Prospecto GABAPENTINA

Composición
Gabapentina 300mg: Cada cápsula dura contiene gabapentina 300mg. Gabapentina 400mg: cada cápsula dura contiene gabapentina 400mg.
Farmacodinamia
La gabapentina se relaciona estructuralmente con el neurotransmisor GABA (ácido gamma-aminobutírico), pero su mecanismo de acción es diferente al de varios fármacos que interactúan con las sinapsis. GABA, incluyendo el valproato, barbituratos, benzodiacepinas, inhibidores de la GABA-transaminasa, inhibidores de la captación del GABA, agonistas del GABA y pro-fármacos del GABA. Los estudios in vitro con gabapentina radiomarcada han caracterizado un nuevo sitio de unión a péptidos en tejidos cerebrales de ratas, incluyendo neocorteza e hipocampo, que podrían estar relacionados con actividad anticonvulsivante de la gabapentina y de sus derivados estructurales. Sin embargo, la identificación y la función del sitio de unión a gabapentina todavía no se han dilucidado. En concentraciones clínicamente relevantes, la gabapentina no se une a otros receptores de medicamentos comunes o de neurotransmisores del cerebro, incluyendo los receptores GABA-A, GABA-B, benzodiacepina, glutamato, glicina o N-metil-D-aspartato. La gabapentina no interactúa in vitro con los canales del sodio y en eso difiere de la fenitoína y la carbamazepina. La gabapentina disminuye parcialmente las respuestas al agonista del glutamato N-metil-D-aspartato (NMDA) en algunos sistemas de ensayo in vitro, pero solamente lo hace en concentraciones mayores que 100 mM, las que no se obtienen in vivo. La gabapentina disminuye ligeramente la liberación in vitro de los neurotransmisores monoaminados. La administración de gabapentina en ratas aumenta el metabolismo del GABA en vanas regiones del cerebro en una manera similar al valproato de sodio, aunque en diferentes regiones de cerebro. La relevancia de estas diversas acciones de la gabapentina en la terapia anticonvulsivante todavía está por establecerse. En animales, la gabapentina entra fácilmente al cerebro y previene las convulsiones ante electrochoque máximo, de convulsivantes químicos incluyendo inhibidores de la síntesis del GABA y en modelos genéticos de convulsiones.
Farmacocinética
La biodisponibilidad de gabapentina no es proporcional a la dosis. Es decir, conforme la dosis aumenta, la biodisponibilidad disminuye. Después de la administración oral, las concentraciones pico plasmáticas de gabapentina se observan dentro de 2 a 3 horas. La biodisponibilidad absoluta de las cápsulas de gabapentina, es de aproximadamente 60%. Los alimentos, incluyendo dietas altas en grasa, no tienen efecto sobre la farmacocinética de la gabapentina. La eliminación de la gabapentina desde el plasma, se describe mejor con una farmacocinética lineal. La vida media de eliminación de la gabapentina es independiente de la dosis y es en promedio de 5 a 7 horas. La farmacocinética de la gabapentina no se ve afectada por la administración repetida y las concentraciones plasmáticas en estado estacionario se pueden predecir con base en datos de dosis única. Aunque en los estudios clínicos las concentraciones plasmáticas de gabapentina generalmente se encuentran entre 2 mg/mL y 20 mg/mL, dichas concentraciones no predijeron seguridad o eficacia. Las concentraciones plasmáticas de gabapentina son proporcionales a las dosis de 300 o 400 mg administradas cada 8 horas. La gabapentina no se une a las proteínas plasmáticas y tiene un volumen de distribución igual a 57,7 litros. Las concentraciones de gabapentina en el líquido cefalorraquídeo (LCR) de pacientes con epilepsia, son aproximadamente el 20% de las concentraciones valles plasmáticas en estado estacionario correspondientes. La gabapentina soto se elimina por excreción renal. No existe evidencia del metabolismo en el hombre. La gabapentina no induce las enzimas hepáticas oxidasa de función mixta, responsables del metabolismo de los medicamentos. En pacientes ancianos y en pacientes con función renal deteriorada, la depuración plasmática de la gabapentina es reducida. La constante de velocidad de eliminación, la depuración plasmática y la depuración renal de la gabapentina son directamente proporcionales a la depuración de creatinina. La gabapentina es removida del plasma por hemodiálisis. Se recomienda el ajuste de la dosificación en pacientes con función renal comprometida o sometidos a hemodiálisis. La farmacocinética de la gabapentina en niños, se determiné en 24 sujetos saludables con edades entre 4 y 12 años. En general, las concentraciones plasmáticas de gabapentina en los niños, son similares a las de los adultos.
Indicaciones
Anticonvulsivante útil como alternativo y coadyuvante en el tratamiento de crisis parciales complejas y generalizadas refractarias a otros anticonvulsivantes convencionales. Coadyuvante en el manejo del dolor neuropático. Para uso en niños mayores de 12 años.
