Prospecto BRIMOFTAL - BRIMOFTAL P

Descripción
La Brimonidina actúa como un agonista a adrenérgico; está indicado para la reducción de la presión intraocular elevada (PIO) en pacientes con glaucoma de ángulo abierto o hipertensión ocular. El aumento de la PIO que se encuentra en la enfermedad glaucomatosa representa un factor de riesgo importante para la pérdida del campo visual. Cuanto más alto sea el nivel de la PIO, mayor es la probabilidad de daño del nervio óptico. La brimonidina tartrato logra la reducción de la presión intraocular con un efecto mínimo sobre los parámetros cardiovasculares y pulmonares. Estudios posteriores a su desarrollo mediante fluorofotometría, realizados en animales y en humanos, sugieren que el tartrato de brimonidina reduce la producción de humor acuoso y aumenta el flujo de salida uveoescleral, por lo que se podría presumir un doble mecanismo de acción. Varios estudios han demostrado que la Brimonidina puede disminuir la excitotoxicidad mediada por Glutamato en modelos de Glaucoma.
Composición
Cada mL de la Solución oftálmica de BRIMOFTAL® 0,2% contiene 2 mg de Brimonidina Tartrato, excipientes c.s. Contenido de gotas: 17 gotas por cada mililitro. Cada mL de la Solución oftálmica de BRIMOFTAL® P 0,15% contiene 1,5 mg de Brimonidina Tartrato, excipientes c.s. Contenido de gotas: 17 gotas por cada mililitro.
Propiedades
Mecanismo de acción: La Brimonidina es un agonista a adrenérgico, ejerce su efecto de disminución de la presión intraocular al modificar el flujo sanguíneo hacia la zona y disminuir la producción de humor acuoso. Tiene un pico de su efecto hipotensor ocular, que ocurre a las dos horas tras su administración. El epitelio ciliar no pigmentado de los procesos ciliares tiene en sus membranas receptores postsinápticos a1, a2 y b, los cuales al ser estimulados por la noradrenalina estimulan la producción de humor acuoso; asimismo, en la terminal presináptica se encuentran receptores a2 que al ser activados por la noradrenalina liberada por la misma célula cumplen una función de regulación de la liberación de éste neurotransmisor. Si se estimula de una manera farmacológica con la brimonidina el receptor a2 presináptico, se ejerce un freno a la liberación de noradrenalina y de esta manera no se estimularán los receptores postsinápticos a1, a2 y b de la membrana ciliar, lo que llevaría a una disminución en la producción del humor acuoso y la consecuente reducción de la PIO.
Farmacología
Absorción: Después de la administración ocular de una solución de brimonidina entre 0,1 y 0,2%, las concentraciones plasmáticas pico se encontraron entre 0,5 a 2,5 horas después, y comenzaron a disminuir progresivamente, con una vida media sistémica de aproximadamente 2 horas. Es absorbida principalmente a través de la superficie de la córnea. Distribución: No se ha estudiado muy bien la distribución de la brimonidina, pero al ser absorbida permanece en el humor acuoso, de donde es drenada por la malla trabecular; se estima que tiene una unión a proteínas plasmáticas del 29% aproximadamente. Metabolismo: En los seres humanos, al llegar a la circulación sistémica la brimonidina es ampliamente metabolizada por el hígado a varios metabolitos que no han sido bien determinados; al parecer esta acción es realizada por el complejo enzimático P-450. Eliminación: La excreción urinaria es la principal vía de eliminación de la brimonidina y sus metabolitos. Aproximadamente el 87% de la dosis administrada por vía oral de brimonidina marcada con radioisótopos, se eliminó en el plazo de 120 horas, encontrando un 74% en la orina.
Indicaciones
Para el tratamiento de glaucoma de ángulo abierto e hipertensión ocular. Para el tratamiento de la presión intraocular postoperatoria en pacientes sometidos a trabeculoplastia láser.
Dosificación
Adultos: La dosis habitual de BRIMOFTAL® y BRIMOFTAL® P es de una gota en el ojo afectado, tres veces al día con 8 horas de intervalo entre cada aplicación. Adultos mayores: No se ha encontrado que sea necesario ajustar la dosificación para este grupo poblacional, por tanto se puede emplear la misma dosificación que en el adulto. Niños y menores de 18 años: No hay evidencia clínica suficiente que permita establecer la seguridad ni la eficacia en este grupo poblacional.
Contraindicaciones
Contraindicado en pacientes con hipersensibilidad al tartrato de brimonidina o a cualquiera de los componentes de esta medicación. Contraindicado en pacientes que se encuentran recibiendo una terapia inhibitoria de la monoamino oxidasa (MAO). Advertencias: usar con precaución en pacientes con depresión, insuficiencia coronaria o cerebral, fenómeno de Raynaud, hipotensión ortostática o tromboangeitis obliterante. Pacientes con problemas renales o hepáticos, con enfermedades cardiovasculares severas, embarazo y lactancia.
