ESOMEPRAZOL MK - Interacciones

Las isoformas CYP2C19 y CYP3A4 del citocromo P-450 metabolizan ampliamente el esomeprazol en el hígado. Estudios in vitro e in vivo, han demostrado que el esomeprazol no es propenso a inhibir las CYP 1A2, 2A6, 2C9, 2D6, 2E1 y 3A4. No se supone ninguna interacción clínicamente aplicable con medicamentos metabolizados por estas enzimas CYP. Los estudios sobre interacción de medicamentos han demostrado que el esomeprazol no tiene interacciones clínicamente significativas con fenitoína, warfarina, quinidina, claritromicina o amoxicilina. Se ha recibido informes de cambios en los valores de los tiempos de protrombina en pacientes con terapia concomitante con warfarina y esomeprazol. El aumento del tiempo de INR y protrombina puede conducir a hemorragia anormal e incluso la muerte. Puede ser necesario controlar el aumento de tiempo del INR y protrombina en pacientes tratados con inhibidores de bomba de protones y warfarina concomitantemente. El esomeprazol puede potencialmente afectar la CYP2C19, la principal enzima metabolizadora del esomeprazol y presentar un fenómeno de autoinducción. La coadministración de 30 mg de esomeprazol y de diazepam, un sustrato de CYP2C19, trajo como consecuencia una disminución del 45% en la eliminación del diazepam. Se observó aumento en los niveles de diazepam en la sangre 12 horas después de la aplicación y con posterioridad. Sin embargo, en ese momento, los niveles de diazepam en el plasma estaban por debajo del intervalo terapéutico y por tanto, es poco probable que esta interacción tenga pertinencia clínica. El esomeprazol inhibe la secreción de ácido gástrico. Por consiguiente, el esomeprazol puede afectar la absorción de fármacos en que el pH gástrico es un factor determinante esencial de la biodisponibilidad (por ejemplo, ketoconazol, sales de hierro y digoxina). La coadministración de anticonceptivos orales, diazepam, fenitoína o quinidina no parece alterar el perfil farmacocinético del esomeprazol.