Prospecto DORZOLOL

Descripción
El DORZOLOL® es una solución oftálmica tópica que contiene en su fórmula dos principios activos: Clorhidrato de dorzolamida y maleato de timolol, siendo la combinación de un inhibidor de la anhidrasa carbónica y un agente bloqueador del receptor ß-adrenérgico b1 y b2 (no selectivo), ambos disminuyen la presión intraocular elevada independientemente de la presencia o no de glaucoma, al disminuir la producción de humor acuoso, gracias a mecanismos de acción diferentes sin los efectos secundarios como el espasmo de la acomodación o la miosis, frecuentes con otros agentes antiglaucomatosos parasimpaticomiméticos. El efecto terapéutico es mayor al que se alcanza con cada componente cuando se administran en forma individual.
Composición
Cada ml de DORZOLOL® Solución oftálmica contiene clorhidrato de dorzolamida equivalente a 20 mg de dorzolamida y maleato de timolol equivalente a timolol 5 mg, excipientes c.s.
Propiedades
Mecanismo de acción: El mecanismo exacto del timolol para su acción hipotensora en el ojo no se ha dilucidado completamente. Los estudios con tonografía y fluorofotometría sugieren que el timolol disminuye la presión intraocular al reducir la producción de humor acuoso. Es un agente bloqueador ß1 y ß2 no selectivo de los receptores betaadrenérgicos, sin actividad simpaticomimética intrínseca, depresora miocárdica directa o anestésica local (estabilizadora de membrana) significativas. Un mecanismo adicional puede ser un ligero incremento en el reflujo o drenaje del humor acuoso. La dorzolamida tópica oftálmica inhibe la anhidrasa carbónica, enzima que se encuentra a nivel ocular y en varios tejidos del cuerpo; cataliza la reacción reversible de hidratación del dióxido de carbono y la deshidratación del ácido carbónico. La inhibición de esta enzima en el ojo disminuye la producción de humor acuoso debido a una menor formación de iones y bicarbonato, con la subsiguiente disminución en el transporte de iones sodio y por ende líquido.
Farmacología
El timolol, uno de los principios activos, inicia su acción a los 30 minutos después de una dosis única, el efecto máximo se logra alrededor de 1 a 2 horas después de su aplicación y puede mantener una reducción significativa de la presión intraocular hasta por 24 horas. Puede producirse absorción sistémica a través de los conductos lagrimales, por lo cual debe usarse con precaución en pacientes con asma, enfisema, insuficiencia cardíaca congestiva, diabetes y bloqueo cardíaco superior; igualmente puede producir efectos sobre el sistema nervioso central y periférico colaterales típicos de los antagonistas beta, no posee actividad agonista intrínseca ni anestésica local. La dorzolamida tópica puede llegar a la circulación sanguínea y acumularse en los glóbulos rojos luego de administraciones crónicas. Se une en forma moderada a las proteínas plasmáticas y es metabolizada en el hígado a un metabolito también activo; se elimina principalmente por vía urinaria como fármaco libre y como metabolito.
Indicaciones
Tratamiento tópico de la presión intraocular elevada en pacientes con hipertensión ocular, glaucoma de ángulo abierto, glaucoma pseudo exfoliativo u otros glaucomas secundarios de ángulo abierto cuando la terapia concomitantemente es apropiada.
Dosificación
Aplicar 1 gota en el ojo o en los ojos afectados, 2 veces al día (cada 12 horas), o según indicación médica. Cuando se esté sustituyendo otro u otros agentes antiglaucomatosos, estos deben dosificarse adecuadamente durante el día e iniciar DORZOLOL® al día siguiente. Se debe tener un mínimo de 10 minutos entre la aplicación de DORZOLOL® y los otros productos oftálmicos utilizados.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes. Asma bronquial o enfermedad pulmonar obstructiva crónica severa, bradicardia sinusal, bloqueo auriculoventricular de segundo o tercer grado, insuficiencia cardíaca no controlada, shock cardiogénico. No se recomienda en pacientes con insuficiencia renal severa porque la dorzolamida y sus metabolitos se excretan por vía renal. Debe emplearse con precaución en pacientes con insuficiencia hepática. Este fármaco puede absorberse sistémicamente, el componente dorzolamida es una sulfonamida y se pueden presentar reacciones de hipersensibilidad a esta. Se debe suspender si aparece conjuntivitis y reacciones en los párpados. No se recomienda la administración simultánea con inhibidores de la anhidrasa carbónica por vía oral. Su efecto se puede potenciar con betabloqueadores orales. Se ha reportado desprendimiento de la coroides con la asociación acetazolamida/ timolol después de procedimientos de filtración. El preservante cloruro de benzalconio, puede depositarse en los lentes de contacto blandos; estos deben colocarse como mínimo 15 minutos después de la aplicación del fármaco. No se ha establecido la seguridad y eficacia en niños menores de 16 años.
Embarazo y lactancia
Categoría C: Estudios en animales han mostrado un efecto adverso sobre el feto y no hay estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas, sin embargo, los beneficios permiten utilizar el fármaco a pesar de sus riesgos potenciales. No se tienen estudios adecuados y controlados en mujeres embarazadas como durante la lactancia, con dorzolamida y timolol por lo cual no se recomienda su uso en las dos situaciones mencionadas. Se sabe que el timolol cruza la barrera placentaria y se excreta en la leche materna.
