FENCAFEN - Propiedades

Mecanismo de acción: La ergotamina administrada a dosis terapéuticas (entre 1 y 6 mg) tiene acción de bloqueador alfa y actúa como depresor de los centros vasomotores a nivel central, específicamente sobre receptores adrenérgicos alfa (alfa1 y alfa2), lo que se traduce en vasoconstricción de arterias y venas especialmente en el lecho arterial de la carótida externa cuando se encuentra dilatado. Tiene acción agonista sobre receptores serotoninérgicos 5-HT1B/1D pero también, aunque con una acción mucho más débil, sobre otras poblaciones de receptores serotoninérgicos. Esta acción de la ergotamina sobre los receptores serotoninérgicos explicaría su acción en la migraña, pues a la luz de los cocimientos actuales la acción vasoconstrictora no tiene una acción relevante en el control de las crisis de migraña. De igual manera, a concentraciones relativamente bajas muestra acción agonista sobre los receptores dopaminérgicos 2 (D2), lo que también contribuiría al control de ciertos síntomas asociados a las crisis de la migraña. Se han reconocido dos mecanismos de acción para la cafeína: el mecanismo clásico, mencionado en la mayoría de los tratados de farmacología, que es la acción inhibidora sobre la fosfodiesterasa, una enzima encargada de degradar el AMPc a AMP. La inhibición de la fosfodiesterasa aumenta los niveles de AMPc intracitoplasmáticos, especialmente en las células de músculo liso y produce relajación del músculo. La inhibición de la fosfodiesterasa explica solamente la acción sobre el músculo liso bronquial, pero no otros efectos múltiples que tiene la sustancia, especialmente a nivel del SNC. La explicación de estas otras acciones reside en el bloqueo de receptores de adenosina. Se ha establecido que la cafeína actúa sobre receptores de adenosina (tipo A1 presinápticos) que poseen diversas vías adrenérgicas del SNC, regulando la liberación de noradrenalina. El bloqueo de dichos receptores por parte de la cafeína, aumenta rápidamente los niveles de noradrenalina en diversas estructuras nerviosas del SNC, con efectos estimulantes sobre este.