Prospecto DORZOVISION T

Descripción
Dorzolamida + Timolol es una solución oftálmica estéril isotónica con una osmolaridad 270 - 330 mOsm. El pH está entre 5 a 6. Es una solución traslúcida incolora, ligeramente viscosa y libre de partículas extrañas. Está indicada para reducir la presión intraocular elevada en pacientes con glaucoma de ángulo abierto o hipertensión ocular que respondan de forma insuficiente a bloqueadores de receptores beta. La formulación contiene cloruro de benzalconio.
Composición
Dorzolamida + Timolol.
Farmacología
El clorhidrato de dorzolamida es un potente inhibidor de la anhidrasa carbónica II (AC-II). Su inhibición en los procesos ciliares del ojo disminuye la secreción del humor acuoso, posiblemente al disminuir la formación de iones bicarbonato con la consiguiente reducción en el transporte de sodio. El maleato de timolol es un bloqueador beta - adrenérgico no selectivo, sin embargo, el mecanismo de acción en la reducción de la presión intraocular no está claramente definido, aunque su acción predominante se relaciona con la reducción de la formación acuosa. El efecto combinado de estos dos agentes proporciona una reducción adicional en la presión intraocular si se compara con el de cada uno de los componentes administrados en forma individual. Los niveles elevados de presión intraocular, asociados o no con el glaucoma se reducen después de la administración de las gotas oftálmicas de dorzolamida + timolol. La elevada presión intraocular es un factor de riesgo que involucra la lesión del nervio óptico y pérdida del campo visual. El glaucoma de ángulo abierto es una neuropatía óptica caracterizada por cambios de la papila y deterioro del campo visual debido a que el nervio óptico se encuentra sumamente sensible a los efectos mecánicos de la presión intraocular, daños estructurales de la malla trabecular y trabéculo yuxtacanalicular. Es asintomático en su inicio y es de gran importancia su tratamiento y diagnóstico oportuno para evitar su progresión y llegar a la ceguera. Los factores de riesgo son presión intraocular elevada, edad avanzada, hipertensión arterial sistémica, antecedentes hereditarios, miopía, diabetes mellitus y factores vasculares como migraña. El tratamiento del glaucoma consiste en tratamiento tópico y sistémico con hipotensores y cirugía. Los procesos ciliares producen humor acuoso, que pasa desde la cámara posterior a través de la pupila hacia la cámara anterior y sale a través de la malla trabecular, entra al canal de Schlemm y sale del ojo a través del sistema venoso por el plexo de canales colectores. Una posible causa del glaucoma crónico de ángulo abierto es la incapacidad del trabéculo yuxtacanalicular para permitir el paso de sustancias desde la cámara anterior hacia el canal de Schlemm. Algunos factores trabeculares del envejecimiento como la pérdida de las células trabeculares uveales y cornoesclerales con engrosamiento de las membranas basales y engrosamiento de las placas de material de desecho, cierre de los espacios trabeculares así como cambios de la matriz extracelular, pueden también ser los causantes de la falla fisiológica de este aparato de filtración en el glaucoma.
Farmacocinética
Distribución: El uso por la vía oftálmica de clorhidrato de dorzolamida permite ejercer efectos directos en el ojo y con menos exposición sistémica, no obstante, la dorzolamida alcanza la circulación sistémica. Se acumula en los glóbulos rojos durante la administración prolongada como resultado de la unión selectiva a la AC-II. El metabolito N-des-etil, también inhibe la AC-II aunque en menor grado que la dorzolamida no metabolizada. El timolol también alcanza la circulación sistémica. Eliminación: La dorzolamida junto con su metabolito N-destil se excretan en la orina. En cuanto al timolol, éste se metaboliza en el hígado y los metabolitos se excretan en la orina junto con una pequeña cantidad de timolol inalterado. La dorzolamida se une en aproximadamente el 33% a las proteínas plasmáticas, no es claro en qué porcentaje se une el timolol a las proteínas, pero su unión es baja. El tiempo de vida media de la dorzolamida es 4 meses, mientras que el del timolol, 4 horas.
Indicaciones
La solución oftálmica de clorhidrato de dorzolamida y timolol maleato está indicada para la reducción de la presión intraocular elevada en pacientes con glaucoma de ángulo abierto o hipertensión ocular que responden de forma insuficiente a los bloqueadores de receptores beta. Para tal efecto, la concentración de timolol es 0,5% y la dorzolamida 2,0%.
