Prospecto BENZOSED

Descripción
El Midazolam es una benzodiazepina de acción corta, soluble en agua, usada como sedante y como agente de inducción anestésico. Debido a su solubilidad en agua, es bien tolerado (localmente en los sitios de inyección intravenosa o intramuscular). Otra característica notable del Midazolam es la buena estabilidad cardiovascular asociada con su uso. El Midazolam es una imidazo - benzodiazepina. El Midazolam está químicamente designado como 8 - cloro - 6 - (2 - fluorofenil) - 1 - metil - 4 H - imidazo (1,5-a) (1,4) - benzodiazepina. La fórmula empírica del Midazolam es C18H13CIFN3 y su peso molecular es de 325.8.
Composición
Midazolam 5.0mg/5ml. Forma farmacéutica: Solución inyectable.
Farmacología
Mecanismo de Acción: El Midazolam tiene efectos ansiolíticos, hipnóticos, anti convulsionantes, relajante muscular y efecto amnésico anterógrado. El mecanismo de acción del Midazolam no está entendido claramente; sin embargo, es probablemente similar al de otras benzodiazepinas, es decir, potencia la acción del neurotransmisor inhibidor (GABA) (ácido gama - amino butírico) por medio de la unión alostérica a los receptores GABA. Esto enlaza a un sitio accesorio sobre el receptor GABA (sitio de enlace de la benzodiazepina). De tal manera que el enlace del GABA al receptor es facilitado, abriendo de esta manera el canal de cloruro asociado y causando hiperpolarización. El Midazolam tiene una afinidad relativamente alta (alrededor del doble del Diazepam) para el sitio de la unión de la Benzodiazepina sobre el receptor GABA. Farmacocinéticas: El Midazolam es rápidamente absorbido después de la administración intramuscular con una biodisponibilidad de más del 90%. El efecto mayor del Midazolam se alcanza entre los 15 - 60 minutos después de la inyección intramuscular. El Midazolam es ampliamente distribuido en el cuerpo, incluyendo el fluido cerebroespinal y el cerebro. Está extensivamente unido a las proteínas en plasma (97%). El Midazolam es rápidamente metabolizado hasta 1 - hidroxi metil Midazolam y 4 - hidroxi Midazolam. La actividad farmacológica de estos metabolitos es despreciable, comparada con la del compuesto original. El Midazolam es excretado principalmente a través de la ruta renal como conjugados de glucoronida. Menos del 0.03%, de una dosis intravenosa es excretada sin modificaciones. La vida media de eliminación es alrededor de 2.5 horas.
Indicaciones
Trastornos en el ritmo del sueño y todas las formas de insomnio. Sedación en premediación antes de intervenciones quirúrgicas o procedimientos de diagnóstico. Código ATC: N05CD08.
Dosificación
BENZOSED es un agente sedativo potente y requiere de administración lenta y de la individualización de la dosis. La inyección de BENZOSED es compatible con dextrosa al 5% en agua, Cloruro de sodio al 0.9% y con solución de Lactato de Ringer. Dosis Usual para Adultos: 1) Sedación pre operativa: Intramuscular (IM). La dosis pre medicación recomendada de BENZOSED para pacientes adultos por debajo de los 60 años de edad es de 0.07 a 0.08 mg/kg administrada 1 hora antes de la cirugía. La dosis debe ser individualizada y reducida cuando BENZOSED se administra a pacientes con enfermedad pulmonar obstructiva crónica, a pacientes con más de 60 años de edad y a pacientes que hayan recibido concomitantemente narcóticos u otros depresores SNC y a otros pacientes con alto riesgo quirúrgico. Para uso intra muscular, BENZOSED se debe inyectar de manera profunda en una masa muscular amplia. 