Prospecto BELOC

Composición
BELOC® tableta por 50mg contiene 50mg de metoprolol tartrato y BELOC® tableta por 100mg contiene 100mg de metoprolol tartrato.
Propiedades
Propiedades farmacodinámicas: el metoprolol es un bloqueador beta cardioselectivo, que actúa sobre los receptores beta1 en el corazón a una dosis mucho más baja que la necesaria para actuar sobre los receptores beta2, localizados principalmente en los bronquios y la vasculatura periférica. Su mayor efecto terapéutico es el antagonismo beta-adrenérgico sobre el sistema cardiovascular, debido a que las catecolaminas tienen una acción cronotrópica e inotrópica positiva, los antagonistas beta-adrenérgicos enlentecen la frecuencia cardíaca y disminuyen la fuerza de contracción miocárdica. El efecto estimulante de las catecolaminas sobre el corazón (liberadas durante el estrés mental y físico) es reducido o inhibido por el metoprolol, esto significa que el incremento usual de la frecuencia cardíaca y presión arterial producido por las catecolaminas es reducido por el metoprolol. El metoprolol reduce la presión arterial tanto en la posición de pie como acostado. La terapia antihipertensiva inicial con metoprolol está asociada con una menor incidencia de mortalidad por enfermedad cardíaca cardiovascular y coronaria, cuando se compara con un tratamiento diurético inicial. El metoprolol no tiene efecto estabilizador de membrana ni tiene actividad agonista parcial. El metoprolol reduce la frecuencia, duración y severidad tanto del dolor como del episodio isquémico silente en pacientes con angina de pecho, por disminución del trabajo cardíaco y por consiguiente del consumo de oxígeno al disminuir la frecuencia cardíaca, la fuerza de contracción y la presión arterial. Tiene un efecto regularizador sobre la frecuencia cardíaca en casos de taquicardia supraventricular o fibrilación auricular y en presencia de extrasístole ventricular. Su acción antiarrítmica se debe principalmente a la disminución de la tasa de despolarización espontánea de los marcapasos ectópicos, enlentecimiento de la conducción auricular y en el nodo A-V y a un incremento del período refractario funcional del nodo A-V. Propiedades farmacocinéticas: el metoprolol se absorbe completamente después de la administración y aproximadamente el 50% de la dosis alcanza la circulación. La vida media de eliminación del metoprolol en plasma es de 3-5 horas. El metoprolol sufre un metabolismo oxidativo en el hígado y forma tres metabolitos principales, ninguno de los cuales tiene efecto farmacológico de importancia clínica. Aproximadamente el 5% de la dosis administrada es excretada como droga sin cambios a través del hígado.
Indicaciones
Antihipertensor, antianginoso, antiarrítmico.
Dosificación
50 a 400mg según la patología del paciente y la indicación del médico. Hipertensión arterial: como monodosis o fraccionada 50-200mg/día. Tiene evidencia de disminución de la morbimortalidad por esta patología. Angina de pecho: dosis fraccionada 2 veces al día 50-300mg/día. Si persiste la angina se puede combinar con otros medicamentos antianginosos. Arritmias cardíacas: dosis fraccionada 2 veces al día 100-200mg/día.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al metoprolol o a cualquiera de los ingredientes de la formulación. Asma bronquial o broncospasmo, hipoglucemia, acidosis metabólica, insuficiencia hepática, bradicardia sinusal, bloqueo cardíaco parcial (A-V de segundo o tercer grado) o insuficiencia cardíaca refractaria a la digitalización, el embarazo y la lactancia.
Efectos secundarios
Ocasionalmente puede provocar sobre: sistema nervioso central: fatiga, mareos, cefalea, depresión, somnolencia o insomnio, disminución del estado de alerta. Tracto gastrointestinal: náuseas, vómito, dolor abdominal. Sistema cardiovascular: bradicardia, alteración postural, falla cardíaca, arritmia cardíaca. Misceláneos: disnea, broncoespasmo, alteraciones de la visión, pérdida de peso.
Precauciones
Producto de uso delicado que sólo debe ser administrado bajo estricta vigilancia médica. En pacientes con asma, el tratamiento con agonistas beta2 requiere ajustar la dosis. La biodisponibilidad del metoprolol se puede incrementar en presencia de pacientes con cirrosis hepática. El tratamiento debe ser suspendido gradualmente utilizando dosis decrecientes durante un período de diez días. Puede agravar los síntomas de trastornos circulatorios arteriales periféricos debido al efecto de reducción de la presión arterial. La capacidad de conducir vehículos o de operar maquinaria se puede ver afectada por la presentación de mareo o fatiga en el paciente.
Interacciones
Potenciación del efecto (vigilancia estrecha): inhibidores de la MAO, betabloqueadores, bloqueadores del ganglio simpático. Mejoría del efecto dromotrópico e inotrópico negativo: antiarrítmicos como quinidina, miodarona. Disminución concentración plasmática: rifampicina. Aumento concentración plasmática: cimetidina, hidralazina. Disminución del efecto antihipertensivo: indometacina. Potenciación efecto (inotrópico y cronotrópico negativo): calcioantagonistas.
Presentación
BELOC® 50mg: caja por 10 tabletas (Reg. San. No. INVIMA 2010 M-014576 R1). BELOC® 100mg: caja por 10 tabletas (Reg. San. No. INVIMA 2010 M-014578 R1).

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