Prospecto ENOXATAL

Descripción
ENOXATAL es una heparina de bajo peso molecular con acción antitrombótica anticoagulante, derivada de la mucosa intestinal porcina.
Composición
Enoxaparina sódica.
Farmacología
Mecanismos de acción: El mecanismo de acción de la enoxaparina es antitrombina dependiente. Actúa principalmente por la aceleración del ritmo de neutralización de ciertos factores de coagulación activados por la antitrombina, pero otros mecanismos también pueden estar involucrados. La enoxaparina potencializa preferencialmente la inhibición de los factores de coagulación Xa y IIa y solo ligeramente afecta otros mecanismos hemostáticos tales como el tiempo de coagulación. El efecto antitrombótico de la enoxaparina está bien correlacionado con la inhibición del factor Xa. Farmacodinámica: Las actividades máximas del anti-factor Xa y la antitrombina (anti-factor IIa) ocurren de 3 a 5 horas después de la inyección subcutánea de enoxaparina. La actividad pico media del anti-factor Xa fue de 0.16 UI/ml (1.58 mg/ml) y 0.38 UI/ml (3.83 mg/ml) después de dosis de 20 mg y 40 mg clínicamente probadas respectivamente. La biodisponibilidad absoluta media de enoxaparina se basa en la actividad del anti-factor Xa de 92% en voluntarios saludables. El volumen de distribución de la actividad del anti-factor Xa es de aproximadamente 6 L. Después de la dosificación intravenosa, la depuración corporal total de la enoxaparina es de 25 ml/min. La vida media de eliminación basada en la actividad del anti-factor Xa fue de aproximadamente 4.5 horas después de la administración subcutánea. Después de una dosis de 40 mg la actividad del anti-factor Xa persistió significativamente en el plasma por aproximadamente 12 horas. Farmacocinéticas: Propiedades farmacocinéticas: Los parámetros farmacocinéticos se han estudiado en términos de curso de tiempo de la actividad anti-Xa del plasma. La actividad anti-Xa se localiza en el espacio vascular. Absorción: La actividad anti-Xa media máxima del plasma se observa de 3 a 5 horas de la inyección subcutánea y logra aproximadamente 0.2, 0.4 y 1.0 anti-Xa UI/ml después de la administración subcutánea de dosis de 20, 40 mg y 100 mg/kg respectivamente. La actividad media máxima anti-IIa se observa aproximadamente 4 horas después de la inyección subcutánea de 40 mg, mientras que no es detectable a nivel de la dosis de 20 mg cuando se usa método amidolítico convencional. Después de la administración de 1 mg/kg, la actividad media máxima anti-IIa en el plasma es de aproximadamente 0.1 anti-IIa UI/ml. Biodisponibilidad: Después de la inyección subcutánea la enoxaparina se absorbe rápida y completamente. La biodisponibilidad de enoxaparina es casi del 95%. Distribución: Después de la inyección subcutánea, la actividad máxima del plasma se obtiene 3 horas después de la administración. La actividad anti-Xa se localiza en el espacio vascular. Metabolismo: La enoxaparina sódica se metaboliza principalmente en el hígado por la desulfatación y/o despolimerización de las especies de peso molecular más bajo con potencia biológica mucho más reducida. Eliminación: La vida media de la eliminación basada en la actividad anti-Xa fue de 4.5 horas después de la administración subcutánea. Excreción: La vida media de eliminación de la actividad anti-Xa es de aproximadamente 4 horas. La actividad anti-Xa es medible en el plasma hasta por 24 horas después de la inyección subcutánea de 40 mg de enoxaparina sódica. En voluntarios masculinos saludables a quienes se les suministró dosis única subcutánea de 20 o 40 mg de enoxaparina sódica, la excreción urinaria basada en la actividad anti-Xa fue menor del 10% de la dosis de enoxaparina eliminada en la orina. En pacientes mayores la eliminación se disminuyó ligeramente.
Indicaciones
La inyección de enoxaparina sódica está indicada en los siguientes casos: Prevención de afecciones tromboembólicas de origen venoso, en particular aquellas que pueden estar asociadas con cirugía ortopédica o general. Prevención de tromboembolismo venoso en pacientes médicos confinados en cama debido a una enfermedad aguda. Prevención de la formación de trombos en la circulación extra corporal durante la hemodiálisis. Tratamiento de trombosis venosa profunda establecida. Tratamiento de angina inestable e infarto de miocardio sin onda Q durante la etapa aguda en combinación con aspirina.
