Prospecto EUTEBROL

Composición
Cada comprimido ranurado contiene 10 mg de memantina clorhidrato. Cada comprimido de EUTEBROL® 20 contiene 30 mg de memantina.
Propiedades
Acción terapéutica: Inhibidor no competitivo del receptor NMDA (N-metil-D-aspartato), por lo que disminuye la hiperactividad del glutamato.
Farmacología
El glutamato es el principal neurotransmisor excitatorio en el cerebro. La sobreestimulación glutamatérgica puede resultar en daño neuronal (excitotoxicidad), constituyendo el mecanismo patogénico de las enfermedades neurodegenerativas. El glutamato estimula una serie de receptores posinápticos, incluyendo el receptor N-metil-D-aspartato (NMDA), que ha sido particularmente implicado en los procesos de la memoria, y en la patogénesis de la demencia y la enfermedad de Alzheimer. La memantina, siendo un antagonista no competitivo del receptor NMDA, disminuye la hiperactividad del glutamato, ejerciendo de este modo su actividad terapéutica. Estudios clínicos: La efectividad de la memantina como tratamiento de la enfermedad de Alzheimer fue demostrada en dos estudios doble ciego, aleatorizados, controlados con placebo, efectuados en USA, que evaluaron tanto las funciones cognitivas como las funciones cotidianas (actividades de la vida diaria).
Farmacocinética
Luego de su administración oral se absorbe en forma rápida y completa observándose niveles máximos en el hombre a las 6 a 8 horas posteriores a la toma. Esta absorción no se altera por las comidas. La vida media de memantina es de 60 a 80 horas. No se encuentra alterada en los pacientes ancianos aun en aquellos con daño neuronal leve a moderado. Solo un 45% de la droga es transportada por las proteínas plasmáticas. La memantina es escasamente metabolizada, eliminándose un 57 - 82% de la dosis administrada en forma libre por orina. El 20 - 40% restante es transformado fundamentalmente en 3 metabolitos polares inactivos, que son también eliminados por orina. La eliminación renal incluye secreción tubular activa.
Indicaciones
Coadyuvante alternativo en el manejo de los trastornos degenerativos cerebrales leves a moderados del anciano.
Dosificación
EUTEBROL debe administrarse en una posología progresiva que se adaptará de acuerdo con cada paciente. El esquema posológico recomendado es 1a. semana: ½ comprimido (5 mg) por la mañana. 2a. semana: ½ comprimido (5 mg) por la mañana y con la merienda. 3a. semana y siguientes: 1 comprimido con el desayuno y ½ o 1 comprimido con la merienda. La última toma del día debe efectuarse hacia las 5 de la tarde. Memantina puede ser tomada con o sin comida. Posología en poblaciones especiales: Debe considerarse la reducción de dosis en pacientes con disminución moderada de la función renal. En los pacientes con insuficiencia renal severa el uso de memantina no ha sido adecuadamente evaluado y no se recomienda. La farmacocinética de memantina en los pacientes con insuficiencia hepática no ha sido investigada; se estima que está sólo modestamente afectada, ya que la excreción de memantina es principalmente renal. El ajuste de la dosis quedará según criterio médico.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a la memantina o cualquiera de los componentes de la formulación. Estados graves de confusión y alteraciones graves de la función renal.
Reacciones adversas
En la siguiente tabla se detallan los signos y síntomas que fueron comunicados en al menos el 2% de los pacientes en ensayos clínicos en demencia controlados con placebo y cuya incidencia fue mayor en los pacientes tratados con memantina que aquellos tratados con placebo. General: Fatiga, dolor. Sistema cardiovascular: Hipertensión, SNC y periférico. Mareos: Cefaleas. Sistema gastrointestinal: Constipación, vómitos. Sistema musculoesquelético: Lumbalgia. Trastornos psiquiátricos: Confusión, somnolencia, alucinación. Sistema respiratorio: Tos, disnea. Otros efectos adversos que ocurrieron con una incidencia de al menos 2% en los pacientes tratados con memantina pero con una incidencia igual o mayor con placebo fueron agitación, caídas, auto-injurias, incontinencia urinaria, diarrea, bronquitis, insomnio, infección urinaria, síntomas gripales, marcha anormal, depresión, infección respiratoria alta, ansiedad, edema periférico, náuseas, anorexia y artralgia.
Precauciones
Este producto puede modificar la capacidad de reacción en la conducción de vehículos o manipulación de maquinarias. Teniendo en cuenta que sólo un 20 - 40% de la dosis administrada sufre metabolismo hepático, la farmacocinética de la memantina no parece afectarse en forma importante en pacientes con insuficiencia hepática. En pacientes con insuficiencia renal la reducción de la dosis deberá ser considerada. Toda condición (dietas, medicación, cuadro clínico, etc.) que determine alcalinización de la orina puede determinar una acumulación de la droga. Por lo cual, la memantina debe ser usada con cuidado en estas circunstancias.
Interacciones
La memantina puede aumentar el efecto de los barbitúricos neurolépticos, anticolinérgicos, L-dopa y agonistas dopaminérgicos (ej. bromocriptina) y la amantadina. Con la administración simultánea de baclofeno y dantroleno puede modificarse el efecto, y en esos casos puede eventualmente hacerse un reajuste de la dosis. Precaución con la medicación conjunta con antidepresivos ISRS e IMAO. Teniendo en cuenta que la eliminación renal de memantina se reduce hasta un 80% cuando se alcaliniza la orina hasta un pH8, la administración de drogas como acetazolamida o bicarbonato de sodio puede llevar a una acumulación de la droga con un posible incremento de los efectos adversos. Debido a que memantina es eliminada en parte por secreción del túbulo renal, la coadministración de drogas que usan el mismo sistema renal catiónico, incluyendo hidroclorotiazida, triamtirene, cimetidina, ranitidina, quinidina y nicotina, pueden potencialmente originar niveles alterados de ambos fármacos. Sin embargo la coadministración de memantina con hidroclorotiazida/triamtirene no afecta la biodisponibilidad de memantina y de triamtirene, mientras que la biodisponibilidad de la hidroclorotiazida disminuye un 20%.
Sobredosificación
En un caso documentado de sobredosis de hasta 400 mg de memantina el paciente experimentó inquietud, psicosis, alucinaciones visuales, somnolencia, estupor y pérdida de conciencia. El paciente se recobró sin secuelas permanentes. Como en todo caso de sobredosis deben ser utilizadas medidas de soporte general y el tratamiento debe ser sintomático. La liberación de memantina se puede incrementar mediante la acidificación de la orina.
Presentación
Caja que contiene 10 y 30 comprimidos de 10 mg (Reg. San. INVIMA 2005M-0004778). EUTEBROL® 20, caja que contiene 30 comprimidos de 20 mg (Reg. San. INVIMA 2012M-0013509).

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