EROXIM - Farmacocinética

EROXIM® se absorbe rápidamente; su biodisponibilidad es en promedio del 40%. Las máximas concentraciones plasmáticas se alcanzan en promedio a los 60 minutos (30-120 minutos) después de la administración oral en ayunas. Los alimentos ricos en grasas disminuyen la absorción y reducen las Cmáx hasta en un 29%; igualmente, retardan en 60 minutos el tiempo para alcanzar los niveles máximos. El sildenafil se une a las proteínas del plasma en un 96%, se metaboliza a nivel hepático vía citocromo P-450 (CYP) 3A4 principalmente y CYP 2C9 secundariamente. El sildenafil se convierte por N-desmetilación en un metabolito activo con propiedades farmacológicas similares a las del sildenafil, el cual es responsable del 20% del efecto. La vida media del sildenafil es de cuatro horas. EROXIM® inicia su efecto farmacológico 30 minutos después de su administración; la duración de acción es de dos a cuatro horas, pero con una menor respuesta después de la segunda hora. El sildenafil se elimina en un 80% por vía fecal y un 13% por la orina como metabolitos.