Prospecto CLASINA

Descripción
Clasina es una solución acuosa que contiene enoxaparina sódica, una heparina de bajo peso molecular.
Composición
Cada Jeringa Prellenada de CLASINA® 20 contiene: Enoxaparina Sódica 20mg. Excipientes c.s.p 0,2 ml. Cada Jeringa Prellenada de CLASINA® contiene: Enoxaparina Sódica 40mg. Excipientes c.s.p 0,4 ml. Cada Jeringa Prellenada de CLASINA® 60 contiene: Enoxaparina Sódica 60mg. Excipientes c.s.p 0,6 ml. Cada Jeringa Prellenada de CLASINA®80 contiene: Enoxaparina Sódica 80mg. Excipientes c.s.p 0,8 ml.
Propiedades
Mecanismo de acción: Enoxaparina es una heparina de bajo peso molecular con actividad anticoagulante, derivado de la heparina porcina, que se somete a un tratamiento de benzilación seguido por una despolimerización alcalina. El peso molecular promedio de Enoxaparina es 4500 Dalton, la distribución del peso molecular es la siguiente 2000 Dalton (≤20%), 2000-8000 Dalton (≥68%) y > 8000 Dalton (≤15%). Posee una actividad anti-Xa elevada y una débil actividad anti-lla o antitrombina. Enoxaparina tiene una mayor relación anti-Xa/ anti-lla, que la heparina no fraccionada.
Farmacocinética
Inicio de Acción: La actividad anti-Xa plasmática máxima se observa 3 a 5 horas después de la administración subcutánea. Biodisponibilidad: Después de la administración por vía subcutánea, la absorción del medicamento es rápida y completa, directamente proporcional a la dosis administrada en el intervalo 20-80 mg (2.000-8.000 UI), lo que indica que la absorción de la enoxaparina es lineal. La biodisponibilidad basada en la actividad anti-Xa, está próxima al 100%. Metabolismo: Enoxaparina se metaboliza por el hígado, por desulfatación y/o despolimerización hasta tipos con peso molecular más bajo, con potencia biológica muy reducida. Vida media de eliminación, plasma: 2-4 veces mayor que la heparina estándar, independientemente de la dosis; basados en la actividad anti-Xa: 4.5-7 horas. Eliminación: Orina (fragmentos activos representa cerca de un 10% de la dosis administrada y la excreción renal total de fragmentos activos y no activos 40% de la dosis). Poblaciones especiales: Género: El clearance aparente y la actividad máxima derivada del anti-factor Xa, seguido a una dosis única (40mg y 60 mg) fue ligeramente mayor en hombres que en mujeres. El género como fuente de esta diferencia aún no ha sido concluyentemente identificado; sin embargo, las diferencias en el peso corporal podrían ser un factor contribuyente. Pacientes de edad avanzada: De acuerdo con el perfil farmacocinético y farmacodinámico de enoxaparina sódica no se encuentran diferencias de esta población de pacientes cuando se comparan con pacientes más jóvenes, si la función renal es normal. Falla Renal: En estado estacionario se ha observado una relación lineal entre clearence plasmático anti-Xa y clearence de creatinina, que indica clearence disminuido de enoxaparina sódica en pacientes con función renal disminuida. La exposición anti-Xa representada por el área bajo la curva (ABC), en el estado estacionario, se encuentra ligeramente aumentada en la falla renal leve (clearence de creatinina 50-80ml/min) y moderada (clearence de creatinina 30-50 ml/min.) luego de administración de dosis subcutánea repetidas de 40mg 1 vez al día. En pacientes con falla renal grave (clearence de creatinina < 30 ml/min), el ABC en el estado estacionario está significativamente aumentado 65%, en promedio, luego de dosis subcutáneas repetidas de 40 mg 1 vez al día. Hemodialisis: La velocidad de eliminación permanece inalterada en pacientes con insuficiencia renal sometidos a diálisis, pero el AUC fue el doble de la población control. Peso: Luego de dosis subcutáneas repetidas de 1,5 mg/kg 1 vez al día, el AUC de actividad anti-Xa es ligeramente mayor en el estado estacionario en voluntarios sanos obesos (IMC 30-48 kg/m2) comparado a sujetos control no obesos, mientras que Amáx no aumenta. Cuando se administró dosis sin ajuste por peso, se encontró que luego de administración subcutánea de dosis única de 40 mg, la actividad anti-Xa es 50% mayor en mujeres de bajo peso ( < 45 kg) y 27% mayor en hombres de bajo peso ( < 57 kg) al comparar con sujetos de peso normal.
Indicaciones
Profilaxis de la trombosis venosa profunda después de cirugía abdominal, en pacientes con riesgo de enfermedad tromboembólica. Profilaxis de la trombosis venosa profunda después de cirugía de reemplazo de cadera o rodilla. Profilaxis de la trombosis venosa profunda en pacientes con restricciones severas en la movilidad, durante enfermedades agudas. Tratamiento de la trombosis venosa profunda con o sin embolismo pulmonar. Profilaxis de las complicaciones isquémicas en angina inestable e infarto del miocardio sin onda Q. Tratamiento del infarto agudo del miocardio agudo con elevación del segmento ST.
