Prospecto DORZOVISION

Descripción
DORZOVISION® es una solución oftálmica traslúcida incolora y ligeramente viscosa. Es un inhibidor de la anhidrasa carbónica formulado para uso tópico oftálmico. A diferencia de los inhibidores de la anhidrasa carbónica por vía oral DORZOVISION® se aplica tópicamente y ejerce sus efectos directamente en el ojo.
Composición
Dorzolamida.
Propiedades
Mecanismo de accion: La anhidrasa carbónica (AC) es una enzima que se encuentra en muchos tejidos del organismo incluyendo el ojo. Cataliza la reacción reversible de hidratación del bióxido de carbono y deshidratación del ácido carbónico. En el ser humano la AC existe en forma de varias isoenzimas la más activa de las cuales es la anhidrasa carbónica II (AC-II) que se halla principalmente en los eritrocitos pero también en otros tejidos. La inhibición de la AC en los procesos ciliares del ojo reduce la secreción de humor acuoso al parecer retardando la formación de iones de bicarbonato con la consiguiente reducción del transporte de sodio y de líquido. El resultado es una disminución de la presión intraocular (PIO). DORZOVISION® Solución oftálmica contiene clorhidrato de dorzolamida un potente inhibidor de la AC-II humana. Tras su administración tópica ocular DORZOVISION® disminuye la PIO elevada esté o no asociada con glaucoma. La PIO elevada es un factor de riesgo mayor en la patogenia de la lesión del nervio óptico y de la pérdida de campo visual por glaucoma. DORZOVISION® disminuye la PIO sin los efectos colaterales comunes de los mióticos como ceguera nocturna espasmo de la acomodación y miosis. A diferencia de los bloqueadores beta tópicos DORZOVISION® tiene mínimo o ningún efecto sobre la frecuencia del pulso o la presión arterial. Los agentes bloqueadores betaadrenérgicos aplicados tópicamente también disminuyen la PIO reduciendo la secreción de humor acuoso pero por un mecanismo de acción diferente. Los estudios han mostrado que cuando se añade DORZOVISION® a un bloqueador beta tópico se produce una reducción adicional de la PIO lo cual concuerda con los efectos aditivos reportados de los bloqueadores beta y los inhibidores de la AC por vía oral.
Farmacología
Farmacocinética / Farmacodinamia: A diferencia de lo que ocurre con los inhibidores de la AC por vía oral la administración tópica de clorhidrato de dorzolamida hace posible que el medicamento ejerza sus efectos directamente en el ojo a dosis considerablemente menores y por consiguiente con menos exposición sistémica. En los ensayos clínicos el resultado fue una disminución de la PIO sin los trastornos ácido-básicos o de los electrólitos característicos de los inhibidores de la AC por vía oral. La dorzolamida aplicada tópicamente llega a la circulación sistémica. Para determinar el potencial de inhibición de la AC sistémica tras la administración tópica se midieron las concentraciones del medicamento y de su metabolito en los eritrocitos y en el plasma y la inhibición de la AC en los eritrocitos. Durante la administración crónica la dorzolamida se acumula en los eritrocitos como resultado de su unión selectiva con la AC-II mientras que en el plasma se mantienen concentraciones sumamente bajas del medicamento libre. El medicamento primario forma un solo metabolito N-desetilado que inhibe menos la AC-II pero que inhibe también otra isoenzima menos activa la AC-I. El metabolito también se acumula en los eritrocitos donde se une principalmente a la AC-I. La dorzolamida se une moderadamente a las proteínas plasmáticas (33% aproximadamente) y la mayor parte es excretada sin cambio con la orina; el metabolito también es excretado por esta vía. Después de suspender su administración la dorzolamida va saliendo de los eritrocitos en proporción no lineal por lo que hay una rápida disminución inicial de su concentración seguida de una fase de eliminación más lenta con una semivida de cuatro meses aproximadamente.
Indicaciones
DORZOVISION® Solución oftálmica está indicado en el tratamiento de la presión intraocular elevada en pacientes con: hipertensión ocular. Glaucoma de ángulo abierto. Glaucoma seudoexfoliativo y otros glaucomas secundarios de ángulo abierto.
Dosificación
Vía de administración: Oftálmica. Cuando se emplea DORZOVISION® Solución oftálmica como monoterapia la dosificación es de una gota en cada ojo afectado tres veces al día. Cuando se usa como tratamiento adicional con un bloqueador beta oftálmico la dosificación es de una gota de DORZOVISION® en cada ojo afectado dos veces al día. Para cambiar de otro agente antiglaucomatoso oftálmico a DORZOVISION® aplíquese la última dosis de ese agente y al día siguiente iníciese la administración de DORZOVISION®. Si se emplean dos o más medicamentos tópicos oftálmicos se deben administrar con un intervalo de diez minutos por lo menos.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes.
Reacciones adversas
Sabor amargo, ardor y sensación de picazón, visión borrosa, prurito ocular, lagrimeo, cefalea, conjuntivitis, blefaritis, náusea, irritación palpebral y astenia/fatiga. La causa más frecuente de suspensión del tratamiento con Dorzolamida fue efectos adversos oculares relacionados con el medicamento principalmente conjuntivitis y reacciones palpebrales. Raros casos de iridociclitis y de erupción cutánea y un solo caso de urolitiasis. Hipersensibilidad: Signos y síntomas de reacciones locales incluyendo reacciones palpebrales de reacciones alérgicas sistémicas incluyendo angioedema broncospasmo urticaria y prurito. Sistema nervioso: Mareos, parestesia. Ocular: Dolor ocular, enrojecimiento, queratitis punteada superficial, miopía transitoria (la cual se resuelve descontinuando la terapia), formación de costras en párpado, desprendimiento de la coroides después de cirugía de filtración. Piel/membranas mucosas: Dermatitis de contacto, irritación en la garganta, sequedad de boca. Urogenital: Urolitiasis.
