Prospecto FLOXSTAT - JANSSEN

Descripción
FLOXSTAT® (ofloxacina) es un agente sintético antibacteriano de amplio espectro, para administración oral.
Propiedades
La biodisponibilidad de la ofloxacina en una formulación de tabletas, cuando se sigue la administración oral, es aproximadamente de 98%. Las concentraciones máximas séricas se obtienen una o dos horas después de la administración oral. La ofloxacina tiene una eliminación bifásica. Su tiempo de vida media es aproximadamente de 4-5 horas y 20-25 horas. La eliminación es principalmente por vía renal. Las concentraciones en el estado estable son obtenidas después de cuatro dosis, y son aproximadamente 50% más altas que las concentraciones después de una dosis única. La ofloxacina ha sido detectada en el fluido de vejiga, cérvix, tejido pulmonar, ovarios, fluido y tejido prostáticos, piel y esputo. Entre 70 y 80% de la dosis administrada de ofloxacina es excretado por vía renal sin ningún cambio, durante las 36 horas de la dosificación. De un 4 a 8% es excretado en las heces. La depuración de la ofloxacina es reducida en pacientes con disfunción renal (depuración de creatinina > 50 mL/min); por lo tanto, es necesario ajustar la dosis. Microbiología: La ofloxacina in vitro es activa contra un amplio rango de bacterias aeróbicas y anaeróbicas, grampositivas y gramnegativas. La ofloxacina a concentraciones iguales o un poco mayores a la concentración inhibitoria es bactericida. Se considera que el efecto bactericida de la ofloxacina sobre las células bacterianas susceptibles es por inhibición de la DNA-girasa. La ofloxacina ha mostrado ser activa contra la mayoría de las cepas resistentes, de los siguientes organismos, tanto en vivo como en infecciones clínicas: Chlamydia trachomatis, Citrobacter diversus, Enterobacter aerogenes, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus, Staphylococcus pneumoniae, Staphylococcus pyogenes. Además, la ofloxacina ha mostrado ser activa in vitro contra cepas resistentes de los siguientes organismos, aunque la relevancia clínica no se conoce: Aeróbicas grampositivas: Enterococcus faecalis, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophticus, Streptococcus agalactiae, Acinetobacter species, Aeromonas hydrophila, Campylobacter freundii, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Morganella morgagnii, Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus vulgaris, Providencia stuartii, Pseudomonas fluorescens, Salmonella species, Serratia marcescens, Shigella species, Vibrio cholerae, Xanthomonas (Pseudomonas) maltophilia, Yersinia enterocolitica. Anaeróbicas: Bacteroides fragilis, Bacteroides intermedius, Clostridium perfringens, Clostridium welchii, Gardnerella vaginalis, Peptococcus niger, Peptostreptococcus species. Otros organismos: Chlamydia pneumoniae, Legionella pneumophila, Mycobacterium tuberculosis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum. Muchas otras especies de estreptoccos resistentes, especies de enterococos y anaerobios son resistentes a la ofloxacina. La ofloxacina no ha mostrado ser activa contra el Treponema pallidum. Se ha observado resistencia cruzada entre la ofloxacina y otras fluoroquinonas; algunos organismos resistentes a otras quinolonas pueden ser susceptibles a la ofloxacina.
Indicaciones
FLOXSTAT® (ofloxacina) está indicado para adultos en el tratamiento de las siguientes infecciones cuando son causadas por microorganismos susceptibles: Infecciones del tracto respiratorio bajo: Exacerbaciones bacterianas agudas de bronquitis aguda, debida a Haemophilus influenzae o Streptococcus pneumoniae. Neumonía debida a Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae o Streptococcus pneumoniae. Enfermedades transmitidas sexualmente: Gonorrea uretral aguda y no complicada, gonorrea cervical causada por Neisseria gonorrhoeae. Uretritis y cervicitis no gonocócica, debida a Chlamydia trachomatis. Infección mixta de uretra y cérvix debida a Chlamydia trachomatis y Neisseria gonorrhoeae. Infecciones de la piel y estructura de la piel: Infecciones medias a moderadas de la piel y estructura de la piel debidas a Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes o Proteus mirabilis. Infecciones del tracto urinario: Cistitis no complicada debida a Citrobacter diversus, Enterobacter aerogenes, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis o Pseudomonas aeruginosa. Infecciones del tracto urinario complicadas debidas a Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Citrobacter diversus o Pseudomonas aeruginosa. Prostatitis debida a Escherichia coli: La eficacia contra este microorganismo en este órgano fue estudiada en poco menos de 10 infecciones. Pruebas de susceptibilidad y cultivos apropiados se deben llevar a cabo antes de iniciar el tratamiento, para aislar e identificar los organismos causantes de la infección y así determinar su susceptibilidad a la ofloxacina.
Dosificación

