Prospecto ETANAR

Descripción
ETANAR es etanercept, un inhibidor del factor de necrosis tumoral (TNF), producto de biotecnología, indicado en el tratamiento de casos severos de enfermedades reumáticas como artritis reumatoidea del adulto, artritis reumatoidea juvenil, psorisis de placa moderada y artritis psoriásica. El etanercept es el receptor recombinante humano del factor de necrosis tumoral. El etanercept es una proteína artificial que combina el receptor soluble humano de TNF con la porción Fc (fragmento cristalizable) de inmunoglobulina humana IgG1. El etanercept se obtiene por biotecnología de ADN recombinante de células de ovario de hámster chino a la que se ha transferido ADN humano del receptor de TNF y del fragmento Fc de inmunoglobulina G1 (IgG1). La secuencia de aminoácidos de EtanAR es idéntica a la que se reporta en el WHO Drugs Information, Volumen 13, No. 2 publicado por la Organización Mundial de la Salud en 1999 para etanercept.
Composición
Cada vial de ETANAR contiene 25mg de polvo liofilizado para inyección. Cada caja de ETANAR contiene 4 viales con 4 ampollas de agua destilada para preparar la solución, 8 agujas y 8 torundas impregnadas con alcohol. ETANAR debe conservarse a una temperatura de entre 2 y 8°C, protegido de la luz.
Propiedades
Mecanismo de acción: ETANAR se une al factor de necrosis tumoral (TNF) impidiendo sus acciones biológicas en procesos inflamatorios de enfermedades reumáticas como artritis reumatoidea del adulto y juvenil, artritis psoriásica y espondilitis anquilosante. El factor de necrosis tumoral (TNF) es una citoquina producida por macrófagos activados y linfocitos T y existe predominantemente como un trímero (formado por tres unidades básicas). Los receptores para el TNF se presentan en dos formas: como un receptor en la superficie celular y como una forma soluble en plasma. El TNF ejerce sus acciones biológicas solamente cuando se une a su receptor ubicado en la superficie celular (TNF-R). Si el TNF se une al receptor soluble en plasma (TNF-Rs) se impide su unión al receptor en la membrana celular, de modo que el TNF no podrá ejercer su acción biológica. De este modo, los receptores solubles de TNF son antagonistas de las acciones del TNF. ETANAR es un receptor dimérico soluble del TNF. Su composición dimérica y no monomérica le otorga una mayor afinidad por el TNF y por lo tanto mayor inhibición competitiva del TNF que los receptores monoméricos solubles. El fragmento Fc de IgG1 de etanercept prolonga la vida media de eliminación de EtanAR lo que permite su administración una o dos veces por semana.
Farmacocinética
Dosis única en voluntarios sanos: después de la administración subcutánea de 25mg de ETANAR se obtienen niveles séricos de 1.488 ± 123ng/ml; el área bajo la curva (ABC0-480h) fue de 26.2431 ± 28.099ng•h/ml; Tmáx fue de 55 ± 6h; el volumen aparente de distribución Vc/F fue de 9,5 ± 1, 5l, respectivamente; y la vida media de eliminación (T½) fue de 69 ± 8h. Dosis múltiples en pacientes con artritis reumatoidea: después de la administración por 6 semanas de 25mg de ETANAR, la concentración máxima en el estado estable (Css) fue 3003210ng/mL, la concentración mínima fue 2641 180ng/ml, el promedio de la concentración en el estado estable (Css) fue de 2820 262ng/ml. Después de la última dosis, la vida media T½ de ETANAR fue 74 4h, Tmáx fue 53 6h y el aclaramiento fue 102,8 10,4ml/h. La vida media prolongada de ETANAR se explica por el Fc de IgG1 y permite su dosificación una a dos veces por semana.