Dosificación
Profilaxis de trombosis venosa profunda (TVP). Cirugía de reemplazo de cadera: Régimen una vez al día: 40 mg una vez al día, la dosis inicial debe ser administrada entre 9-15 horas antes de la cirugía y diariamente hasta que el riesgo de TVP haya disminuido o el paciente haya sido adecuadamente anticoagulado con warfarina. Cirugía de reemplazo de rodilla: 40 mg una vez al día, la dosis inicial debe ser administrada entre 12-24 horas después de la cirugía, y cada 12 horas hasta que el riesgo de TVP haya disminuido (usualmente 7-10 días). Cirugía Abdominal: 40 mg una vez al día, la dosis inicial debe ser 2 horas antes de la cirugía, y diariamente hasta que el riesgo de TVP haya disminuido (usualmente 7-10 días). Pacientes con restricciones severas en la movilidad, durante enfermedades agudas: 40 mg una vez al día, hasta que el riesgo de TVP haya disminuido. Tratamiento de la trombosis venosa profunda con o sin embolismo pulmonar. Pacientes tratados en casa (sin embolismo pulmonar): La dosis recomendada es 1mg-kg cada 12 horas administrados por vía subcutánea. Pacientes hospitalizados: La dosis recomendada es 1mg/kg cada 12 horas administrados por vía SC o 1.5 mg/kg una vez al día. En ambos casos la terapia anticoagulante oral debe iniciarse cuando sea adecuado (usualmente 72 horas después de la primera inyección de Enoxaparina), y el tratamiento con enoxaparina debe continuarse hasta haber logrado un efecto anticoagulante terapéutico (INR 2 a 3). Tratamiento de la angina inestable e infarto miocárdico sin onda Q: La dosis recomendada de enoxaparina sódica es de 1 mg/kg cada 12 horas, administrada por vía S.C., administrada concomitantemente con aspirina oral (100 a 325 mg 1 vez al día). En estos pacientes el tratamiento con enoxaparina debe prescribirse para un mínimo de 2 días y continuarse hasta la estabilización clínica. La duración habitual del tratamiento es de 2 a 8 días. Con el fin de minimizar el riesgo de sangrado debe tenerse especial cuidado en administrar el medicamento en los intervalos recomendados. Ajuste de dosis en insuficiencia renal: Cl cr ≥ 30ml/min: No existen recomendaciones específicas sobre el ajuste de dosis; monitorizar evidencias de hemorragia. Cl cr30ml/min: Profilaxis de DVT en cirugía abdominal, reemplazo de cadera o rodilla, en pacientes con restricciones severas de la movilidad: 30 mg una vez al día. Tratamiento de DVT (Pacientes hospitalizados y ambulatorios tratados de manera conjunta con warfarina), 1 mg/kg una vez al día. Angina inestable, infarto de miocardio sin onda Q (con ASA): 1 mg/kg una vez al día. Administración: Técnica de administración subcutánea: La jeringa pre-llenada desechable está lista para su uso inmediato. Preferentemente, la inyección debe aplicarse cuando el paciente esté acostado. La enoxaparina sódica se administra mediante inyección S.C. profunda. No expulsar la burbuja de aire de la jeringa antes de la inyección para evitar la pérdida de fármaco. La administración debe alternarse entre la pared abdominal antero-lateral o postero-lateral izquierda y derecha. Debe introducirse verticalmente toda la aguja en un pliegue de la piel sostenido con cuidado entre los dedos pulgar e índice. No debe soltarse el pliegue de la piel hasta completar la inyección. No masajee el sitio de la inyección después de la administración.
Contraindicaciones
Pacientes con desórdenes hemorrágicos agudos o potenciales, incluyendo hemofilia, endocarditis bacterial subaguda, periodo post-operatorio, daño hepático o renal, hipertensión severa, ulcera gástrica o duodenal.
Reacciones adversas
Como todos los anticoagulantes, las hemorragias son el mayor efecto adverso de enoxaparina. La hemorragia puede ocurrir en cualquier sitio. El riesgo depende de multiples variables. A las dosis recomendadas, la dosis única de enoxaparina no afecta significativamente la agregación plaquetaria, ni los tiempos de coagulación (PT o PTT). 1 a 10%: Sistema nervioso central: fiebre (5 a 8%), confusión, dolor. Dermatológico: eritema, hematomas. Gastrointestinal: Náusea (3%), diarrea. Hematológicos: Hemorragia (5 a 13%), trombocitopenia (2%), anemia hipocrómica (2%). Hepáticos: Incremento de ALT/AST. Local: Hematoma en el sitio de inyección (9%), reacciones locales (irritación, dolor, equimosis, eritema). < 1%(amenazan la vida): Reacciones alérgicas, reacción anafilactoide, placas eczematosas, hiperlipidemia, vasculitis cutánea, hipertrigliceridemia, placas eritemotosas pruriginosas, purpura, prurito, necrosis de la piel, trombocitosis, urticaria, rash, sangrado intracraneal o retroperitoneal, hematomas espinales o epidurales que pueden ocurrir después de anestesia neuroaxial o punción espinal, resultando en parálisis. Han sido reportados casos de trombocitopenia con trombosis inducida por heparina (algunos casos con infarto del órgano, isquemia límbica, muerte. Casos de trombosis de la válvula prostética, incluyendo casos fatales, han sido reportados en mujeres en embarazo que reciben el medicamento como tromboprofilaxis).
