Prospecto CARDIOMAX

Descripción
CARDIOMAX es rosuvastatina, la estatina con la mayor potencia hipolipemiante entre las estatinas disponibles. CARDIOMAX logra la reducción del colesterol total y colesterol LDL, permitiendo el logro de metas del tratamiento para prevención primaria y secundaria del riesgo cardiovascular en pacientes con hipercolesterolemia sola o combinada con hipertrigliceridemia.
Composición
Cada tableta de CARDIOMAX contiene 10, 20 o 40mg de rosuvastatina.
Propiedades
Mecanismo de acción: CARDIOMAX inhibe la enzima HMG-CoA reductasa en forma selectiva y competitiva con una mayor potencia que las demás estatinas disponibles. La inhibición de la HMG-CoA reductasa produce significativa disminución de la síntesis hepática de colesterol, lo que induce una mayor expresión de receptores de C-LDL en el hepatocito. El aumento en la cantidad de estos receptores lleva a una mayor captación de C-LDL por el hígado, disminuyendo así los niveles de C-LDL plasmáticos.
Farmacocinética
Después de su administración oral CARDIOMAX se absorbe y se concentra preferiblemente a nivel hepático; su biodisponibilidad sistémica es de sólo un 20%, lo cual le confiere ventajas frente a otras estatinas con mayor biodisponibilidad sistémica y por lo tanto mayor riesgo de efectos adversos por su acción en tejidos extrahepáticos. La tabla 1 resume los parámetros farmacocinéticos de la rosuvastatina comparada con otras estatinas.