Dosificación
Administración subcutánea e intravascular: 1 mg (0.01 ml) de enoxaparina sódica corresponde aproximadamente a 100 UI de anti-Xa. La enoxaparina debe inyectarse por ruta subcutánea profunda en el tratamiento preventivo y curativo y por vía intravascular durante la hemodiálisis. Técnica de administración subcutánea: Las jeringas pre-llenadas están listas para usar. Las bombas de aire de la jeringa no deben expelerse antes de la inyección. La inyección subcutánea debe hacerse preferiblemente cuando el paciente está acostado. La enoxaparina se administra en el tejido celular subcutáneo de la pared abdominal antero-lateral o posterolateral, alternativamente del lado izquierdo y del lado derecho. La inyección en sí consiste en introducir la aguja en forma perpendicular y no tangencialmente durante su longitud total en un pliegue de la piel sostenida con los dedos pulgares e índice. El pliegue de la piel debe sostenerse durante la inyección. Prevención de trombosis venosa: En el caso de una cirugía con riesgo trombogénico moderado y cuando el paciente no presenta alto riesgo de tromboembolismo, la dosis recomendada es de 20 mg (0.2 ml) una vez al día por una inyección subcutánea única. En cirugía general, la primera inyección debe darse 2 horas antes del procedimiento quirúrgico. En cirugía ortopédica la primera inyección debe ser 12 horas antes de la operación. Puede considerarse una dosis profiláctica mayor cuando el riesgo de tromboembolismo asociado con el tipo de cirugía y/o el historial del paciente aumenta. El tratamiento de enoxaparina se prescribe usualmente por un periodo promedio de 7 a 10 días. El tratamiento más extenso puede ser apropiado en ciertos casos y el tratamiento debe continuarse mientras haya riesgo de tromboembolismo venoso y hasta que el paciente sea ambulatorio. Prevención de trombos extra corporales durante la hemodiálisis: La dosis recomendada es de 1 mg/kg. La enoxaparina debe introducirse en la línea arterial del circuito al comienzo de la sesión de diálisis. El efecto de esa dosis es usualmente suficiente para una sesión de 4 horas; en caso de encontrarse anillos de fibrina, puede administrarse una dosis adicional de 0.5 a 1 mg/kg. Tratamiento de trombosis venosa profunda establecida: Debe suministrarse una dosis de 1 mg/kg subcutáneamente cada 12 horas. La duración del tratamiento no debe exceder un periodo de 10 días. Tratamiento de angina inestable e infarto de miocardio sin onda Q: Debe suministrarse subcutáneamente una dosis de 1 mg/kg cada 12 horas. El tratamiento recomendado debe prescribirse por un periodo de 2 a 8 días hasta obtener la estabilización clínica del paciente. La enoxaparina debe suministrarse concurrentemente con aspirina (100 a 325 mg por día por vía oral). Ancianos: No se recomienda el ajuste de dosis en la medición de terapia preventiva de la actividad anti-Xa. Niños: No se recomienda la enoxaparina para niños. Falla renal: No es necesario ajustar la dosificación en dosis profilácticas mientras que si es necesario el ajuste de la dosificación en el monitoreo de la actividad anti-Xa en dosis curativas. Pacientes de menos de 40 kg y más de 100 kg de peso: Es necesaria una vigilancia clínica particular con el fin de ajustar la dosificación si es necesaria. En todos los casos debe seguirse estrictamente la prescripción del médico.
Contraindicaciones
La inyección de enoxaparina sódica no debe usarse en las siguientes situaciones: Hipersensibilidad (alergia) a la enoxaparina, heparina u otras heparinas de peso molecular bajo. Afecciones de coagulación mayor. Historial de trombocitopenia (en el pasado, marcado por conteo de plaquetas bajo) con enoxaparina o con otra heparina. Úlcera gastrointestinal activa o lesión orgánica propensa al sangrado. Endocarditis infecciosa aguda (inflamación de la línea interna del corazón) excepto cuando afecta un reemplazo de válvula mecánica.
Embarazo y lactancia
Embarazo: Los estudios animales no han mostrado evidencia de fetotoxicidad o teratogenicidad. En ratas embarazadas, la transferencia de enoxaparina mediante la placenta materna al feto es mínima. En humanos no hay evidencia de que enoxaparina cruce la barrera de la placenta durante el segundo trimestre de embarazo. No hay información disponible concerniente al primer y tercer trimestre. Ya que no hay estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas y debido a que los estudios animales no siempre son predictivos de la respuesta humana, la droga no debe usarse en pacientes embarazadas a menos que no haya una alternativa más segura disponible. Lactancia: En ratas lactantes la concentración de enoxaparina o sus metabolitos etiquetados en la leche es muy baja. Se desconoce si la enoxaparina inalterada se excreta en la leche humana. La absorción oral de enoxaparina es improbable. Sin embargo como precaución debe aconsejarse a las madres lactantes que reciben enoxaparina que eviten la lactancia.
