Prospecto DOXICICLINA MK
Descripción
DOXICICLINA MK® es un antibiótico semisintético de amplio espectro, derivado de la oxitetraciclina, pertenece a la clase de las tetraciclinas y posee una buena actividad contra gérmenes grampositivos y gramnegativos.
Propiedades
Mecanismo de acción: Las tetraciclinas actúan normalmente como bacteriostáticos, pero en dosis altas pueden ser bactericidas. Su mecanismo de acción consiste en la inhibición de la síntesis de proteínas bacterianas, mediante la unión a la subunidad 30S del ribosoma bacteriano, que impide el acople del ARN de transferencia y la transposición de los aminoácidos hasta la subunidad 50S. También ha sido descrito que las tetraciclinas pueden desacoplar la cadena de fosforilación oxidativa de las bacterias y producir alteraciones de la membrana que producen que ocurra un escape de los componentes intracelulares del microorganismo. La resistencia a las tetraciclinas se presume que es mediada mediante transferencia de plásmidos; este es un fenómeno que ha sido descrito desde tiempo atrás, pero es de aparición lenta.
Farmacología
Absorción: Después de la administración oral de doxiciclina, esta es absorbida casi en su totalidad y alcanza el pico de concentración máxima entre 1,1 y 2,6 horas. La absorción puede disminuir en un 20% si se administra simultáneamente con lácteos. Distribución: Después de su absorción, la doxiciclina se adhiere a las proteínas en un 90% y se distribuye homogéneamente por el organismo, especialmente en el tejido óseo y penetra al interior de las células. Metabolismo: La doxiciclina es ampliamente metabolizada en el hígado. Eliminación: La mayor cantidad de la doxiciclina se elimina de manera inalterada por la orina, una porción es concentrada en la bilis y presenta el fenómeno de circulación enterohepática. La vida media de eliminación es de 16,33 (±4,53).
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a las tetraciclinas, en trastornos hepáticos o renales graves, durante el período de formación del tejido dentario (último trimestre de embarazo, período neonatal, primera infancia). Administrar el medicamento con suficiente cantidad de agua a fin de evitar la formación de ulceraciones esofágicas.
Embarazo y lactancia
Categoría D: Existe evidencia de riesgo fetal humano, basados en información de reacciones adversas de estudios o experiencias de investigación clínica o de postcomercialización en humanos, pero beneficios potenciales de su uso en mujeres embarazadas pueden ser aceptables a pesar de los riesgos potenciales.
Reacciones adversas
Durante la terapia con doxiciclina se ha reportado la aparición de los siguientes eventos adversos: Reacciones de hipersensibilidad incluyendo anafilaxia, púrpura anafilactoide y edema angioneurótico, pericarditis, decoloración de la glándula tiroides, hepatotoxicidad, glositis, anorexia, diarrea, disfagia, enterocolitis, esofagitis y úlceras esofágicas, anemia hemolítica, eosinofilia, neutropenia, trombocitopenia, aumento del BUN, trastornos en el cierre de las fontanelas, aumento de la presión intracraneal, decoloración de los dientes, dermatitis exfoliativa, urticaria, erupción, eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, epidermólisis tóxica y fotosensibilidad.
Precauciones
El consumo de tetraciclinas durante el último trimestre del embarazo y en niños menores de ocho años, ha sido asociado a trastornos permanentes de la coloración de los dientes. Casi todos los antibióticos se han asociado a la aparición de diarrea por Clostridium difficile, en rangos que van desde un aumento leve en la frecuencia de las deposiciones, hasta colitis fatal. Todas las tetraciclinas forman un complejo estable con el calcio en los tejidos en proceso de crecimiento y mineralización y se ha observado una disminución en la velocidad del crecimiento de la fíbula de bebes prematuros expuestos a tetraciclina. Se le debe indicar al paciente, que no debe exponerse al sol durante la terapia con tetraciclinas, debido al riesgo que se produzca una reacción de fotosensibilidad.