Ajuste de dosis en pacientes con problemas renales: La dosis debe ser ajustada en pacientes con una depuración de creatinina de 50 mL/min o menos. Después de una dosis inicial normal, el intervalo debe ser ajustado como sigue:

Cuando se conoce el nivel sérico de creatinina se puede utilizar la siguiente fórmula para estimar la depuración de creatinina: Hombres:

Mujeres: 0,85 por el valor calculado para el hombre. La creatinina sérica debe representar el estado estable de la función renal.
Contraindicaciones
FLOXSTAT® está contraindicado en personas con historia clínica de hipersensibilidad a la ofloxacina o a agentes antibacterianos del grupo de las quinolonas, embarazo y lactancia. Debe administrarse con precaución en pacientes con insuficiencia renal severa. Está contraindicado en jóvenes menores de 18 años y en adolescentes que no hayan culminado su etapa de crecimiento.
Reacciones adversas
La incidencia de reacciones adversas relacionadas con la droga fue del 11% de los pacientes que ya recibieron terapia de dosis múltiple, 4% discontinuaron el medicamento debido a experiencias adversas. En pacientes que recibieron dosis múltiple de ofloxacina durante los estudios clínicos, se consideró que los siguientes efectos estaban relacionados con la droga: náusea 3%, insomnio 3%, cefalea 1%, mareos 1%, diarrea 1%. Los siguientes efectos que no tienen relación con la droga fueron reportados entre 1 y 3% de los pacientes: Vómito, dispepsia no ulcerosa, flatulencia, prurito en genitales externos, en las mujeres vaginitis, flujo vaginal, somnolencia, rasquiña, desórdenes en el sentido del gusto, boca reseca, desórdenes en el sueño, disturbios visuales, disminución del apetito, nerviosismo, prurito, fiebre, dolor en el tórax y en el cuerpo. Algunos efectos adversos reportados con otras quinolonas del mercado incluyen: Reacciones anafilácticas, síndrome de Stevens-Johnson, dermatitis exfoliativa, necrólisis tóxica epidérmica, necrosis hepática, hipotensión ortostática, posible exacerbación de miastenia gravis, confusión, disfagia, nistagmus, colitis pseudomembranosa, agranulocitosis, elevación sérica de triglicéridos y colesterol, glucosa en sangre, potasio sérico, prolongación del tiempo de protrombina, albuminuria, candiduria, candidiasis vaginal y cálculos renales. En estudios clínicos donde se usó una terapia de dosis múltiple de otras quinolonas, se presentaron anormalidades oftalmológicas como: cataratas y opacidades lenticulares punteadas. La relación de estos efectos con la droga no se ha establecido. En un porcentaje > 1% de pacientes que recibieron dosis múltiple de ofloxacina se presentaron algunas anormalidades de los exámenes de laboratorio. No se sabe si estas anormalidades fueron causadas por la droga o por otras condiciones. Hematopoyético: Leucocitos, linfocitopenia, eosinófilos aumentados, ESR elevado. Hepático: SGTP elevado. Química sérica: Hiperglucemia, hipoglucemia. Orina: Glucosuria, proteinuria, hematuria, piuria. Con otras quinolonas se ha reportado: Cristaluria, cilindruria y hematuria.
Precauciones
Generales: Es necesaria una modificación de régimen de dosificación en pacientes con función renal deteriorada. En pacientes que se han expuesto directamente a la luz solar durante el tratamiento con algunas drogas de esta clase, se han observado reacciones fototóxicas moderadas a severas. Por lo tanto, debe evitarse una excesiva exposición a la luz solar. Si se presenta fototoxicidad, la terapia debe ser discontinuada. Como con cualquier droga potente durante terapias prolongadas, es aconsejable efectuar evaluaciones periódicas de las funciones orgánicas de los sistemas, incluyendo sistema renal, hepático y hematopoyético. Pacientes que deben ser advertidos: Aquellos que consumen mucho líquido. Las personas que consumen suplementos minerales, vitaminas con hierro o minerales, antiácidos con aluminio o magnesio, no deben tomarlos durante dos horas antes o dos horas después de la ofloxacina. La ofloxacina puede causar mareos y fosfenos, por lo tanto, los pacientes deben conocer su reacción con la droga antes de operar un automóvil, maquinaria o cualquier actividad que requiera agilidad mental o coordinación. Las quinolonas pueden estar asociadas con reacciones de hipersensibilidad después de su primera dosis; por lo tanto, después del primer signo de rasquiña en la piel u otra reacción alérgica, se debe discontinuar la droga.
