Prospecto CLARITROMICINA IV VITALIS

Composición
Claritromicina.
Farmacocinética
Se absorbe rápido, luego de su administración IV, la claritromicina aparece en el torrente sanguíneo y se distribuye por todo el organismo. Su acumulación es poca o es impredecible y la disposición metabólica no cambió en ninguna especie, después de la administración de dosis múltiples. Sus niveles tisulares, excepto en SNC, son varias veces mayores que los niveles circulantes. Las mayores concentraciones se encuentran en hígado y pulmones, donde la relación tejido plasma llega a 10 y 20, respectivamente. Su unión a proteínas plasmáticas llega a 70%. La claritromicina y su metabolito 14-hidroxilado se distribuyen en todos los líquidos y tejidos corporales. La claritromicina se biotransforma en el hígado a 14-OH-claritromicina, el cual es igual o 1 - 2 veces menos activo que el precursor (excepto contra H. Influenzae, contra el que es dos veces más activo); sus vidas medias son de 5 a 6 horas y de 3 a 4 horas, respectivamente. Ambos se eliminan por el riñón, principalmente. Claritomicina, en dosis de 75 a 500 mg en 100 ml puede infundirse durante 30 minutos, y en 500 a 1,000 mg en 250 ml en 60 minutos y sus concentraciones máximas fueron para el precursor, de 1.25 mcg/ml, luego de 75 mg/30 minutos, hasta 9.40 mcg/ml luego de 1,000mg/60 minutos; para el metabolito, 0.21 mcg/ml, luego de 125 mg/30 minutos hasta 1.06 mcg/ml luego de 1,000 mg/60 minutos. La vida del precursor fue de 21.1 horas (75 mg/30 minutos) a 4.5 horas (1,000 mg/60 minutos) y del metabolito de 5.3 horas (250 mg/30 minutos) a 9.3 horas (1,000 mg/60 minutos). Al parecer, tanto sus concentraciones plasmáticas y tisulares como su vida media en fase terminal son, dentro de cierto límite, dependientes de la dosis. La claritromicina ejerce su acción bacteriana al unirse a la subunidad ribosomal 50S, inhibiendo la síntesis proteica en las bacterias sensibles. La claritromicina ha demostrado poseer una excelente actividad in vitro frente a cepas estándar de bacterias y de aislados clínicos. Es muy potente frente a una amplia variedad de organismos aeróbicos y anaerobios grampositivos y gramnegativos. Además, la claritromicina posee una actividad excelente frente a Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae y Helicobacter (Campylobacter) pilori. El espectro antibacteriano de la claritromicina in vitro, es el siguiente: Bacterias sensibles:Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Neisseria gonorrhoeae, Listeria monocytogenes, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae, Helicobacter (Campilobacter) pylori, Borrelia burgoderferi, Clostridium perfringens, Bacteroides, melaninogenicus, Peptococcus niger, Campylobacter jejuni, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Bordetella pertussis, Staphylococcus aureus, Propionibacterium acnes, Mycobacterium avium, Mycobacterium leprae, Pasteurella multocida, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium intracellulare. Bacterias no sensibles: Enterobacteriaceae, Pseudomonas (especie).
Indicaciones
Claritromicina está indicado para el tratamiento parenteral de las infecciones debidas a microorganismos sensibles, en pacientes con: Infecciones del tracto respiratorio superior e inferior o ambos, de moderadas a graves. Infecciones localizadas o diseminadas por micobacterias debidas a complejo Mycobacterium (MAC), constituido por Mycobacterium avium y Mycobacterium intracellulare o infecciones localizadas por Mycobacterium chelonae, fortuitum o kansasii. Infecciones cutáneas y de tejidos blandos.
