Prospecto AXO

Descripción
Es un fármaco hipolipemiante sintético de segunda generación, perteneciente al grupo de las estatinas.
Composición
AXO® 10: cada tableta recubierta contiene atorvastatina cálcica equivalente a atorvastatina 10mg. AXO® 20: cada tableta recubierta contiene atorvastatina cálcica equivalente a atorvastatina 20mg. AXO® 40: cada tableta recubierta contiene atorvastatina cálcica equivalente a atorvastatina 40mg.
Propiedades
Mecanismo de acción: AXO® inhibe de manera selectiva, reversible y competitiva la enzima HMG-CoA reductasa, que cataliza la conversión de HMG-CoA a mevalonato a nivel hepático, paso limitante en la síntesis del colesterol y otros esteroles. La inhibición de la HMG CoA reductasa puede desencadenar otros efectos distintos al de la reducción de lípidos, denominados efectos pleiotrópicos, favorables para recuperar la función endotelial deteriorada, prevenir, retardar o inducir la regresión de la formación de la placa ateromatosa y trombogénesis, y pueden ayudar a explicar la reducción temprana y significativa de eventos cardiovasculares reportada en diferentes estudios clínicos.
Farmacocinética
Atorvastatina se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal, presenta una biodisponibilidad del 12%, debido al metabolismo de primer paso intestinal y/o hepático. La concentración máxima (Cmáx) se alcanza en 1 a 2 horas y en estado estable se incrementa 1,6 veces y se logra en 3 días. Los alimentos disminuyen la Cmáx, el ABC y prolongan el tmáx sin observarse modificaciones del efecto hipolipemiante. El jugo de toronja interfiere con el metabolismo de atorvastatina, incrementando la Cmáx y ABC. Se recomienda que AXO® no se administre con grandes cantidades de jugo de toronja. Existen diferencias no significativas clínicamente en el Cmáx y ABC en ancianos y jóvenes; en hombres y mujeres, que no requieren ajustes de dosificación. El volumen de distribución de atorvastatina es 565 litros. La unión a proteínas plasmáticas es > 98%. Atorvastatina se metaboliza extensamente vía citocromo P-450 3A4 en el hígado, formándose derivados orto- y para-hidroxilados con actividad inhibitoria sobre la HMG CoA reductasa similar a la de atorvastatina. Se elimina principalmente por vía biliar-fecal, con una t½ de aproximadamente 14 horas, manteniendo la inhibición de la enzima HMG CoA reductasa por 20 a 30 horas, debido a los metabolitos activos. La excreción renal de atorvastatina es menor del 2%. Atorvastatina no es hemodializable. Eficacia clínica: AXO® disminuye los niveles de colesterol total, C-LDL, C-VLDL, apoB y triglicéridos, de manera dosis dependiente y sostenido, permitiendo alcanzar la metas propuesta por el NCEP ATP III.
Indicaciones
AXO® está indicado como coadyuvante en el manejo de las dislipoproteinemias en pacientes con hipercolesterolemia primaria no familiar, hipercolesterolemia primaria familiar heterocigota, dislipidemia mixta (tipo IIa y II b de Frederickson), disbetalipoproteinemia familiar e hipertrigliceridemia. Util en pacientes con múltiples factores de riesgo de enfermedad coronaria, los cuales pueden incluir diabetes mellitus, historia de trombosis, enfermedad cerebrovascular, enfermedad vascular periférica o enfermedad cardíaca coronaria asintomática para disminuir el riesgo de infarto de miocardio fatal y trombosis no fatal.
Dosificación
Se administra vía oral a cualquier hora del día, con o sin alimentos. Se inicia con 10mg una vez al día. El rango de la dosis es de 10 a 80mg diarios. Se realizan ajustes en la dosificación cada 2 a 4 semanas, hasta lograr las metas de C-LDL deseadas.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a atorvastatina; enfermedad hepática, elevación de transaminasas inexplicada y persistente, más de 3 veces el límite normal superior. Embarazo (categoría X de la FDA) y lactancia.