Precauciones
La Dorzolamida al 2% no ha sido estudiado en pacientes con deterioro renal intenso (depuración de la creatinina < 30 ml/min). Como Dorzolamida al 2% y su metabolito son excretados principalmente por los riñones no se recomienda usar Dorzolamida al 2% en esos pacientes. Los pacientes con glaucoma agudo de ángulo cerrado requieren otras intervenciones terapéuticas además de agentes antihipertensivos oculares. Dorzolamida al 2% no ha sido estudiado en pacientes con glaucoma agudo de ángulo cerrado. Dorzolamida al 2% no ha sido estudiado en pacientes con deterioro hepático por lo que se debe usar con precaución en esos pacientes. Dorzolamida al 2% es una sulfonamida y aunque se administra tópicamente es absorbido hacia la circulación sistémica. Por lo tanto puede ocasionar los mismos tipos de reacciones adversas atribuibles a las sulfonamidas. Si ocurren síntomas o signos de reacciones de hipersensibilidad intensas suspéndase el uso de este producto. En los estudios clínicos se reportaron efectos adversos oculares principalmente conjuntivitis y reacciones palpebrales con la administración crónica de Dorzolamida al 2%. Algunas de esas reacciones tuvieron el aspecto y el curso clínicos de una reacción de tipo alérgico que cesó al suspender la administración del medicamento. Si se observan esas reacciones se debe considerar la suspensión del tratamiento con Dorzolamida al 2%. En los pacientes que reciben un inhibidor de la anhidrasa carbónica por vía oral y Dorzolamida al 2% puede haber un efecto aditivo sobre los conocidos efectos sistémicos de la inhibición de la anhidrasa carbónica. No se ha estudiado y no se recomienda la administración concomitante de Dorzolamida al 2% y un inhibidor de la anhidrasa carbónica por vía oral. Se ha reportado desprendimiento de la coroides con la administración de un tratamiento reductor del humor acuoso (por ejemplo dorzolamida) después de procedimientos de filtración. Dorzolamida al 2% contiene el conservador cloruro de benzalconio el cual puede ser absorbido por las lentes de contacto blandas. Por ello Dorzolamida al 2% no se debe administrar cuando se estén usando lentes de contacto blandas las cuales deben ser retiradas del ojo antes de la instilación de las gotas y no deben reinstalarse antes de quince minutos después de la instilación de las gotas. Empleo en niños: No se han determinado la seguridad y la eficacia en niños. Empleo en pacientes de edad avanzada: Del número total de pacientes en los estudios clínicos con Dorzolamida al 2%, 44% tenían 65 años o más y 10% tenían 75 años o más. No se observó ninguna diferencia general en la eficacia o la seguridad entre esos pacientes y otros más jóvenes pero no se puede excluir la posibilidad de que algunos pacientes viejos sean más sensibles al producto. Efectos sobre la capacidad para conducir y usar máquinas: Existen posibles efectos colaterales de Dorzolamida al 2% que pueden afectar en algunos pacientes la capacidad de conducir vehículos y usar máquinas (véase Reacciones secundarias y adversas). Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: Embarazo: No hay estudios adecuados y bien controlados con Dorzolamida al 2% en mujeres embarazadas. Dorzolamida al 2% sólo se debe usar durante el embarazo si el beneficio que se espera obtener justifica el riesgo potencial para el feto. Madres lactantes: No se sabe si este medicamento es excretado con la leche humana. Se debe decidir si se suspende la lactancia o la administración del medicamento teniendo en cuenta la importancia de éste para la madre.
Interacciones
No se han hecho estudios específicos sobre interacciones farmacológicas con Dorzolamida. En estudios clínicos en donde se usó Dorzolamida al mismo tiempo que los siguientes medicamentos no hubo indicios de interacciones adversas: solución oftálmica de timolol, solución oftálmica de betaxolol y medicamentos sistémicos que incluyeron inhibidores de la ECA, bloqueadores del canal del calcio, diuréticos antiinflamatorios no esteroideos incluyendo ácido acetilsalicílico y hormonas (por ejemplo estrógenos insulina tiroxina). DORZOVISION® es un inhibidor de la anhidrasa carbónica y aunque se administra tópicamente es absorbido hacia la circulación sistémica. En los estudios clínicos no se asoció con trastornos ácido-básicos. Sin embargo sí han ocurrido estos trastornos con inhibidores de la anhidrasa carbónica por vía oral y en algunos casos han ocasionado interacciones farmacológicas (por ejemplo toxicidad asociada con dosis altas de salicilatos).
Conservación
Consérvese en lugar fresco y seco a temperatura inferior a 30°C. Protéjase del calor y la luz.
Sobredosificación
El tratamiento debe ser sintomático y de sostén. Puede ocurrir desequilibrio electrolítico, acidosis y efectos sobre el sistema nervioso central. Se deben vigilar las concentraciones séricas de electrólitos (particularmente el potasio) y el pH sanguíneo.
Presentación
Solución oftálmica estéril Dorzolamida 2%. Frasco gotero 5 mL (Reg. San. INVIMA 2008M-0008996).

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