Efectos indeseables
Hematológicos: Trombocitopenia, trombocitemia, anemia hipocrómica, hemorragia, equimosis. En el sitio de inyección: Irritación local moderada, dolor, hematoma, eritema. GI: Náusea. SNC: Confusión. Misceláneos: Fiebre, dolor, edema, edema periférico, hematoma espinal.
Precauciones
El procedimiento de la inyección de enoxaparina debe observarse seriamente. Es necesario monitorear el conteo de plaquetas sin importar la indicación terapéutica y la dosis administrada. Se recomienda que el conteo de plaquetas se mida antes de iniciar el tratamiento y regularmente mida después y durante el tratamiento. Si se observa un descenso significativo de plaquetas (30 a 50% del conteo inicial), el tratamiento debe descontinuarse. La enoxaparina debe usarse con precaución en caso de insuficiencia renal o hepática, historial de úlcera péptica o cualquier lesión orgánica con probable sangrado, derrame cerebral vascular hemorrágico, hipertensión arterial severa no controlada, retinopatía diabética, poco tiempo después de cirugía neural u oftálmica y en caso de anestesia espinal o epidural (ver Advertencias especiales).
Advertencias
No inyecte intramuscularmente. Manténgalo alejado del alcance de los niños. Las heparinas de bajo peso molecular no deben usarse de forma intercambiable ya que difieren en pesos moleculares, las actividades anti-Xa específica y dosificación. Es esencial tener una atención cuidadosa y seguir el modo específico de uso de cada producto. La enoxaparina debe usarse con extrema precaución en pacientes con historial de trombocitopenia inducida por heparina. Anestesia espinal/epidural: Como con otros anticoagulantes, ha habido casos de hematomas neuroaxiales con uso concurrente de enoxaparina sódica y anestesia espinal/epidural. Esto puede resultar en parálisis a largo plazo o permanente. El riesgo de estos eventos es mayor con el uso de catéteres epidurales permanentes postoperatorios o con el uso contaminante de drogas que afectan la hemostasis tales como AINEs, inhibidores de plaquetas u otros anticoagulantes. El riesgo también parece ser mayor por punciones traumáticas o neuraxiales repetidas. Este medicamento debe tomarse bajo supervisión médica.
Interacciones
Con el fin de evitar posibles interacciones con otros medicamentos usted debe informar a su médico o farmacéutico sobre cualquier otro tratamiento actual. Combinaciones no recomendadas (sustancias que aumenten el riesgo de hemorragia): Ácido acetilsalicílico (y derivados) en dosis analgésicas y antipiréticas. Drogas antiinflamatorias sin asteroides (vía general), ticlopidina, dextran 40 (uso parenteral). Combinaciones a usarse con precaución: Anticoagulante oral, drogas trombolíticas, ácido acetilsalicílico en dosis de plaquetas anticoagulantes (en el tratamiento de angina inestable e infarto de miocardio sin onda Q), glucocorticoides (ruta general).
Sobredosificación
La sobredosis accidental después de la administración parenteral puede producir complicaciones hemorrágicas. Antídoto: Pueden neutralizarse en gran parte por la inyección intravenosa lenta de sulfato de protamina o clorhidrato. La dosis de protamina debe ser igual a la dosis de enoxaparina inyectada, es decir, 100 unidades anti-heparina de protamina deben neutralizar la actividad anti-IIa generada por 1 mg (100 UI) de enoxaparina. Sin embargo, incluso con altas dosis de protamina, la actividad anti-Xa de enoxaparina nunca se neutraliza completamente (el máximo aproximado es de 60%). Modo de preparación: Formulación estéril.
Presentación
Jeringas prellenadas: ENOXATAL 40 mg/ 0,4 mL caja por 1 (Reg. San. No. INVIMA 2010M-0011662). ENOXATAL 60 mg/ 0.6 mL caja por 1 (Reg. San. No. INVIMA 2010M-0011523). ENOXATAL 80 mg/ 0.8 mL caja por 1 (Reg. San. No. INVIMA 2011M-0012132).

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