Precauciones
Incremento del riesgo de hemorragia: Casos de hematomas epidural o espinal han sido reportados con el uso asociado de enoxaparina y anestesia espinal/epidural o punción espinal, resultando en parálisis permanente. El riesgo de estos eventos es mayor con el uso de catéteres epidurales permanentes postoperatorios o por el uso concomitante de medicamentos adicionales que afecten la hemostasis como NSAIDs. Debe ser usado con precaución en condiciones que incrementen el riesgo de hemorragia como endocarditis bacteriana, desordenes hemorrágicos adquiridos o congénitos, ulceras activas y enfermedades gastrointestinales angiodisplasica, shock hemorrágico, cirugía de cerebro, espinal, u oftalmológica reciente, o en pacientes con tratamiento concomitante con inhibidores plaquetarios. Hemorragias mayores incluyendo sangrado intracranial y retroperitoneal han sido reportados, algunos de estos casos han sido fatales. Hemorragias pueden ocurrir en cualquier sitio durante la terapia con enoxaparina. Historia de trombocitopenia inducida por heparina: Este medicamento debe ser usado con extrema precaución en pacientes con historia de trombocitopenia inducida por heparina. Trombocitopenia: Trombocitopenia puede ocurrir con el uso de este medicamento. Moderada trombocitopenia (conteo de plaquetas entre 100.000/mm3 y 50.000/mm3), ha sido reportado en ensayos clínicos hasta en un 1.3% de los pacientes que reciben el medicamento. Conteos de plaquetas inferiores a 50.000/mm3 han sido reportados en estos mismos ensayos. Se recomienda la suspensión de la terapia si el conteo de plaquetas es inferior a 100.000/mm3. Intercambiabilidad con otras heparinas: Este medicamento no debe ser intercambiado (unidad por unidad) con heparina o con otras heparinas de bajo peso, ya que existen diferencia entre ellas en el proceso de fabricación, distribución del peso molecular, actividad anti-Xa y anti-lla, unidades, dosis y uso. Carcinogénesis, mutagénesis y problemas de infertilidad: No han sido desarrollados estudios a largo plazo en animales para evaluar el potencial carcinogénico de enoxaparina. Enoxaparina no fue mutagénico en ensayos in vitro, incluyendo test de Ames, test de mutación en células de linfoma de rato, el ensayo de aberración cromosomal en linfocitos humanos e in vivo en el ensayo de aberración cromosomal de médula ósea de rata. Embarazo. Categoria D: No existen estudios adecuados y bien controlados usando enoxaparina en mujeres en embarazo. Estudios en animales no han encontrado efectos teratogénicos o fetotóxicos. Los estudios postmarketing incluyen anormalidades congénitas (causa y efecto no establecido, y también muerte fetal). El uso de este medicamento para tromboprofilaxis en mujeres en estado de embarazo no ha sido bien estudiado. Trombosis de la válvula prostética, incluyendo casos fetales, han sido reportados en mujeres en embarazo que reciben el medicamento como tromboprofilaxis. Sin embargo la relación causal no ha sido bien establecida. Lactancia: No se tiene evidencia que este medicamento sea eliminado en la leche humana. Debido a que muchos medicamentos son eliminados por esta vía, se debe tener precaución cuando enoxaparina sea administrada a una mujer en lactancia. Uso pediátrico: La seguridad y eficacia en este grupo de pacientes no ha sido establecida.
Conservación
Clasina debe almacenarse a temperatura inferior a 30°C. No congelar. No mezclar con otras inyecciones o infusiones.
Presentación
Caja plegable con 2 jeringas pre llenadas vidrio tipo I incolora con aguja de acero inoxidable, tapón de caucho y embolo de poliestireno con protector de polipropileno rígido más laminado pouch de 0,2 ml. Registro Sanitario: CLASINA® 20 INVIMA 2008M-0007700, CLASINA® 40 INVIMA 2008M-0008145, CLASINA® 60 INVIMA 2008M-0007810, CLASINA® 80 INVIMA 2008M-0008146.

Agregar un Comentario

  Gracias!
Su mensaje ha sido enviado.

Su dirección de email no sera publicada. Los campos marcados son requeridos. *