Dosificación
Se aplica una gota del medicamento en el ojo afectado dos veces por día. Si se están empleando una suspensión o una solución oftálmica adicionales, los medicamentos deben ser administrados con 10 minutos de diferencia.
Contraindicaciones
Está contraindicado en pacientes con asma bronquial, historial de asma bronquial, enfermedad pulmonar obstructiva, bradicardia sinusal, bloqueo atrioventricular de segundo a tercer grado, insuficiencia cardíaca, shock cardiogénico, hipersensibilidad a cualquier componente. El producto contiene cloruro de benzalconio como preservante, por lo que se recomienda retirar los lentes de contacto blandos antes de aplicar el medicamento y se deben colocar 15 minutos después de la aplicación del medicamento.
Reacciones adversas
Reacciones adversas Dorzolamida: Alérgicas/hipersensibilidad: Reacciones palpebrales y reacciones alérgicas que incluyen angiodema, broncoespasmo, prurito y urticaria. Corporales: Astenia, fatiga. Piel, membranas mucosas: Dermatitis por contacto, epistaxis, irritación de la garganta. Sensaciones especiales: Lagañas, signos y síntomas de reacciones alérgicas oculares y miopía pasajera. Reacciones adversas del Timolol: Corporales: Astenia, fatiga. Cardiovasculares: arritmia, síncope, isquemia cerebral, palpitación, edema pulmonar, manos y pies fríos. Inmunológicos: Lupus eritematoso sistémico. Sistema nervioso: incremento de los signos y síntomas de miastenia gravis, somnolencia, insomnio, pesadillas, cambios en el comportamiento y desequilibrios síquicos incluyendo confusión, alucinaciones, ansiedad, desorientación, cuadros neuróticos y pérdida de la memoria. Piel: Alopecia, erupción psoriasiforme o exacerbación de psoriasis. Hipersensibilidad: Signos y síntomas de reacciones alérgicas que incluyen anafilaxis, angiodema, urticaria y erupciones localizadas y generalizadas. Respiratorias: Broncoespasmo. (especialmente en pacientes con enfermedad broncoespástica pre-existente). Sistema endocrino: Síntomas endocrinos de hipoglicemia en pacientes diabéticos. Sensaciones especiales: ptosis, sensibilidad corneal disminuida, edema macular sistoide, desequilibrios visuales incluyendo cambios refractivos y diplopía, pseudopenfigoide y tinitus. Urogenitales: Fibrosis retoperitoneal.
Precauciones
Mientras se estén tomando bloqueadores de receptores beta, los pacientes con historial de atopía o de reacciones anafilácticas severas a una variedad de alérgenos pueden ser más reactivos a accidentes repetidos, diagnóstico o desafíos terapéuticos con tales alérgenos. Tales pacientes pueden no presentar respuesta a dosis usuales de adrenalina empleada para tratar reacciones anafilácticas. Los pacientes que presenten asma bronquial o su historial, enfermedad pulmonar obstructiva crónica, bradicardia sinusal, bloqueo atrioventricular de segundo a tercer grado o falla cardíaca no deben tomar el medicamento. Si los pacientes desarrollan alguna reacción ocular, tipo conjuntivitis o reacciones palpebrales, deben descontinuar el uso del medicamento. Por otro lado, deben evitar que el instilador del frasco gotero tenga contacto con el ojo y estructuras circundantes, de lo contrario se contaminará el medicamento, ocurriendo un serio daño en la visión y posterior pérdida de la visión puede resultar a partir del uso de soluciones contaminadas.
