Embarazo, lactancia.
Reacciones adversas
ANTISS es un medicamento muy bien tolerado; los efectos adversos que se han reportado son por lo general de intensidad leve a moderada y con una incidencia similar al placebo: cefalea, somnolencia, fatiga y sequedad bucal. Otros efectos adversos como náuseas, malestar o dolor abdominal y mareo se presentan raramente.
Precauciones
Los datos disponibles sobre un limitado número de embarazadas indican que la cetirizina no tiene efectos adversos sobre el embarazo o sobre la salud del feto. No se dispone de datos clínicos de la levocetirizina en mujeres embarazadas. Estudios realizados en animales no demostraron efectos nocivos directos o indirectos sobre el embarazo, desarrollo embrional/fetal, parto o desarrollo posnatal. Se debe evaluar el riesgo/beneficio al prescribir levocetirizina a mujeres embarazadas. Se espera que la levocetirizina se excrete por la leche materna, por lo que no se recomienda su uso durante la lactancia. Aunque la incidencia de somnolencia varía ampliamente en los diferentes estudios clínicos, debe tenerse precaución al manejar vehículos o maquinaria que requieran ánimo vigilante, hasta tanto no se detecten alteraciones individuales en el estado de alerta. Evítese el consumo de alcohol u otros depresores del SNC durante el tratamiento.
Interacciones
No se han reportado interacciones medicamentosas con la cetirizina. La teofilina, en dosis de 400mg, disminuye levemente el aclaramiento renal de la cetirizina. No se han realizado estudios de interacción con la levocetirizina (incluyendo estudios con inductores del CYP3A4); los estudios realizados con el compuesto racémico (cetirizina) han demostrado que no se presentan interacciones clínicamente relevantes con seudoefedrina, cimetidina, ketoconazol, eritromicina, azitromicina, glipizida y diazepam. La absorción de la levocetirizina no se disminuye con los alimentos, aunque la velocidad de absorción sí disminuye. En pacientes sensibles, la administración simultánea de cetirizina o levocetirizina con alcohol u otros depresores del SNC puede producir efectos depresores del sistema nervioso central, aunque se ha demostrado que el compuesto racémico (cetirizina) no potencia el efecto del alcohol.
Sobredosificación
No existe información que indique un potencial de abuso o dependencia de la levocetirizina. Los síntomas de sobredosis pueden incluir somnolencia, agitación e inquietud. No existe antídoto específico contra la levocetirizina; de producirse sobredosis accidental o voluntaria, se recomienda seguir un tratamiento sintomático o de apoyo con lavado gástrico y vigilancia de los signos vitales. La levocetirizina no se elimina por hemodiálisis.
Presentación
ANTISS INSTANTAB caja por 10 tabletas de 5mg (Reg. San. No. INVIMA 2009M-0010125). ANTISS caja por 10 tabletas de 5mg (Reg. San. No. INVIMA 2005M-0004327). ANTISS JARABE Frasco por 120 ml al 0,05%.

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