Dosificación
Vía de administración: Intravenosa intermitente. La vía intravenosa puede emplearse durante un máximo de 2 a 5 días en pacientes graves y deberá cambiarse a la vía oral en cuanto se observe la recuperación clínica. Claritromicina IV no deberá administrarse en bolo ni por vía intramuscular. Adultos: La dosis recomendada de claritromicina IV es de 1 g/día, dividida en dos dosis iguales e infundidas durante un periodo de 60 minutos después de diluirlas en forma apropiada. Niños: Actualmente, hay datos insuficientes para recomendar un régimen de dosificación para uso de rutina en niños. Ancianos: Igual que en adultos. Alteración renal: Se debe tener cuidado en pacientes con insuficiencia renal y depuración de creatinina < 30 ml/min, la dosis debe ser reducida a la mitad de la recomendada normalmente. Reconstitución: La solución inyectable se prepara añadiendo 10 mL de agua estéril para inyección al frasco que contiene la claritromicina, agite hasta completa disolución. Aplicación: La solución reconstituida se puede diluir DAD al 5% o SSn 0.9%. En dosis de 75 a 500 mg en 100 ml para infundir en 30 minutos. Para dosis de 500 a 1,000 mg en 250 ml para infundir en 60 minutos. Estabilidad: El producto reconstituido en agua es estable por 24 horas a temperatura ambiente (30°C) y por 48 horas refrigerado (2°C - 8°C). La solución inyectable reconstituida puede diluirse en 250 mL de cloruro de sodio al 0,9% o dextrosa al 5%. Estas soluciones diluidas son estables por 6 horas a temperatura ambiente (30°C) y por 48 horas refrigerada (2 - 8°C).
Contraindicaciones
Claritromicina está contraindicada en pacientes con hipersensibilidad conocida a la claritromicina, eritromicina o cualquier otro de los antibióticos macrólidos. La administración concomitante de la claritromicina y cualquiera de los siguientes medicamentos está contraindicada: Astemizol, cisaprida, pimozida, terfenadina, ergotamina o dehidroergotamina (véase Interacciones medicamentosas y de otro género).
Embarazo y lactancia
No se ha establecido la seguridad del uso de claritromicina IV durante el embarazo ni la lactancia. Se sabe que se elimina por la leche materna. Claritromicina IV no se debe prescribir a mujeres embarazadas, sin antes sopesar cuidadosamente el riesgo/beneficio, particularmente durante los primeros tres meses del embarazo.
Reacciones adversas
Locales: Inflamación en el sitio de la inyección, con flebitis, hiperalgesia y dolor. Molestias gastrointestinales como náuseas, vómito, dispepsia, dolor abdominal y diarrea. Otros eventos adversos incluyen cefalea, perversión del gusto y elevación de enzimas hepáticas. Al igual que con otros macrólidos, con el uso de claritromicina se ha informado de la aparición poco frecuente de disfunción hepática, incluyendo elevaciones de enzimas hepáticas y hepatitis hepatocelular, colestásica o ambas, con o sin ictericia. Estas disminuciones hepáticas pueden llegar a ser severas, pero son generalmente reversibles. Asimismo, se han informado casos aislados de aumento en los niveles séricos de creatinina. Las reacciones alérgicas van desde urticaria y erupciones cutáneas leves hasta anafilaxia y el síndrome de Stevens-Johnson. Se han informado efectos colaterales en el SNC transitorios, como ansiedad, mareos, vértigo, tinnitus, desorientación, despersonalización, insomnio, alucinaciones y confusión, aun cuando no se ha podido establecer la relación causa-efecto. Rara vez se les ha asociado con arritmias ventriculares incluyendo taquicardia ventricular y Torsades de pointes en pacientes con intervalos QT prolongados.
Precauciones
Dado que la claritromicina se excreta principalmente por el hígado, se debe tener precaución al administrar este antibiótico en pacientes con insuficiencia renal moderada a severa o insuficiencia hepática. Existen reportes post-registro de toxicidad por colchicina, especialmente en edad avanzada, algunos de los cuales ocurrieron en pacientes con insuficiencia renal. En algunos casos se han reportado fallecimientos en dichos pacientes (véase Interacciones medicamentosas y de otro género).