2) Sedación consciente: Intravenosa (IV). Cuando se usa para sedación consciente, la dosis debe ser individualizada y titulada. BENZOSED no se debe administrar por medio de administración intravenosa rápida o por bolo simple. BENZOSED de 1 mg/ml está recomendado para sedación consciente para facilitar la inyección más lenta. Las formulaciones de 1 mg/ml y de 5 mg/ml pueden ser diluidas con Cloruro de Sodio al 0.9% o con Dextrosa al 5% en agua. Dosis de Mantenimiento: las dosis adicionales para mantener el nivel deseado de sedación se puede suministrar en incrementos del 25% de la dosis inicial usada para alcanzar el punto final de sedación, pero de nuevo solo con titulación lenta, especialmente en pacientes ancianos y crónicamente enfermos o debilitados. Estas dosis adicionales solamente deben ser suministradas, cuando a través de una evaluación clínica, se indique claramente la necesidad para una sedación adicional. (i) Adultos saludables menores de 60 años de edad: titular suavemente hasta el efecto deseado, por ejemplo, la iniciación de la dificultad de hablar. No más de 2.5 mg se deben administrar la primera vez durante un periodo de por lo menos 2 minutos. Esperar 2 o más minutos adicionales para evaluar totalmente el efecto sedativo. Si se necesita más titulación, seguir titulando usando incrementos pequeños hasta el nivel apropiado de sedación. Usualmente no es necesaria una dosis total de más de 5 mg para alcanzar el punto final deseado. (ii) Pacientes con 60 años de edad o mayores, y pacientes debilitados o crónicamente enfermos: como el peligro de hipo ventilación o apnea es mayor en pacientes ancianos y en aquellos en estado de enfermedad crónica o con reserva pulmonar disminuida y debido a que el efecto mayor puede tomar más tiempo en estos pacientes, los incrementos deben ser más pequeños y la velocidad de la inyección más lenta. Algunos pacientes pueden responder a tan poco como 1 mg. No se deben administrar más de 1.5 mg por un periodo de no menos de 2 minutos, esperando 2 o más minutos adicionales para evaluar totalmente el efecto sedativo. Si se necesita una titulación adicional, se debe administrar a una velocidad de no más de 1 mg por un periodo de 2 minutos, esperando 2 o más minutos adicionales cada vez para evaluar totalmente el efecto sedativo. Usualmente no son necesarias dosis de más de 3.5 mg. 3) Introducción de la Anestesia: (i) Pacientes no pre medicados: a. En la ausencia de pre medicación, un adulto promedio por debajo de 55 años de edad requerirá una dosis inicial de 0.3 - 0.35 mg/kg para la inducción, administrada por 20 a 30 segundos y permitiendo 2 minutos para el efecto. Si es necesario, incrementos aproximadamente el 25% de la dosis inicial del paciente pueden estar basadas para completar la inducción. En casos de resistencia, se pueden usar hasta 0.6 mg/kg para la inducción, pero tales dosis largas pueden prolongar la recuperación. b. Pacientes no pre medicados mayores de 55 años de edad, una dosis de 0.25 mg/kg, administrada por 20 a 30 segundos y permitiendo 2 minutos para el efecto, usualmente será suficiente. c. Una dosis inicial de 0.2 mg/kg es recomendada para pacientes quirúrgicos de más de 55 años de edad. (ii) Pacientes Pre medicados: a. Cuando el paciente ha recibido sedación o pre medicación narcótica, el rango de la dosis recomendada es de 0.15 a 0.35 mg/kg. b. En adultos menores de 55 años de edad, es usualmente suficiente, una dosis de 0.25 mg/kg, administrada por 20 a 30 segundos y permitiendo 2 minutos para el efecto. c. Una dosis inicial de 0.2 mg/kg es recomendada para pacientes quirúrgicos de más de 55 años. Vía de administración: Intravenosa e instramuscular.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a las benzodiazepinas, psicosis y depresión grave, trastornos cerebrales orgánicos, insuficiencia respiratoria, primer trimestre de embarazo. Puede producir somnolencia, por lo tanto debe evitarse manejar vehículos y ejecutar actividades que requieran ánimo vigilante.
Reacciones adversas
Fluctuaciones en los signos vitales son los efectos que se han visto con más frecuencia después de la administración parenteral de Midazolam. Se puede presentar apnea en algunos pacientes después de la administración IV. Los efectos locales en el sitio IV incluyen dolor durante la inyección, enrojecimiento y flebitis. Otros efectos secundarios que se han reportado frecuentemente son hipo, náusea, vómito, dolor de cabeza, aletargamiento, bronco espasmo, amnesia retrógrada, surgimiento de delirio y emergencia por anestesia prolongada.