Reacciones adversas
Recordar que el timolol, al ser absorbido en forma sistémica y excretarse en la leche materna, puede producir reacciones adversas graves en los lactantes. La dorzolamida puede producir reacciones locales alérgicas, y como es una sulfonamida que se puede absorber y pasar al torrente sanguíneo, puede ocasionar reacciones adversas iguales a las producidas por otros derivados sulfonamídicos, incluyendo el síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica, necrosis hepática fulminante, agranulocitosis, anemia aplásica y otras alteraciones hemáticas. El uso de dorzolamida no ha sido estudiado en pacientes con glaucoma agudo de ángulo cerrado. Los efectos adversos más frecuentemente reportadas fueron: Alteración del gusto (amargo, ácido o sabor inusual) y ardor o sensación de pinchazos en los ojos. Congestión conjuntival, visión borrosa, queratitis superficial y "picazón" ocular (5 y 15%). Entre el 1 y 5%: Dolor abdominal o lumbar, alteraciones oculares a nivel palpebral y conjuntival (blefaritis, sequedad, secreción, lagrimeo, eritema, exudación, dolor o molestia, edema, inyección conjuntival, conjuntivitis) ardor y dolor punzante ocular, erosión y manchas corneales, opacidad del cristalino (núcleo o subcápsular), tos, vértigo, excavamiento glaucomatoso, cefalea, hipertensión, defectos del campo visual, desprendimiento del vítreo. Los siguientes eventos adversos han sido reportados en estudios clínicos y experiencias postcomercialización ( < 1%): Disnea, insuficiencia cardiaca, falla respiratoria, accidente cerebrovascular, hipotensión, dermatitis de contacto, bradicardia, bloqueo cardíaco, dolor torácico, desprendimiento de la coroides posterior a procedimientos, náuseas, depresión, diarrea, sequedad de la boca, iridociclitis, congestión nasal, erupción cutánea, parestesia, fotofobia, urolitiasis y vómitos. Respecto al timolol oftálmico, en pacientes sin antecedentes de insuficiencia cardíaca la continua depresión del miocardio con betabloqueadores (incluido el timolol oftálmico) al cabo de cierto tiempo puede dar lugar a insuficiencia cardiaca. Requieren atención médica: Blefaritis, conjuntivitis o queratitis, rash cutáneo, urticaria o prurito y alteraciones de la visión, ansiedad, dolor en el pecho, confusión, diarrea, mareos, alucinaciones, cefaleas, palpitaciones, bradicardia, náuseas, vómitos, cansancio o debilidad no habituales, sibilancias o disnea.
Precauciones
Cuando se esté sustituyendo otro u otros agentes antiglaucomatosos, estos deben dosificarse adecuadamente durante el día e iniciar DORZOLOL® al día siguiente. Se debe tener un mínimo de 10 minutos entre la aplicación de DORZOLOL® y los otros productos oftálmicos utilizados. La relación riesgo/beneficio debe evaluarse en presencia de enfisema o disfunción pulmonar, diabetes mellitus, glaucoma de ángulo cerrado, hipertiroidismo y miastenia gravis. Se han presentado muertes por broncoespasmo en pacientes con historia de asma y más raramente asociadas a insuficiencia cardíaca, al igual que otras reacciones cardiorrespiratorias.
Interacciones
En las revisiones de la literatura publicada no se han observado interacciones de relevancia clínica. Sin embargo, se sabe que puede presentarse hipotensión y/o bradicardia marcadas cuando se administra maleato de timolol en solución oftálmica simultáneamente con calcioantagonistas o con agentes bloqueadores betaadrenérgicos. Con otros betabloqueadores se ha reportado bradicardia. La dorzolamida instilada tópicamente se absorbe por lo cual el potencial de interacciones con medicamentos debe ser considerado en pacientes que reciben DORZOLOL®. Si se produce una absorción sistémica importante de timolol oftálmico simultáneamente con el uso de anestésicos por inhalación puede dar lugar a hipotensión severa prolongada, los hipoglucemiantes orales o insulinas pueden aumentar el riesgo de hiperglucemia o hipoglucemia. Los bloqueadores betaadrenérgicos pueden causar un efecto aditivo en la presión intraocular o en los efectos sistémicos del bloqueo beta. El uso simultáneo de glucósidos digitálicos puede producir bradicardia excesiva con posible bloqueo cardiaco. La dorzolamida no se debe coadministrar con otros inhibidores de anhidrasa carbónica porque puede ocasionar alteraciones en el equilibrio ácido-base y electrolítico.
Conservación
Recomendaciones generales: Almacenar en un lugar seco a temperatura menor a 30°C. Manténgase fuera del alcance de los niños. Medicamento de venta con fórmula médica. No usar este producto una vez pasada la fecha de vencimiento o caducidad. Evite contaminar el contenido. Una vez abierto el envase se debe utilizar en el primer mes, después de este período, o en caso que la solución cambie sus características (cambio de color o turbidez), debe desecharse.
Presentación
DORZOLOL®, caja por 1 frasco gotero por 5 ml (Reg. San. No. INVIMA 2008 M-0008331).
Nota
Tecnoquímicas S.A. Mayor información disponible a solicitud del cuerpo médico: Teléfono: 01 8000 523339. e-mail: divisionmedica@tecnoquimicas.com. Calle 23 N° 7 - 39. Cali, Colombia. www.tecnoquimicas.com.
Revisión
Versión 24/07/2014.

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