Advertencias
Aún no se ha establecido la seguridad y eficacia de la ofloxacina en niños, adolescentes (menores de 18 años), mujeres embarazadas y mujeres lactantes. Una administración oral de ofloxacina, en ratas inmaduras, 5-16 veces la dosis terapéutica humana, aumentó la incidencia y severidad de osteocondrosis. Después de 13 semanas de discontinuada la droga, las lesiones no son reversibles. En pacientes que han recibido terapia con quinolonas, se han reportado, después de la primera dosis, reacciones de hipersensibilidad (anafilácticas) serias y ocasionalmente fatales. Algunas reacciones fueron acompañadas de colapso cardiovascular, pérdida de la conciencia, hormigueo, tic, edema faríngeo o facial, disnea, urticaria y prurito. Si se presenta cualquier reacción alérgica a la ofloxacina, se debe discontinuar la droga. Reacciones serias de hipersensibilidad aguda pueden requerir tratamiento con epinefrina u otras medidas resucitativas, incluyendo oxígeno, fluidos intravenosos, antihistaminas, corticosteroides, aminas presoras y administración de aire, como se indica clínicamente. Algunos pacientes que han recibido quinolonas han reportado convulsiones, aumento de la presión intracraneal y psicosis tóxica. Las quinolonas también pueden causar estimulación del sistema nervioso central, la cual puede llevar a tremores, insomnio, fosfenos, confusión y alucinaciones. Si en pacientes que han recibido ofloxacina se presentan estas reacciones, la droga debe ser discontinuada y se deben aplicar medidas apropiadas. Tanto la ofloxacina como otras quinolonas deben ser usadas con precaución en pacientes con desórdenes del SNC conocidos o sospechados, tales como arterioesclerosis cerebral aguda o epilepsia u otros factores que predispongan a los ataques.
Interacciones
Los niveles de teofilina en su estado estable pueden incrementarse cuando se administra concomitantemente con la ofloxacina y, por lo tanto, se pueden incrementar los riesgos de reacciones adversas debidas a la teofilina. Los niveles de teofilina deben ser estrechamente monitoreados y ajustar su dosificación, cuando vaya a ser administrada concomitantemente con la ofloxacina. La administración de las quinolonas con antiácidos que contengan: Calcio, magnesio o aluminio; sucralfatos; cationes di o trivalentes como el hierro o multivitamínicos que contengan zinc pueden interferir sustancialmente con la absorción de las quinolonas, obteniéndose niveles sistémicos considerablemente más bajos que los deseados. Estos agentes no deben ser tomados durante un periodo de dos horas antes o dos horas después de haber administrado la ofloxacina. No se han detectado interacciones entre la cafeína y la ofloxacina. Carcinogénesis, mutagénesis y deterioro de la fertilidad: No se han llevado a cabo estudios a largo plazo para determinar el potencial carcinogénico de la ofloxacina. La ofloxacina no mostró ser mutagénica en las pruebas de Ames, ensayos citogénicos in vitro e in vivo. Embarazo: Efectos teratogénicos en embarazo categoría C. No se han efectuado estudios adecuados en mujeres embarazadas; por lo tanto, la ofloxacina solamente debe ser usada durante el embarazo si el potencial de beneficios justifica el potencial de riesgos del feto. Madres lactantes: En hembras lactantes tratadas con dosis únicas de 200 mg se obtuvieron concentraciones de ofloxacina en la leche materna similares a las encontradas en plasma. Ya que existe un potencial riesgo de producirse reacciones adversas serias en el infante lactante, se debe tomar la decisión de discontinuar la lactancia o discontinuar el medicamento, teniendo en cuenta la importancia de la droga para la madre. Uso pediátrico: Aún no se ha establecido la seguridad y efectividad de la ofloxacina en niños y adolescentes menores de 18 años. La ofloxacina causa artropatía (artrosis) y osteocondrosis en animales jóvenes de varias especies.
Sobredosificación
En caso de sobredosis se debe vaciar el estómago. El paciente debe ser observado y se le debe mantener una apropiada hidratación. La ofloxacina no es removida eficientemente por hemodiálisis o diálisis peritoneal.
Presentación
Caja por 8 tabletas de 400 mg recubiertas, en sistema blíster (Reg. San. INVIMA No. 2012 M-013596-R2).

Agregar un Comentario

  Gracias!
Su mensaje ha sido enviado.

Su dirección de email no sera publicada. Los campos marcados son requeridos. *