Precauciones
General: Se puede presentar deterioro de las habilidades psicomotoras después de la sedación con Midazolam o anestesia y puede persistir por periodos de tiempo variables, dependiendo de la combinación de medicaciones y del total de dosis administradas. Los posibles efectos adversos de la capacidad de los pacientes para manejar o realizar otras tareas que requieren de vigilancia y de coordinación, se deben tener en cuenta cuando se administra Midazolam para un procedimiento ambulatorio. Se recomienda que el paciente no opere maquinaria peligrosa o un vehículo de motor hasta que los efectos del Midazolam, tales como aletargamiento hayan disminuido, o hasta el día después de la anestesia y de la cirugía, el cual es más largo. Advertencias: Pacientes de alto riesgo quirúrgico y pacientes ancianos requieren de dosis menores, si son pre medicados o no. Pacientes con enfermedad pulmonar obstructiva crónica son inusualmente sensibles al efecto depresor respiratorio del Midazolam. La dosis inicial se debe reducir en pacientes con disfunción renal y en los ancianos. El Midazolam nunca se debe usar sin la individualización de la dosis. Antes de la administración intravenosa de Midazolam en cualquier dosis, se debe asegurar la disponibilidad inmediata de oxígeno, equipo de resucitación y personal calificado para el mantenimiento de una vía respiratoria del paciente y del soporte de ventilación. Los pacientes se deben monitorear constantemente para las primeras señales de hipo ventilación o apnea, lo cual puede generar hipoxia / paro cardiaco, a menos que se tomen las contra medidas inmediatamente. Los signos vitales se deben seguir monitoreando durante el periodo de recuperación. Cuando es usado para sedación continúa, El Midazolam no se debe administrar por medio de administración rápida o por administración de bolo simple intravenoso. El uso concomitante de barbitúricos, alcohol u otros depresores del sistema nervioso incrementan el riesgo de hipo ventilación o apnea y puede contribuir al efecto prolongado del medicamento.
Dependencia
El Midazolam produjo dependencia física de intensidad leve a moderada en monos cinomolgos después de 5 a 10 semanas de administración. La información disponible sobre el abuso del medicamento y la potencial dependencia del Midazolam, sugiere que su abuso potencial es equivalente al del Diazepam.
Interacciones
La sedación con Midazolam se acentúa con la pre medicación, particularmente con morfina, meperidina y fentanilo. Consecuentemente, la dosis de Midazolam se debe ajustar de acuerdo a la cantidad de pre medicación administrada. Después de la administración intramuscular de Midazolam, se ha notado una reducción moderada en la dosis requerida de Tiopental para inducción. Los efectos hipotensivos se pueden potenciar cuando es usada medicación viz. Los agentes hipotensivos que son usados concomitantemente son Beta bloqueadores, bloqueadores de canal cálcico, diuréticos, inhibidores ACE, levodopa, sulfato de magnesio, nitratos y otros agentes hipotensivos. La administración intravenosa de Midazolam disminuye la concentración mínima alveolar de Halotano requerida para anestesia general. La inhibición del sistema de la enzima citocromo P-450 por medio de la Cimetidina y de la Ranitidina puede causar una disminución en el metabolismo hepático del Midazolam, lo cual puede generar eliminación demorada e incrementar la concentración en sangre.
Conservación
Temperatura: Temperatura inferior a 30°C, en su envase y empaque original. En un lugar fresco y seco, sobre estibas.
Sobredosificación
Como con otras benzodiazepinas, la sobredosificación no representa una amenaza para la vida si no se combina con otros depresores del sistema nervioso central (incluyendo el alcohol). En el control de la sobredosificación con cualquier producto medicinal debe primar el concepto de que en ella pueden estar involucrados múltiples agentes. A continuación de una sobredosis de benzodiazepinas orales puede inducirse el vómito (en el lapso de una hora) si el paciente está consciente o efectuar un lavado gástrico con protección de las vías respiratorias se está inconsciente. Si no constituye una ventaja vaciar el estómago, debe darse carbón activado para reducir la absorción. En Terapia Intensiva se prestará especial atención al control de las funciones respiratoria y cardiovascular. La sobredosis con benzodiazepinas se manifiesta generalmente en forma gradual por la depresión del sistema nervioso central, pasando de la somnolencia al coma. En los casos leves, los síntomas incluyen somnolencia, confusión mental y letargo; en los más severos, ataxia, hipotonía, hipotensión, depresión respiratoria, raramente coma y muy excepcionalmente, muerte. El antagonista benzodiazepínico específico, flumazenil, puede ser ventajoso para revertir los efectos severos de la sobredosificación por benzodiazepinas. Ante la eventualidad de una sobredosificación, concurrir al Hospital más cercano o comunicarse con los Centros de Toxicología.
Presentación
Caja por 1 vial (vial vidrio tipo I por 5ml). Reg. San. INVIMA 2013M-0014597.

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