FENCAFEN - Farmacología

Ergotamina: La ergotamina se absorbe lentamente en el tracto digestivo. Los estudios con ergotamina indican que el 62% de una dosis administrada por vía oral se absorbe en el tracto gastrointestinal. Pero si la ergotamina es administrada simultáneamente con cafeína, aumenta su absorción y su concentración plasmática. Las concentraciones plasmáticas máximas (tmáx) se alcanzan a las dos horas después de la administración. La unión a proteínas es del 98% y se distribuye ampliamente en el organismo. Su eliminación del plasma es bifásica, con semividas de 2,7 para la sustancia inalterada y 21 a 34 horas para sus metabolitos. La ergotamina es metabolizada extensamente en el hígado sufriendo fenómeno de primer paso, solamente el 2% del fármaco inalterado alcanza la circulación sistémica, por lo que gran parte de sus efectos terapéuticos se deben, en parte, a los metabolitos activos. Los metabolitos y el fármaco original se excretan en un 90% por la bilis y solo el 3 a 4% por la orina. cafeína: Luego de la administración de una dosis oral de cafeína, se absorbe rápida y completamente en el estómago y la parte inicial del intestino. Alcanza su concentración máxima (tmáx) entre 30 y 45 minutos luego de una dosis oral. Tiene una vida media de eliminación entre 4 y 6 horas; se distribuye ampliamente en los fluidos y tejidos corporales y pasa con facilidad la barrera hematoencefálica. Es rápidamente metabolizada en el hígado por el sistema enzimático del citocromo P450, en una serie de metabolitos farmacológicamente activos; los principales son paraxantina (84%), que estimula la lipólisis y aumenta las concentraciones de glicerol y ácidos grasos en la sangre, teobromina (12%), que tiene acción vasodilatadora cerebral y aumenta el aporte de oxígeno a los tejidos nerviosos, y teofilina (4%), que relaja la musculatura lisa bronquial.