Prospecto CETIRAX

Composición
Cada tableta masticable de CETIRAX® contiene 10 mg de cetirizina. Cada ml de jarabe contiene 1 mg de cetirizina. Cada ml de solución (20 gotas) contiene 10 mg de cetirizina (0,5 mg/gota).
Propiedades
CETIRAX® es un antihistamínico inhibidor selectivo de los receptores periféricos H1, virtualmente desprovisto de efectos antiserotoninérgicos y anticolinérgicos. La cetirizina, metabolito activo de la hidroxicina, carece de afinidad por otro tipo de receptores diferentes a los H1; estudios autorradiográficos con cetirizina radiomarcada han demostrado una insignificante penetración al cerebro y marcada ausencia de ocupación de los receptores H1 cerebrales por lo que, en dosis terapéuticas, no provoca significativamente sedación ni alteración psicomotora. La cetirizina en dosis de 5 a 10 mg inhibe fuertemente el edema y enrojecimiento producidos por la inyección intradérmica de histamina (fase temprana); después de una dosis oral de 10 mg, el inicio de la acción farmacológica fue de 20 minutos en el 50% de los voluntarios y dentro de la primera hora en el 95%. En sujetos con asma moderada, la cetirizina en dosis de 5 a 20 mg bloqueó los efectos broncodilatadores de la histamina nebulizada, con un efecto virtualmente total a la dosis de 20 mg. Estudios conducidos por más de 12 horas, con antígenos cutáneos, demostraron que la cetirizina en dosis de 20 mg inhibió la fase tardía de reclutamiento de eosinófilos, basófilos y neutrófilos, componentes primordiales de la respuesta inflamatoria alérgica. Diferentes estudios conducidos en voluntarios sanos demuestran que la cetirizina, en dosis únicas hasta de 60 mg/día por 6 días (6 veces la dosis clínica), no incrementa el intervalo QT. Igualmente, la cetirizina administrada concomitantemente con eritromicina (500 mg 3/día) o ketoconazol (400 mg/día) o azitromicina (500 mg/día) no produjo efectos significativos sobre el intervalo QT.
Farmacocinética
CETIRAX® se absorbe rápidamente después de su administración oral; el tiempo máximo para alcanzar los niveles séricos máximos (Tmáx) es de una hora. Los alimentos no alteran la cantidad absorbida pero sí retardan la velocidad de absorción. Los niveles séricos estables se obtienen en 1 a 1,5 hora. Estudios con dosis múltiples (10 mg/día por 10 días) demuestran concentraciones plasmáticas máximas de 311 ng/ml, sin observarse acumulación del medicamento. La cetirizina se une a las proteínas plasmáticas en un 93%, y posee una vida media de eliminación de 8,3 ± 1,8 horas. La cetirizina se elimina en un 70% por vía renal y un 10% por vía fecal; 50% de la dosis administrada se elimina sin cambio en la orina, el resto como metabolitos. Estudios farmacocinéticos en pediatría demuestran que aunque el comportamiento farmacocinético de la cetirizina es igual al de los adultos, la vida media de eliminación es un 33% más corta. En ancianos la vida media se prolonga en un 50%. En pacientes con insuficiencia hepática o renal severas, la vida media se encuentra prolongada y el aclaramiento disminuido, por lo que se debe tener precaución especial en este tipo de pacientes.
Indicaciones
Rinitis alérgica estacional, rinitis alérgica perenne, conjuntivitis alérgica, urticaria aguda o crónica, coadyuvante en asma alérgica.
Dosificación
Adultos y niños 12 años en adelante: 1 tableta de 10 mg, o 10 mL de jarabe, una vez al día. Niños de 6 a 11 años: 5 mg (5 mL de jarabe) una vez al día. Niños de 2 a 5 años: 2.5 mg (2.5 mL de jarabe) una vez al día. Niños de 6 meses a < 2 años: 2.5 mg (2.5 mL de jarabe o 5 gotas de CETIRAX® gotas) una vez al día. La presentación en jarabe contiene 5 mg/5 mL. La presentación en gotas contiene 0.5 mg por gota. Se aconseja que la administración una vez al día se haga en la noche.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a la cetirizina o hidroxicina; embarazo, lactancia, insuficiencia hepática o renal severas.
Reacciones adversas
Han sido informadas con una incidencia similar a la del placebo: somnolencia, fatiga y sequedad bucal. Otros efectos adversos como cefalea, náuseas y mareo se presentan raramente. Algunos casos de reacciones de hipersensibilidad han sido descritos.
Precauciones
Aunque la incidencia de somnolencia varía ampliamente en los diferentes estudios clínicos, debe tenerse precaución al manejar vehículos o maquinaria que requiera ánimo vigilante. Evítese el consumo de alcohol u otros depresores del SNC durante el tratamiento.
Interacciones
No se han reportado interacciones medicamentosas con la cetirizina. La teofilina, en dosis de 400 mg, disminuye levemente el aclaramiento renal de la cetirizina.
Sobredosificación
No existe información que indique un potencial de abuso o dependencia de la cetirizina. Hasta la fecha sólo ha sido reportado un caso de una sobredosis única de 150 mg en la cual sólo se presentó marcada somnolencia, sin alteraciones clínicas o bioquímicas significativas.
Presentación
CETIRAX® Tabletas masticables por 10 mg, cajas por 10 tabletas (Reg. San. No. INVIMA 2008M-0008913). Tabletas por 10 mg, caja por 10 tabletas (Reg. San. No. INVIMA M-015242). CETIRAX® Jarabe 1 mg/ml, frasco por 60 ml (Reg. San. No. INVIMA M-005502). CETIRAX® Gotas 10 mg/ml (20 gotas = 1ml), frasco por 15 ml (Reg. San. No. INVIMA M-006100).

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