Advertencias
Si bien, la dorzolamida y el timolol se administran por vía tópica, estos alcanzan la circulación sistémica. Por lo tanto, las mismas reacciones adversas atribuidas a las sulfonamidas y a los agentes bloqueadores beta-adrenérgicos se presentarán. Por ejemplo, reacciones respiratorias severas y reacciones cardíacas incluyendo muerte debida a broncoespasmo en pacientes con asma y con poca frecuencia muerte asociada a falla cardíaca. Esto en cuanto al timolol. La dorzolamida, siendo una sulfonamida ocasiona síndrome de Stevens-Johnson, necrosis epidérmica tóxica, necrosis hepática fulminante, agranulocitosis, anemia aplásica y otras discrasias sanguíneas. La sensibilización puede ocurrir cuando una sulfonamida se administra repetidamente sin tener en cuenta la vía de administración. Falla cardíaca: La estimulación simpática puede ser esencial para el mantenimiento de la circulación en individuos con contractilidad miocárdica disminuida. La inhibición por el bloqueo de los receptores beta-adrenérgicos puede aumentar la falla cardíaca. La continua depresión del miocardio con bloqueadores de receptores beta en pacientes sin historial de falla cardíaca que se les administre el medicamento por un tiempo, puede conducir a falla cardíaca. Al primer signo o síntoma de la misma, el medicamento debe ser suspendido. Enfermedad pulmonar obstructiva: Los pacientes con enfermedad pulmonar obstructiva crónica (bronquitis crónica, enfisema), enfermedad broncoespástica o historial de la misma, no deberán recibir agentes bloqueadores de receptores beta-adernérgicos. Cirugía mayor: El bloqueo de los receptores beta-adrenérgicos reduce la capacidad del corazón para responder a un estímulo reflejo beta-adrenérgico. Esto puede aumentar la cantidad de anestésico empleado en anestesia general cuando se practiquen procedimientos quirúrgicos. Puede presentarse hipotensión o dificultad en restaurar y mantener el latido cardíaco. Por tal motivo, se recomienda que los pacientes que vayan a experimentar anestesia general se les suspendan gradualmente los bloqueadores de receptores beta. Durante la cirugía, si es necesario, los efectos de los agentes bloqueadores pueden revertirse con dosis de agonistas adrenérgicos. Diabetes mellitus: Los bloqueadores de receptores beta deben ser administrados con precaución en pacientes que experimenten hipoglicemia espontánea o que sean diabéticos y reciban insulina o agentes hipoglicemiantes orales. Los bloqueadores de receptores beta pueden enmascarar los signos y síntomas de una hipoglicemia aguda. Tirotoxicosis: La dorzolamida y el timolol pueden enmascarar ciertos signos clínicos de hipertiroidismo como taquicardia. En los pacientes en los que se sospeche desarrollen tirotoxicosis, deberán tratarse con precaución para evitar un retiro abrupto del bloqueador de receptor beta y que puedan desencadenar un episodio tiroideo.
Interacciones
Inhibidores de anhidrasa carbónica: Si los pacientes reciben inhibidores de anhidrasa carbónica por vía oral, además de la oftálmica, existirá un efecto aditivo de los ya conocidos. Calcio antagonistas: La administración de un bloqueador de receptor beta con un antagonista de calcio oral o intravenoso puede generar desequilibrios en la conducción atrioventricular e hipotensión. En pacientes con función cardíaca deteriorada, debe evitarse la co-administración. Simpaticomiméticos: Se recomienda realizar una estrecha observación a los pacientes que reciban agentes beta-bloqueadores con simpaticomiméticos como reserpina debido a que pueden generarse hipotensión y/o marcada bradicardia, la cual puede resultar en vértigo, síncope o hipotensión postural. Digitálicos y calcio antagonistas: El uso concomitante de bloqueadores de receptores beta con digitalis y antagonistas de calcio puede tener efectos aditivos en cuanto existe una prolongación del tiempo de conducción atrioventricular. Inhibidores CYP2D6: Existe disminución de la frecuencia cardíaca y depresión cuando se administran junto con inhibidores CYP2D6 tales como quinodina. Bloqueadores de receptores beta: El empleo concomitante de dos bloqueadores de receptores beta no se recomienda puesto que se pueden observar efectos aditivos en individuos con enfermedad cardiovascular, hipertensos, asmáticos y diabéticos como disminución en la frecuencia cardíaca y en la contractilidad miocárdica, disminución de la presión arterial, broncoconstricción y afección de manera adversa la recuperación de la hipoglucemia en diabéticos dependientes de insulina. Embarazo: Categoría C. Mujeres lactantes: No se conoce si la dorzolamida se excreta en la leche, no obstante, el timolol sí lo hace. A causa de sus potenciales efectos adversos, en mujeres lactantes, debe tomarse la decisión de suspender la lactancia o el medicamento, teniendo en cuenta la importancia que el medicamento tenga en la madre.
Sobredosificación
Pueden ocurrir síntomas de sobredosis relacionados con los de la administración sistémica de bloqueadores de receptores beta con inhibidores de anhidrasa carbónica tales como desbalance electrolítico, desarrollo de un estado acidótico, mareo, dolor de cabeza, bradicardia, broncoespasmo, arresto cardíaco y posibles efectos en el sistema nervioso central. Deben controlarse los niveles séricos de potasio y los valores de pH sanguíneo.
Presentación
Solución oftálmica estéril Dorzolamida + Timolol 20 mg + 5 mg / 1mL. Frasco gotero 5 mL (Reg. San. INVIMA 2012M-0013811).

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