Prospecto DEMULIN ER

Composición
Demulin® ER es un bloqueador alfa selectivo usado en el tratamiento sintomático de la hipertrofia prostática benigna, que cuenta con 2 presentaciones en cápsulas de 0,4 mg y 0,2 mg de clorhidrato de Tamsulosina respectivamente.
Características
Los alfa bloqueadores son agentes farmacológicos que actúan como antagonistas de los receptores alfa 1 adrenérgicos. Los receptores a-adrenérgicos se encuentran a nivel del sistema nervioso central, en el aparato cardiovascular y en el músculo liso sistémico; y cumplen multitud de funciones. Por esto su inhibición no selectiva puede producir efectos secundarios diversos que, en algunos casos, impiden su uso en el tratamiento de la HPB. El primer fármaco de este grupo en ser estudiado fue la fenoxibenzamina, un bloqueante de los receptores a1 y a2-adrenérgicos no selectivo que mostraba una buena eficacia en el control de la sintomatología prostática con una cantidad de efectos no deseados, principalmente taquicardia, hipotensión ortostática, mareo y astenia, que no aconsejaban su uso generalizado. Posteriormente se desarrollaron fármacos, como la prazosina, la alfuzosina y la indoramina, que actúan de forma selectiva en los receptores del subtipo alfa-1, receptores predominantes a nivel del cuello vesical y estroma prostático. Estos fármacos muestran una mejor tolerabilidad y mayor eficacia, aunque su semivida no es muy larga obligando a una dosificación cada 12 horas. Más recientemente han aparecido una nueva generación de a-bloqueantes, que incluyen la Tamsulosina, de vida media más larga, que permite una dosificación más cómoda, de una vez al día y que por ser selectiva genera menos efectos adversos.
Farmacología
Mecanismo de acción: La Tamsulosina se fija selectiva y competitivamente a los receptores adrenérgicos a1A, produciendo una relajación del tono del músculo liso y una disminución en la resistencia uretral, lo cual mejora la micción y los síntomas irritativos, aunque no se reduzca el tamaño prostático. Además, puede reducir la presión arterial por disminución de la resistencia periférica, aunque en los estudios realizados con tamsulosina no se ha observado una reducción de la presión arterial clínicamente significativa. El receptor que predomina en la próstata humana es el a1A constituyendo aproximadamente el 70%, mientras que los receptores a1B, presentes en las grandes arterias, son los responsables de los efectos vasodilatadores. La Tamsulosina, con actividad selectiva frente el subtipo de receptor a 1A, mejora los síntomas de la HBP con unos efectos adversos cardiovasculares menospreciables. Esta actividad 'específica' viene dada por una afinidad 20 veces más elevada sobre este tipo de receptor. Farmacocinética: La absorción de Tamsulosina ER después de administración oral es gradual, con una biodisponibilidad cercana al 100% en ayunas. Su farmacocinética es lineal. La concentración plasmática máxima se alcanza a las 4-6 horas estado pre y postprandial y el estado de equilibrio estacionario al 4-5° día de tratamiento. Se une aproximadamente en un 99% a proteínas plasmáticas y su volumen de distribución es de 0,2 l/kg. La vida media de Tamsulosina ER es de 9 - 13 horas en sujetos jóvenes sanos comparado con 14 - 15 horas en ancianos. Se metaboliza en el hígado vía citocromo P450, lentamente debido a un bajo efecto de primer paso, por lo que en insuficiencia hepática no está justificado un ajuste de la dosis. Los metabolitos no son tan efectivos como el fármaco original. Se excreta principalmente en orina y un 4-9% inalterado.
Indicaciones
Tamsulosina está indicado en el tratamiento de los síntomas funcionales de la Hiperplasia Prostática Benigna.
Dosificación
La dosis recomendada de Tamsulosina es una cápsula ER por vía oral en dosis única diaria, después de una comida. La hora de administración no afecta la seguridad ni la eficacia del medicamento. Algunos profesionales prefieren administrarla en las noches para reducir los riesgos de la hipotensión ortostática y reducir la nocturia. Esta dosis no varía si es dada para HPB o como coadyuvante en litotricia.
Contraindicaciones
El uso de Tamsulosina está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a Tamsulosina o a cualquier otro componente del producto, pacientes con historia de hipotensión ortostática o con insuficiencia hepática grave. El tratamiento de pacientes con insuficiencia renal grave debe ser abordado con precaución, ya que estos pacientes no han sido estudiados. Antes de iniciar el tratamiento el paciente debe ser sometido a examen médico a fin de excluir la presencia de otras patologías que puedan originar los mismos síntomas que la hiperplasia prostática benigna. Antes del tratamiento y posteriormente a intervalos regulares debe procederse a la exploración por tacto rectal y en caso de necesidad a determinación del antígeno especifico de la próstata.
Reacciones adversas
Tamsulosina ER es en general un medicamento muy bien tolerado, incluso en pacientes con otras comorbilidades y con otros tratamientos. En varios estudios se ha encontrado que la incidencia de hipotensión ortostática en pacientes tratados con Tamsulosina ER no difiere de los tratados con placebo. Los efectos adversos más comunes de Tamsulosina ER son: la eyaculación anormal, rinitis y mareo.
Precauciones
En enfermedad renal o hepática no es necesario ajustar la dosis.
Interacciones
No se han descrito interacciones en la administración simultánea con atenolol, enalapril, nifedipino o teofilina. Sin embargo, la administración concomitante de cimetidina o furosemida da lugar a modificaciones de las concentraciones plasmáticas, aunque no es preciso modificar la posología. In vitro, la fracción libre de tamsulosina en plasma humano, no se modifica por diazepam, propranolol, triclormetiazida, amitriptilina, diclofenaco, glibenclamida, simvastatina ni warfarina. No se han descrito interacciones a nivel del metabolismo hepático durante estudios in vitro con fracciones microsomales de hígado que afecten a la amitriptilina, salbutamol, glibenclamida y finasterida. Sin embargo, el diclofenaco y la warfarina pueden aumentar la velocidad de eliminación de la tamsulosina. La administración simultánea de otros antagonistas de los receptores adrenérgicos a1 puede dar lugar a efectos hipotensores.

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