Indicaciones
ETANAR está indicado como monoterapia o combinado con metotrexato en el tratamiento de la artritis reumatoidea activa (AR) de moderada a severa cuando la respuesta a uno o más medicamentos antirreumáticos modificadores de la enfermedad ha sido inadecuada o insuficiente. ETANAR está indicado como monoterapia o combinado con metotrexato para el tratamiento de la artritis reumatoidea juvenil crónica en niños de 4 a 17 años cuando la respuesta a uno o más medicamentos antirreumáticos modificadores de la enfermedad es inadecuado o insuficiente. ETANAR está indicado para reducir los signos y síntomas de la artritis activa y reducir el daño estructural en pacientes con artritis psoriásica. ETANAR está indicado para reducir los signos y síntomas de la espondilitis anquilosante. ETANAR está indicado en psoriasis de placa moderada.
Dosificación
Adultos: la dosis recomendada para pacientes adultos son 25mg por vía subcutánea, dos veces por semana (separadas por 72 o 96 horas). ETANAR también se puede dosificar 50mg por vía subcutánea una vez por semana. Niños mayores de 4 años y menores de 18 años: 0,4mg/kg de peso hasta un máximo de 25mg por dosis, dos veces por semana. En niños el tratamiento con glucocorticoides, AINE, o analgésicos puede continuar durante el tratamiento con ETANAR. Los pacientes geriátricos o con deterioro de la función renal o hepática no requieren ajuste de la dosificación.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad conocida al producto o a cualquiera de sus componentes. Pacientes con riesgo de sepsis. Embarazo. Lactancia. Menores de 4 años. No se debe iniciar tratamiento con ETANAR en pacientes con infecciones activas serias, incluyendo infecciones crónicas o localizadas.
Reacciones adversas
En general el etanercept es un medicamento bien tolerado. El efecto adverso más frecuente es molestia en el sitio de la inyección. Otros efectos adversos reportados con etanercept pero con una frecuencia similar a placebo son infección, cefalea, rinitis, náuseas. El uso de etanercept se ha asociado a eventos adversos serios incluyendo cáncer, asma, infecciones y falla cardíaca que son reportados con frecuencia similar en pacientes que reciben placebo. En algunos casos se han reportado trastornos desmielinizantes (nuevos episodios y exacerbaciones) en pacientes en tratamiento con etanercept como mielitis, neuritis óptica, esclerosis múltiple y trastornos convulsivos. La tasa de eventos adversos en pacientes mayores de 65 años es similar a la observada en menores de 65 años.
Precauciones
Infecciones serias y sepsis incluyendo episodios fatales en pacientes que reciben etanercept. Los pacientes que desarrollen una infección nueva mientras reciben tratamiento con ETANAR deben ser monitoreados cuidadosamente. La administración concomitante de ETANAR y anakinra se ha asociado con aumento de infecciones serias y neutropenia. Reacciones alérgicas: se han reportado reacciones alérgicas asociadas con la administración de etanercept. La terapia con ETANAR se debe suspender inmediatamente si se presenta una reacción alérgica o anafiláctica. Inmunosupresión: existe la posibilidad que las terapias anti-factor de necrosis tumoral incluyendo etanercept puedan afectar las defensas del huésped contra infecciones y procesos malignos debido a que el TNF media en el proceso inflamatorio y en la modulación de la respuesta inmune celular. Se desconoce como el tratamiento con etanercept podría influenciar el desarrollo y curso de enfermedades malignas e infecciones activas y/o crónicas. Infecciones: se han reportado infecciones serias y sepsis incluyendo episodios fatales en pacientes que reciben etanercept; sin embargo, la incidencia de infecciones serias es similar a lo reportado con placebo. La incidencia de tuberculosis reportada en los Estados Unidos es de 6,4 casos x 100.000 habitantes y 14,3 casos por cada 100.000 pacientes tratados con etanercept. No se conoce información sobre la incidencia de tuberculosis en pacientes con artritis reumatoidea no tratados con medicamentos anti-TNF. Se debe evitar el inicio de etanercept en pacientes con tuberculosis activa incluyendo crónica o localizada.
Presentación
ETANAR se presenta en vial con 25mg de polvo liofilizado para inyección. Cada caja de ETANAR contiene 4 viales con 4 ampollas de agua destilada para preparar la solución, 8 agujas y 8 torundas impregnadas con alcohol (Reg. San. No. INVIMA 2006M-0006170). ETANAR debe conservarse a una temperatura de entre 2 y 8°C, protegido de la luz.

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