Dosificación
Vía de administración oral. Epilepsia en adultos o niños mayores de 12 años: La dosis inicial es 900 mg/día, distribuida en tres dosis al día y ajustar la dosis de manera paulatina según necesidad hasta una dosis máxima de 3 600 mg/día, distribuida en tres dosis al día. En el régimen de tres veces al día, el intervalo máximo entre las dosis no debe exceder 12 horas para prevenir convulsiones repentinas. No es indispensable monitorear las concentraciones plasmáticas de gabapentina para optimizar una terapia con gabapentina. Además, la gabapentina se puede usar en combinación con otras drogas antiepilépticas, sin temor de alteración de las concentraciones plasmáticas de gabapentina o de las concentraciones séricas de otras drogas antiepilépticas. Dolor neuropático en adultos: La dosis inicial es 900 mg/día, distribuida en tres dosis iguales al día y ajustar la dosis de manera paulatina según necesidad, con base en la respuesta clínica, hasta una dosis máxima de 3600 mg/día, distribuida en tres dosis al día. Pacientes con insuficiencia renal (IR) y dolor neuropático o epilepsia. Se recomienda ajustar la dosis en los pacientes con función renal comprometida y/o que estén bajo tratamiento por hemodiálisis así: IR dosis diana total en mg/día (distribuir administración entres tomas al día) de 600-1800 mg si CICr = 50-79 mi/mm, 300-900 mg si ClCr = 30-49 mI/mm, 150*-600 mg si CIcr = 15-29 ml/mm, 150*-300 mg si Clcr < 15 ml/mm. Hemodiálisis dosis de carga 300-400 mg seguido de 200-300 mg tras cada 4 h de hemodiálisis. * administrar 300 mg cada tercer día.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al medicamento, su uso durante el embarazo y lactancia: queda a criterio del médico tratante cuando la relación nesgo/beneficio lo justifique. Niños menores de 12 años: La suspensión abrupta de la gabapentina puede generar crisis convulsivas en el paciente, si se requiere descontinuar el medicamento o reducir la dosis esto debe hacerse de manera paulatina.
Embarazo y lactancia
Los estudios en animales han mostrado toxicidad reproductiva. Se desconoce el riesgo potencial en seres humanos. No debería utilizarse durante el embarazo excepto si el beneficio para la madre es claramente superior al riesgo potencial para el feto. Lactancia: Gabapentina se excreta en leche materna. Al desconocer el posible efecto sobre los lactantes, se deberá administrar con precaución durante la lactancia. Gabapentina solo será utilizada durante la lactancia si los beneficios para la madre superan claramente los potenciales riesgos para el bebé.
Efectos indeseables
Infección viral, neumonía, infección respiratoria, infección del tracto urinario, otitis media, leucopenia, anorexia, aumento de apetito, hostilidad, confusión e inestabilidad emocional, depresión, ansiedad, nerviosismo, alteraciones del pensamiento, somnolencia, mareos, ataxia, convulsiones, hipercinesia, disartria, amnesia, temblor, insomnio, dolor de cabeza, sensaciones tales como parestesias, hipoestesias, coordinación anormal, nistagmus, aumento/descenso/ausencia de reflejos, alteraciones visuales tales como ambliopía, diplopía, vértigo, HTA, vasodilatación, disnea, bronquitis, faringitis, tos, rinitis, vómitos, náuseas, anomalías dentales, gingivitis, diarrea, dolor abdominal, dispepsia, estreñimiento, sequedad de boca o de garganta, flatulencia, edema facial, erupción, prurito, acné, artalgias, mialgias, dolor de espalda, espasmos, impotencia, fatiga, fiebre, edema periférico o generalizado, marcha anormal, astenia, dolor, malestar, síndrome gripal; disminución de leucocitos, aumento de peso, lesiones accidentales, fractura, abrasión. Efectos sobre la capacidad de conducir: Gabapentina actúa sobre el sistema nervioso central y puede producir somnolencia, mareos, alteraciones visuales y disminución de la capacidad de reacción. Estos efectos, tanto así como la propia enfermedad, hacen que sea recomendable tener precaución al conducir vehículos o manejar maquinaria peligrosa, especialmente mientras no se haya establecido la sensibilidad particular del paciente al medicamento.
Precauciones
Advertencias de uso: La interrupción súbita de la administración de medicamentos anticonvulsivantes a pacientes epilépticos puede ocasionar convulsiones o estado epiléptico. Gabapentina se debe suspender gradualmente (mínimo en 1 semana). En general, no se considera que la gabapentina sea útil para el tratamiento de las crisis de ausencia. Valorar beneficio/riesgo de terapia prolongada en niños y adolescentes. Interrumpir el medicamento si el paciente desarrolla pancreatitis aguda. Aumento del riesgo de presentar ideas de autolesión o suicidio. Interacciones Medicamentosas: No se han observado interacciones entre la gabapentina y fenobarbital, fenitoína, ácido valpróico o carbamazepina. La administración concomitante de gabapentina con antiácidos que contienen aluminio y magnesio, reduce aproximadamente 20% su biodisponibilidad. Se recomienda que gabapentina se tome aproximadamente 2 horas después del antiácido. La excreción renal de gabapentina no es alterada por el probenecid. AUC aumentada con morfina. Alteraciones de las pruebas de laboratorio: Se han reportado resultados falsos-positivos en la prueba de tira reactiva Ames N-Multistix SG® con gabapentina administrada con otros medicamentos anticonvulsivantes. Para determinar las proteínas en arma, se recomienda utilizar el procedimiento de precipitación del ácido sulfosalicílico, que es más específico.
Sobredosificación
No se ha observado toxicidad aguda, potencialmente mortal, con sobredosis de gabapentina de hasta 49 gramos. Los síntomas de las sobredosis fueron mareo, diplopía, afectación del lenguaje, somnolencia, letargia y diarrea leve. Todos los pacientes se recuperaron por completo con cuidados de apoyo. El menor grado de absorción de la gabapentina, cuando se administra en dosis más altas, podría limitar la absorción del fármaco en la sobredosificación y, por lo tanto, podría minimizar la toxicidad de las sobredosis. Aunque la gabapentina puede ser eliminada por hemodiálisis, ésta, con base en la experiencia previa, generalmente no es necesaria. Sin embargo, la hemodiálisis podría estar indicada en pacientes con deterioro renal seno.
Presentación
Gabapentina 300mg X 30 cap, Gabapentina 400mg X 30 cap Registro Sanitario: Gabapentina 400 mg (INVIMA 2012M-0013192), Gabapentina 300 mg (INVIMA 2011 M-0012639).

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