Prospecto ATELIT

Descripción
ATELIT® es un potente y específico inhibidor de la agregación plaquetaria. De manera selectiva ATELIT® inhibe la unión del ADP (difosfato de adenosina) con su receptor plaquetario y subsecuentemente la activación del complejo de glucoproteína GPIIb/IIIa mediada por el ADP. Adicionalmente, al bloquear la amplificación de la activación de las plaquetas por el ADP liberado, ATELIT® inhibe la agregación plaquetaria inducida por otros agonistas distintos al ADP. ATELIT® no inhibe la actividad de la fosfodiesterasa. El metabolismo del clopidogrel es necesario para conseguir la inhibición de la agregación plaquetaria; sin embargo, no se ha aislado el metabolito responsable de la acción farmacológica. El efecto antiagregante plaquetario, dependiente de la dosis, se observa después de dos horas de la administración de una dosis oral. Dosis repetidas inhiben la agregación plaquetaria inducida por ADP desde el primer día; la inhibición llega a un estado estable en 3 a 7 días. En estado estable, el nivel promedio de inhibición es de un 40% a 60%. La agregación plaquetaria y el tiempo de sangría regresan gradualmente a los valores basales a los cinco días de terminado el tratamiento.
Composición
Cada tableta recubierta contiene clopidogrel bisulfato equivalente a 75mg de clopidogrel base. Cada tableta recubierta contiene clopidogrel bisulfato equivalente a 300mg de clopidogrel base.
Farmacocinética
El clopidogrel se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal; sin embargo, las concentraciones plasmáticas del clopidogrel se encuentran por debajo del límite de cuantificación (0,00025mg/l). El clopidogrel sufre un importante metabolismo hepático y su principal metabolito (inactivo), derivado carboxílico, representa alrededor del 85% del compuesto circulante en el plasma. El nivel plasmático máximo de este metabolito (aproximadamente 3mg/l tras la administración de dosis orales repetidas de 75mg) se alcanza aproximadamente 1 hora después de la administración. Las concentraciones plasmáticas aumentan proporcionalmente con la dosis. El clopidogrel y el metabolito principal se unen de forma reversible a las proteínas (98 y 94%, respectivamente). La eliminación del clopidogrel ocurre aproximadamente en un 50% por la orina y 46% por vía fecal. La vida media de eliminación del metabolito principal es de 8 horas tras administraciones únicas o repetidas. Las concentraciones plasmáticas del metabolito principal son significativamente superiores en pacientes mayores de 65 años; sin embargo, estos niveles no se asocian con diferencias significativas en la agregación plaquetaria ni en el tiempo de sangría. Los niveles plasmáticos del metabolito principal, luego de la administración de dosis repetidas de 75mg/día, son menores en pacientes con insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina entre 5 y 15ml/min); aunque la inhibición de la agregación plaquetaria inducida por ADP fue menor (25%) que la observada en sujetos sanos, la prolongación del tiempo de sangría fue similar a la observada en sujetos sanos.
Indicaciones
Prevención de eventos vasculares isquémicos aterotrombóticos (infarto del miocardio, accidente cerebrovascular isquémico, muerte de causa vascular) en pacientes con antecedentes de ateroesclerosis documentada por un ACV isquémico o infarto miocárdico recientes, o enfermedad arterial periférica establecida.
Dosificación
1 tableta de 75mg al día; ATELIT® puede ser administrado con o sin alimentos. Para el tratamiento del síndrome coronario agudo se recomienda una dosis inicial de carga de 300mg. No es necesario ajustar la dosis en ancianos ni en pacientes con insuficiencia renal leve a moderada. No se ha establecido la seguridad ni la eficacia en pacientes menores de 18 años.
Contraindicaciones
ATELIT® está contraindicado en pacientes con reconocida hipersensibilidad al principio activo o a cualquiera de los componentes del producto. Sangrado patológico activo, por ejemplo, úlcera péptica o hemorragia intracraneal. Embarazo y lactancia.
Reacciones adversas
Los efectos adversos que pueden presentarse durante la terapia son por lo general leves, transitorios y sin relación con la dosis. Hemorrágicos: hemorragia gastrointestinal (1,99%) hemorragia intracraneal (0,35%). Gastrointestinales: la diarrea es el efecto adverso más común. Otros efectos eventualmente reportados son dolor abdominal, dispepsia, gastritis y constipación. La incidencia de úlceras gástricas y/o duodenales es menor que con ácido acetilsalicílico. Dermatológicos: exantema (4,2% vs. ASA 3,5%).
Precauciones
Tal como sucede con otros antiplaquetarios, ATELIT® debe administrarse con precaución en pacientes con riesgo de hemorragia debida a traumatismos, cirugía u otras situaciones patológicas. Si el paciente va a ser sometido a cirugía programada y no se desea un efecto antiplaquetario, la administración de ATELIT® debe suspenderse 7 días antes de la intervención. ATELIT® prolonga el tiempo de sangría; los medicamentos que puedan producir trastornos hemorrágicos como el ácido acetilsalicílico y otros AINE deben utilizarse con precaución cuando se administran concomitantemente con ATELIT®. El clopidogrel debe administrarse con precaución a pacientes con insuficiencia hepática y renal.
Interacciones
El ácido acetilsalicílico no modifica el efecto farmacológico del clopidogrel sobre la agregación plaquetaria inducida por ADP; sin embargo, el clopidogrel potencia el efecto antiagregante del ácido acetilsalicílico. La administración de heparina no tiene efectos sobre la inhibición de la agregación plaquetaria producida por el clopidogrel; sin embargo, la seguridad de esta combinación no ha sido establecida y debe vigilarse ampliamente. No se ha establecido la seguridad de la administración conjunta de clopidogrel con warfarina; la administración concomitante debe efectuarse con precaución. Antiinflamatorios no esteroides (AINE): el riesgo de sangrado gastrointestinal está incrementado, por lo que esta combinación debe ser administrada con precaución. No se ha evidenciado interacción significativa con atenolol, nifedipina, fenobarbital, cimetidina o estrógenos. El clopidogrel puede inhibir la actividad del citocromo P-450; esto podría llevar a niveles plasmáticos elevados de fármacos como fenitoína y tolbutamida. Reportes obtenidos de diversos estudios clínicos demuestran que el clopidogrel se ha administrado en forma concomitante con diuréticos, betabloqueadores, inhibidores de la ECA, calcioantagonistas, anticolesterolémicos, vasodilatadores coronarios, hipoglucemiantes orales y anticonvulsivantes sin evidencia de interacciones significativas.
Presentación
ATELIT® se presenta en tabletas de 75mg, en cajas por 14 tabletas (Reg. San. No. INVIMA 2001M-0000836). ATELIT® cajas por 1 y 2 tabletas (Reg. San. No. INVIMA 2009M-0009127).

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