FINORINEX - Farmacocinética

Absorción: La ciclosenida es un corticoide tópico no halogenado. La ciclesonida es un profármaco que es convertido en su metabolito activo, la des-ciclesonida, por las esterasas del epitelio nasal. La exposición sistémica a la cliclesonida y su metabolito activo desisobutiril-ciclesonida es muy baja después de la aplicación nasal debido a la rápida y amplia depuración de primer paso. La biodisponibilidad es insignificante. La Cmax de la Des-ciclesonida está por debajo de 30 pg/ml. Distribución: Tras la administración IV, el Vd de ciclesonida y des-ciclesonida son aproximadamente 2,9 y 12,1 L/kg, respectivamente, y los promedios de unión de proteínas al menos 99% de ciclesonida y su metabolito. Metabolismo: Des-ciclesonida se metaboliza en el hígado por la isoenzima CYP3A4 y, en menor grado, por CYP2D6. Eliminación: Después de la administración IV, la ciclesonida se excreta predominantemente en las heces (66%) y aproximadamente el 20% o menos en la orina. El Cl IV de ciclesonida y des-ciclesonida fueron 152 y 228 L/h, respectivamente. La media de vida media de ciclesonida y des-ciclesonida fueron 0,71 y 6 a 7 h, respectivamente (inhalación). Poblaciones especiales: Deterioro de la función renal: Los estudios no se realizaron debido a que la excreción renal es una vía menor de eliminación. Insuficiencia hepática: El Cmax de des-ciclesonida en pacientes con insuficiencia hepática moderada a severa aumentó de 1.4 a 2.7 veces después de la inhalación oral. Cuando se administra por inhalación no son necesarios los ajustes de las dosis. Ancianos: Los estudios farmacocinéticos en esta población mostraron que las características de des-ciclesonida después de la inhalación oral no fueron influenciadas por la edad. Género: Los estudios no muestran que las características farmacocinéticas de des-ciclesonida después de la inhalación oral fueran influenciadas por el género. Raza: Los estudios no muestran que las características farmacocinéticas de des-ciclesonida después de la inhalación oral fueran influenciadas por la raza. Peso: Los estudios no muestran que las características farmacocinéticas de des-ciclesonida después de la inhalación oral fueran influenciadas por el peso.