Embarazo y lactancia
Categoría B: Los estudios de reproducción en animales no han demostrado riesgo sobre el feto; sin embargo, no hay estudios clínicos adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas o estudios en animales han mostrado un efecto adverso, pero estudios clínicos adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas no han demostrado riesgo sobre el feto. Lactancia: No se sabe si la brimonidina se excreta en la leche materna humana, aunque en estudios con animales ha sido encontrada en la leche materna. Debido al potencial de reacciones adversas graves en los lactantes, se debe sopesar la relación riesgo beneficio para el paciente y el médico tratante debe tomar la decisión de suspender la lactancia o suspender el medicamento.
Reacciones adversas
Los estudios realizados con brimonidina reportan como eventos adversos conjuntivitis alérgica, hiperemia conjuntival y prurito ocular, en 10 a 20% de los sujetos tratados. El 5,9% de los pacientes estudiados reportaron sensación de ardor, foliculosis conjuntival, hipertensión, reacciones alérgicas locales (oculares), sequedad en la boca y alteraciones visuales. Entre el 1 y el 4% de los pacientes presentaron alteración del gusto, reacciónes alérgicas, astenia, blefaritis, blefaroconjuntivitis, visión borrosa, bronquitis, cataratas, edema conjuntival, hemorragia conjuntival, conjuntivitis, tos, mareos, dispepsia, disnea, lagrimeo, secreción ocular, sequedad ocular, irritación ocular, dolor ocular, edema palpebral, eritema palpebral, fatiga, conjuntivitis folicular, sensación de cuerpo extraño, trastornos gastrointestinales, dolor de cabeza, hipercolesterolemia, hipotensión, infecciones (principalmente resfriados e infecciones respiratorias), insomnio, queratitis, alteraciones de las pestañas, faringitis, fotofobia, erupción, rinitis, infección en los senos paranasales, sinusitis, somnolencia, escozor, queratopatía punctata superficial, lagrimeo, alteraciones del campo visual, desprendimiento del humor vítreo, trastornos de humor vítreo y empeoramiento de la agudeza visual. Menos del 1% de los pacientes presentaron erosión corneal, orzuelo, sequedad nasal.
Precauciones
La Brimonidina debe ser utilizada con precaución en pacientes que cursen con insuficiencia vascular, como sucede en los pacientes con insuficiencia cerebral o coronaria, fenómeno de Raynaud, hipotensión ortostática o tromboangeítis obliterante. Contiene cloruro de benzalconio, que puede depositarse en los lentes de contacto blandos estos deben colocarse 15 minutos después de la aplicación del fármaco. Puede causar fatiga y/o somnolencia y disminuir el estado de alerta, se debe informa a los pacientes que realizan trabajos peligrosos o que requieran de concentración. Si otra terapia tópica oftalmológica debe ser utilizada, se debe tener un espacio mínimo de 5 minutos para aplicarla.
Interacciones
A pesar de que no se han realizado estudios sobre las interacciones específicas, se debe tener precaución con los efectos aditivos o de aumento de potencia de depresores del sistema nervioso central como (alcohol, barbitúricos, opiáceos, sedantes o anestésicos). A pesar de que los estudios clínicos realizados demuestran que la brimonidina, no disminuye la tensión arterial, se debe tener precaución al utilizarla en conjunto con antihipertensivos o glucósidos cardiacos. Ha sido demostrado que los antidepresivos tricíclicos pueden potenciar el efecto hipotensor de la clonidina. Este fenómeno no se ha podido comprobar para la brimonidina pero se recomienda precaución. Los inhibidores de la monoamino oxidasa, teóricamente pueden interferir en el metabolismo de la brimonidina, aumentando sus concentraciones sistémicas y provocando hipotensión.
Conservación
Recomendaciones generales: Almacenar a temperatura inferior a 30°C. Manténgase fuera del alcance de los niños. Medicamento de venta con fórmula médica. No usar este producto una vez pasada la fecha de vencimiento o caducidad.
Sobredosificación
No existe información respecto de la sobredosis de Brimonidina, pero por la farmacodinamia del producto se puede esperar que aparezca hipotensión, mareo y somnolencia. En el manejo clínico se deben realizar medidas generales de soporte y vigilar estrechamente al paciente, monitorizando sus parámetros cardiovasculares y su estado hemodinámico. Se puede plantear la posibilidad de realizar un lavado gástrico siempre y cuando se pueda asegurar la vía aérea del paciente.
Presentación
BRIMOFTAL®, solución oftálmica estéril, frasco por 5 mL al 0,2% (Reg. San. No. INVIMA 2012 M-0013147). BRIMOFTAL® P, solución oftálmica estéril, frasco por 5 mL al 0,15% (Reg. San. No. INVIMA 2012 M-0012914).
Nota
Tecnoquímicas S.A. Mayor información disponible a solicitud del cuerpo médico: Teléfono: 01 8000 523339. eMail: divisionmedica@tecnoquimicas.com. Calle 23 No. 7 - 39. Cali, Colombia. www.tecnoquimicas.com.
Revisión
Versión 24/07/2014.

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