Efectos secundarios
La atorvastatina es un medicamento bien tolerado. Los efectos secundarios más frecuentemente observados son constipación, flatulencia, dispepsia, dolor abdominal, cefalea, astenia, mialgias, náusea, diarrea e insomnio. En menos del 1% de los pacientes se han observado elevaciones de las transaminasas 3 veces mayores de los límites normales, en su mayoría dentro de las 16 semanas de iniciado el tratamiento y autolimitadas. Otros efectos que se han reportado raramente incluyen pancreatitis aguda, ictericia colestásica, trombocitopenia severa, necrólisis epidérmica tóxica, neuropatía periférica, hepatitis colestásica en presencia de lupus eritematoso sistémico, hepatitis aguda, miopatía necrotizante. Raramente trastornos musculares tales como calambres, mialgia, miopatía y o rabdomiólisis -administrado concomitantemente con gemfibrozil o ciclosporina- y miositis. Menos del 2% de los pacientes abandonan el tratamiento, en especial por náuseas, dolor, mialgias, dolor abdominal o pruebas de función hepática anormales.
Precauciones
Antes de iniciar la terapia con AXO®, se deben implementar medidas no farmacológicas, como dieta adecuada, ejercicio, reducción de peso, y tratar las otras condiciones médicas subyacentes. Utilícese con precaución en pacientes con historia de enfermedad hepática o de consumo importante de alcohol. Las mujeres en edad fértil deben utilizar un método anticonceptivo adecuado y no tener planes de quedar embarazadas. Se debe advertir a los pacientes que ante la presencia de dolor, sensibilidad o debilidad muscular inexplicables, acompañadas de fiebre o malestar, deben informar a su médico tratante. Se considera miopatía y/o rabdomiólisis si los síntomas se presentan junto con elevación de creatinquinasa más de 10 veces el límite normal. Se debe evaluar riesgo beneficio en pacientes con: trastornos metabólicos, endocrinos y de electrolitos severos, hipotensión, infección aguda severa, convulsiones no controladas, cirugía mayor, trauma, historia de enfermedad hepática.
Interacciones
Abuso de alcohol: se puede producir elevación de transaminasas. Antiácidos que contienen hidróxido de magnesio e hidróxido de aluminio: las concentraciones plasmáticas de atorvastatina disminuyen, sin alterar la reducción en C-LDL. Antimicóticos azoles, eritromicina, gemfibrozil, jugo de toronja, inmunosupresores, ácido nicotínico: se incrementa el riesgo de miopatía, así como de rabdomiólisis; la inhibición de citocromo P450 3A4 por eritromicina, puede incrementar las concentraciones plasmáticas de atorvastatina en cerca de un 40%. Fenitoína: reduce la eficacia de atorvastatina. Colestipol: disminuye las concentraciones plasmáticas de atorvastatina en un 25%, sin afectar su eficacia clínica. Anticonceptivos orales: la administración con atorvastatina incrementa el ABC de etinilestradiol y noretindrona. Digoxina: puede incrementar las concentraciones de digoxina en estado estacionario. Cimetidina, ketoconazol, espironolactona: las estatinas pueden afectar la producción de esteroides gonadales y adrenales. La administración con estos medicamentos puede adicionalmente disminuir las concentraciones y/o inhibir la actividad de hormonas esteroideas endógenas. Parámetros de laboratorio: creatinquinasa sérica: se deben realizar determinaciones periódicas en pacientes que desarrollen dolor muscular, sensibilidad, debilidad, durante la terapia o si reciben concurrentemente antimicóticos azoles, eritromicina, gemfibrozil, inmunosupresores tales como ciclosporina o niacina. Transaminasas séricas: se recomienda su medición antes de iniciar el tratamiento y 6 a 12 semanas después de su inicio o al incrementar la dosis y periódicamente cada 6 meses. Con incremento mayor de 3 veces el límite normal superior, se debe reducir la dosis ó suspender el medicamento. C-LDL o colesterol total: se recomienda realizar los controles 2 a 4 semanas después de iniciar la terapia o de ajustar dosis.
Presentación
AXO® Tabletas recubiertas x 10mg de atorvastatina: caja por 10 tabletas (Reg. San. No. INVIMA-2001M-0000303). AXO® Tabletas recubiertas x 20mg de atorvastatina: caja por 10 tabletas. (Reg. San. No. INVIMA-2001M-0000309). AXO® Tabletas recubiertas x 40mg de atorvastatina: caja por 10 tabletas (Reg. San. No. INVIMA-2003M-0002515). Venta con fórmula médica.

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