La prolongada vida media de la rosuvastatina garantiza una acción inhibitoria de la síntesis de colesterol durante más de 24 horas con una sola dosis diaria sin importar la hora de administración. Metabolismo: la rosuvastatina se biotransforma a nivel hepático vía citocromo P450 2C9; aproximadamente el 10% se recupera como metabolitos. El principal metabolito es la N-desmetil rosuvastatina que muestra sólo un sexto de la actividad de la rosuvastatina. Farmacocinética en poblaciones especiales: no se encuentran diferencias en la farmacocinética entre adultos jóvenes y ancianos, hombres y mujeres. No se requiere ajuste especial en la dosis. En pacientes con compromiso severo de la función renal se puede elevar la concentración máxima y el área bajo la curva.
Indicaciones
Hipercolesterolemia primaria (tipo IIa, incluyendo hipercolesterolemia familiar heterocigota) o dislipidemia mixta (tipo IIb) como coadyuvante de una dieta, cuando resulta insuficiente la respuesta a la dieta y a otros tratamientos no farmacológicos. Hipercolesterolemia familiar homocigota, como coadyuvante de una dieta y de otros tratamiento hipolipemiantes, o si tales tratamientos son inadecuados.
Dosificación
CARDIOMAX se administra en dosis de 5 a 40mg una vez al día, tomados a cualquier hora del día, con o sin alimentos; la selección de la dosis depende del grado de severidad de la hipercolesterolemia. La dosis diaria de CARDIOMAX deberá ser individualizada de acuerdo con la respuesta del paciente y en concordancia con las recomendaciones del consenso vigente; se recomienda iniciar con una dosis de 10mg una vez al día y continuar evaluando la necesidad de incrementarla de acuerdo con la reducción de los parámetros del perfil lipídico. Todos los pacientes deberán iniciar una dieta hipocolesterolemiante antes de iniciar el tratamiento: ésta deberá continuarse durante el tratamiento. La dosis máxima es de 40mg/día y debe utilizarse sólo en aquellos casos en que no se logre la meta de C-LDL con la dosis de 20mg/día.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes. Pacientes con enfermedad hepática activa, lo cual incluye elevaciones persistentes e inexplicables de las concentraciones séricas de transaminasas, así como un aumento de dichas concentraciones a más de tres veces el límite superior normal. Pacientes con insuficiencia renal grave. Pacientes con miopatía. Pacientes que reciben un tratamiento concomitante con ciclosporina. Durante el embarazo y la lactancia y en las mujeres en edad fértil que no utilicen un método anticonceptivo apropiado. Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes. Pacientes con enfermedad hepática activa, lo cual incluye elevaciones persistentes e inexplicables de las concentraciones séricas de transaminasas, así como un aumento de dichas concentraciones a más de tres veces el límite superior normal. Pacientes con insuficiencia renal grave. Pacientes con miopatía. Pacientes que reciben un tratamiento concomitante con ciclosporina. Durante el embarazo y la lactancia y en las mujeres en edad fértil que no utilicen un método anticonceptivo apropiado.
Reacciones adversas
Los efectos adversos reportados con mayor frecuencia son: cefalea, náuseas, mialgias, dolor abdominal y astenia con una incidencia similar o superior a placebo. La incidencia de miopatía (elevación de creatincinasa > 10 veces el limite superior normal + síntomas musculares) ha sido documentada en tan sólo 0,2% y todos los casos fueron reportados con dosis de rosuvastatina de 80mg diarios. Alteración de parámetros de laboratorio: se pueden observar elevaciones transitorias en las pruebas de función hepática, glucemia, creatinfosfocinasa (CPK). Se puede presentar proteinuria y hematuria microscópica transitoriamente sin compromiso de la función renal, especialmente en pacientes que reciben dosis de 40mg diarios de rosuvastatina.
Precauciones
Debe evaluarse el riesgo/beneficio en pacientes con alcoholismo, historia previa de enfermedad hepática. En pacientes con trastornos electrolíticos, hipotensión, convulsiones no controladas, sepsis, cirugía mayor y politraumatismo se debe suspender temporalmente la terapia con el objeto de evitar el riesgo de falla renal por rabdomiólisis. En pacientes con insuficiencia renal leve a moderada no es necesario ajustar la dosis. En casos de compromiso renal severo se debe iniciar con 5mg diarios de rosuvastatina y ajustar la dosis hasta un máximo de sólo 10mg diarios.
Interacciones
Al ser metabolizada por el citocromo P450-2C9 la rosuvastatina tiene menor riesgo de interacciones medicamentosas que otras estatinas metabolizadas por el citocromo P450-3A4; los inductores de citocromo P450-2C9 disminuirán la concentración de rosuvastatina en sangre, mientras que los inhibidores la aumentarán. Ciclosporina: aumento de la concentración máxima de rosuvastatina. No sobrepasar la dosis de 5mg de rosuvastatina en estos pacientes. Gemfibrozilo: aumento de la Cmáx y ABC de rosuvastatina; evitar la administración concomitante. Si se usa, no exceder de 10mg de rosuvastatina. Lopinavir, ritonavir: aumento de la Cmáx de rosuvastatina; no excede la dosis de 10mg de rosuvastatina. Eritromicina: disminuye la concentración máxima de rosuvastatina. Itraconazol: aumenta la concentración y ABC de rosuvastatina. Antiácidos con hidróxido de magnesio y aluminio: puede disminuir las concentraciones plasmáticas de rosuvastatina. Se recomienda que los antiácidos se tomen 2 horas después de la rosuvastatina. Fibratos, niacina u otras terapias hipolipemiantes: puede aumentar el riesgo de miopatía. Anticonceptivos orales: el uso concomitante puede incrementar las concentraciones de etinilestadiol y norgestrel. Warfarina: puede aumentar la acción anticoagulante, debe monitorizarse la acción anticoagulante especialmente durante los primeros días de administración de la rosuvastatina.
Presentación
CARDIOMAX 10mg, cada tableta contiene 10mg de rosuvastatina. Caja por 10 y 20 tabletas (Reg. San. No. INVIMA 2008M-0008899). CARDIOMAX 20mg, cada tableta contiene 20mg de rosuvastatina. Caja por 10 y 20 tabletas (Reg. San. No. INVIMA 2008M-0008663). CARDIOMAX 40mg Tabletas cajas con 10 tabletas (Reg. San. No. INVIMA 2009M-0009477).

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