Interacciones
Se debe prestar atención a la posibilidad de resistencia cruzada entre claritromicina y otros macrólidos como la lincomicina y la clindamicina. Se incrementan los niveles de teofilina o de carbamazepina, cuando éstas se administran de manera concomitante. Se han reportado niveles elevados de cisaprida en pacientes que reciben concomitantemente claritromicina y cisaprida, lo que resulta en prolongación del segmento QT, arritmias cardiacas incluyendo taquicardia y fibrilación ventricular y Torsades de pointes. Se ha informado que los macrólidos alteran el metabolismo de terfenadina, resultando niveles elevados de terfenadina, lo que ocasionalmente ha sido asociado con arritmias cardiacas como prolongación del intervalo QT, taquicardia y fibrilación ventricular y Torsades de pointes. Similares efectos se han observado con el uso concomitante de astemizol y otros macrólidos. Como con otros antibióticos macrólidos, el uso de claritromicina en pacientes que toman fármacos que son biotransformados por la isoenzima CYP3A: (Warfarina, alcaloides del ergot, alprozalam, aztemizol, carbamazepina, cilostatol, cisaprida, metilprednisolona, omeprazol, pimozida, quinidina, sildenafil, simvastatina, tacrolimus, vinblastina, valproato, triazolam, midazolam, lovastatina, disopiramida, ciclosporina, rifabutina y fenitoína) puede estar asociado con elevaciones de los niveles séricos de tales medicamentos. En especial, la coadministración con ergotamina o dihidroergotamina puede producir vasospasmo e isquemia de extremidades y del sistema nervioso central. Se ha informado, rara vez, de rabdomiólisis tras la coadministración de claritromicina y lovastatina y simvastatina, inhibidores de la HMG-CoA-reductasa. Como se ha informado aumento de las concentraciones séricas de digoxina en los pacientes que conjuntamente reciben claritromicina, considérese monitorear los niveles de digoxina. Colchicina es un sustrato para CYP3A y el transportador hacia el exterior, la glucoproteína-P (PgP). La claritromicina y otros macrólidos inhiben CYP3A y PgP. Cuando se coadministran colchicina y claritromicina, la inhibición de PgP y CYP3A puede incrementar la exposición a colchicina. Los pacientes deben ser monitoreados en búsqueda de síntomas de toxicidad por colchicina (véase Precauciones generales). Un estudio farmacocinético demostró que la administración concomitante de ritonavir 200 mg cada 8 horas y claritromicina 500 mg cada 12 horas, resultó en inhibición marcada del metabolismo de la claritromicina, aumentando su Cmáx 31%, Cmín 182% y el ABC 77%, observándose una inhibición completa de la formación de 14-OH-claritromicina. Debido a la amplia "ventana" terapéutica de claritromicina, no es necesario reducir la dosis si el paciente tiene función renal normal; si no lo es, considérese que los pacientes con CLcr de 13 - 60 ml/min reduzcan la claritromicina 50% y si es < 30 ml/min, disminúyase 75%. No se deben coadministrar con ritonavir dosis de claritromicina mayores de 1 g/día.
Conservación
Consérvese en lugar fresco y seco a una temperatura inferior a 30°C. Protéjase del calor y la luz.
Sobredosificación
En caso de intoxicación con claritromicina IV, lo primero es descontinuar su administración. Puede esperarse que se intensifiquen los efectos adversos mencionados y que aparezcan ( > 8 g) alteraciones del estado mental, conducta paranoide, hipocaliemia e hipoxemia, como ocurrió en un paciente con trastorno bipolar que ingirió 8 g de claritromicina.
Presentación
Vial con polvo para reconstituir con 500 mg de claritromicina. Caja por 10 unidades (Reg. San. No. INVIMA 2009M-0009673).

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