Prospecto GARMISCH ROSUVAX

Composición
Cada tableta de Garmisch ROSUVAX® 10 mg contiene rosuvastatina cálcica 10, 42 mg equivalente a 10 mg de rosuvastatina base. Cada tableta de Garmisch ROSUVAX® 20 mg contiene rosuvastatina cálcica 20,84 mg equivalente a 20 mg de rosuvastatina base.
Propiedades
La rosuvastatina es un inhibidor selectivo y competitivo de la HMG-CoA reductasa, enzima indispensable para convertir la 3-hidroxi-3-metilglutaril coenzima A reductasa en mevalonato, un precursor del colesterol. El sitio principal de acción es el hígado, el órgano blanco para reducir el colesterol. Igualmente la rosuvastatina aumenta la cantidad de receptores hepáticos LDL sobre la superficie celular, mejorando la captación y catabolismo de LDL e inhibe la síntesis hepática de VLDL, por lo cual reduce la cantidad total de partículas VLDL y LDL. Las concentraciones plasmáticas máximas de rosuvastatina se logran aproximadamente después de 5 horas de su administración oral. La biodisponibilidad absoluta es de aproximadamente el 20%. Es captada selectivamente por el hígado que es el sitio principal de la síntesis del colesterol y clearance de C-LDL. Aproximadamente el 90% de la rosuvastatina se une a las proteínas plasmáticas, principalmente a la albúmina. Posee un metabolismo limitado (aproximadamente del 10%) en especial en el metabolito N-desmetilo y el metabolito lactona. El metabolito N-desmetilo es aproximadamente un 50% menos activo que la rosuvastatina mientras que la forma de lactona se considera clínicamente inactiva. La rosuvastatina representa más del 90% de la actividad del inhibidor de la HMG-CoA reductasa circulante. Aproximadamente el 90% se excreta como droga inalterada en las heces y la parte restante se excreta en la orina. La vida media de eliminación plasmática es de aproximadamente 19 horas. La vida media de eliminación no aumenta con dosis más elevadas.
Indicaciones
Garmisch ROSUVAX® está indicado para disminuir los niveles elevados de colesterol total, C-LDL, apobetalipoproteínas y triglicéridos en pacientes con hipercolesterolemia primaria (heterocigota familiar y no familiar), en la dislipidemia mixta (tipos IIb y III de Fredrickson) y en pacientes con elevados triglicéridos séricos (tipo IV) junto a una dieta adecuada. También está indicado para pacientes con hipercolesterolemia familiar homocigota, como coadyuvante de la dieta y otros tratamientos reductores de lípidos.
Dosificación
La dosis de Garmisch ROSUVAX® se debe ajustar a las necesidades de cada individuo, según los niveles de colesterol de base y la respuesta del paciente controlada cada 4 semanas. Iniciar el tratamiento con 10 mg de Garmisch ROSUVAX® una vez al día y controlar los valores a las cuatro semanas de tratamiento. La mayoría de los pacientes son controlados con esta dosis. Si es necesario, se debe aumentar la dosis a 20 mg al día, volviendo a controlar a las cuatro semanas; hay casos severos, con alto riesgo cardiaco en que puede requerirse una dosis diaria de hasta 40 mg, como en los casos de hipercolesterolemia familiar heterocigota y en los que debe considerarse una dosis inicial de 20 mg/día. Hipercolesterolemia familiar homocigota: Se recomienda una dosis de 20 mg una vez al día. La dosis diaria puede tomarse a cualquier hora del día con o sin los alimentos.
Reacciones adversas
Mialgia y rabdomiólisis, náuseas, calambres musculares, astenia, neuropatía periférica. Dolor abdominal intenso, ictericia colestásica, anorexia, vómitos, pancreatitis y hepatitis. Otras reacciones descritas han sido: Prurito, alopecia, variaciones de la glicemia, temblores y depresión respiratoria, en algunos pacientes susceptibles. Aunque se produce raras veces la rabdiomiólisis se presenta con falla renal secundaria por mioglobinuria.
Precauciones
En individuos con alto consumo de alcohol o con antecedentes de enfermedad hepática se deben controlar las funciones hepáticas periódicamente. Si las transaminasas séricas aumentan sus niveles hasta 3 veces los valores normales, se debe reducir la dosis o puede ser necesario discontinuar el tratamiento. En caso de dolor, debilidad o sensibilidad muscular inexplicable se debe efectuar una medición de Cretin-Kinasa (C-K) sérica y evaluación de la función renal. Usar con precaución en paciente con insuficiencia renal severa (Cl Cr < 30 mL/min) e insuficiencia hepática. Garmisch ROSUVAX® no está indicado en embarazo, lactancia y en mujeres con potencial de concebir que no utilicen medidas anticonceptivas adecuadas.
Interacciones
En los pacientes anticoagulados oralmente, debe determinarse el tiempo de protrombina antes de comenzar el tratamiento con rosuvastatina. El uso con anticonceptivos orales muestra una elevación de las concentraciones plasmáticas de estradiol y norgestrel. El uso concomitante con ciclosporina eleva sustancialmente el AUC (concentración plasmática) de la rosuvastatina. Su uso con eritromicina, ciclosporina, derivados de ácido fíbrico, antimicóticos tiazólicos, aumentó el riesgo de reacciones adversas tipo muscular (miopatía, rabdomiólisis). Con los fibratos se aumenta el riesgo de miopatías. El gemfibrozilo eleva la concentración plasmática de la rosuvastatina en tanto que el hidróxido de aluminio reduce su absorción intestinal.
Presentación
Garmisch ROSUVAX® 10 mg, caja por 30 tabletas (Reg. San. No. INVIMA 2008M-0008667). Garmisch ROSUVAX® 20 mg, caja por 30 tabletas (Reg. San. No. INVIMA 2008M-0008597).

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