Prospecto GLAUCOFTAL T

Descripción
El GLAUCOFTAL T® contiene dos componentes: Latanoprost y Maleato de Timolol. Ambos componentes reducen la alta presión intraocular (PIO) por medio de diferentes mecanismos de acción y el efecto combinado permite lograr una reducción de la PIO superior a la que se logra con los compuestos en forma individual. El latanoprost es un análogo sintético del dinoprost (prostaglandina PGF2a), que actúa de manera selectiva, bloqueando el receptor celular prostanoide FP. El maleato de timolol es un beta1 y beta2 bloqueador (no selectivo) de los receptores adrenérgicos sin efecto significativo simpaticomimético intrínseco, depresor miocárdico directo, o de actividad anestésica local (estabilizadora de membrana). La reducción de la presión intraocular en el hombre comienza entre las 3 y 4 horas después de su administración y el efecto máximo se alcanza después de 8 a 12 horas. La reducción de la presión se mantiene al menos por 24 horas. Normalmente son bien tolerados, pero pueden ocasionar un aumento en la pigmentación marrón del iris e hiperpigmentación del tejido periocular. Las consecuencias de este efecto a largo plazo son desconocidas hasta el momento.
Composición
Cada mL de la solución oftálmica estéril de GLAUCOFTAL T® contiene Latanoprost 50 mcg, Timolol 5 mg, excipientes c.s.
Propiedades
Mecanismo de acción: El Latanoprost actúa como un agonista selectivo del receptor prostanoide FP, el cual reduce la presión intraocular, incrementando el flujo de la salida del humor acuoso. Los estudios realizados en modelos in vivo señalan que el principal mecanismo de acción es aumentar la velocidad del flujo uveoescleral. No se han encontrado efectos significativos sobre la producción de humor acuoso, ni se ha encontrado efecto en la barrera hematocular. El timolol es un agente b- bloqueador, que carece de actividad depresora sobre el miocardio; reduce la presión al disminuir la formación del humor acuoso en el epitelio ciliar. En dos estudios clínicos de 6 meses de duración, se compararon los efectos aislados de latanoprost y timolol y se encontró que la administración conjunta disminuye la presión intraocular diurna (1 a 3 mm Hg). El efecto que se produce con la combinación de ambos fármacos es mayor que la sumatoria de sus efectos separados. Los efectos se mantuvieron al extender el estudio por 6 meses más.
Farmacología
Absorción: El Latanoprost se absorbe por la córnea, donde el medicamento en forma de éster de Latanoprost Isopropilo, es hidrolizado a la forma ácida, la cual es la biológicamente activa. Estudios en humanos muestran que la concentración pico se obtiene aproximadamente dos horas después de la administración tópica. En un estudio de la concentración plasmática del Timolol en seis sujetos voluntarios adultos sanos, se determinó la exposición sistémica al timolol después de la administración dos veces al día. La concentración plasmática máxima media después de la dosificación por la mañana fue de 0,46 ng/mL y después de la dosificación por la tarde fue de 0,35 ng/mL. Distribución: El volumen de distribución en humanos es de aproximadamente 0,16 ± 0,02 L/kg; el ácido de Latanoprost se puede encontrar en el humor vítreo durante las primeras 4 horas desde su administración tópica. El Timolol no se une ampliamente a las proteínas plasmáticas. Metabolismo: El Latanoprost es metabolizado en la córnea a Latanoprost ácido, tras su absorción en metabolizado en el hígado hacia 1,2 dinor-Latanoprost y 1,2,3,4- tetranor-Latanoprost. El Timolol se metaboliza parcialmente por el hígado y el timolol y sus metabolitos se excretan por vía renal. Eliminación: El Latanoprost es eliminado de la circulación de forma rápida, con una vida media plasmática de 17 minutos. La depuración sistémica es de 7 mL/min/kg aproximadamente. Después de ser metabolizados en el hígado, los metabolitos del Timolol son eliminados por vía renal. Es posible recuperar entre un 88% y 98% de la dosis administrada tópica e intravenosa respectivamente.
Indicaciones
GLAUCOFTAL T® está indicado para el tratamiento del glaucoma o la hipertensión intraocular, en una sola administración tópica al día para disminuir la presión intraocular y preservar la visión.
Dosificación
Adultos: Para lograr una disminución de la presión intraocular, se recomienda administrar una gota en el (los) ojo(s) afectados una vez al día. Adultos mayores: No se ha encontrado que sea necesario ajustar la dosificación para este grupo poblacional, por tanto se puede emplear la misma dosificación que en el adulto. Niños y menores de 18 años: No hay evidencia clínica suficiente que permita establecer la seguridad ni la eficacia en este grupo poblacional.
Contraindicaciones
Adminístrese con precaución en pacientes con asma y enfermedad obstructiva crónica, diabetes, enfermedades vasculares periféricas. Hipersensibilidad a los componentes.
Embarazo y lactancia
Categoría C: Estudios en animales han mostrado un efecto adverso sobre el feto y no hay estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas, sin embargo los beneficios permiten utilizar el fármaco en mujeres embarazadas a pesar de sus riesgos potenciales.
Reacciones adversas
Existen reportes de casos de edema macular y de edema del disco óptico bilateral. Estos reportes en su mayoría provienen de pacientes afáquicos, pseudofáquicos, con lentes de cámara posterior rotos, o lentes de cámara anterior y pacientes con riesgo de producir edema macular, como son los que cursan con retinopatía diabética u oclusión venosa retiniana. En estudios clínicos controlados se han encontrado con una frecuencia de aparición entre el 5 y el 15%: visión borrosa, sensación de cuerpo extraño, escozor, hiperemia conjuntival y keratopatía epitelial puntata. Con una frecuencia entre el 1 y el 4%: ojo seco, epífora, dolor palpebral, edema palpebral, eritema palpebral y fotofobia. Se han reportado dos casos de queratitis dendrítica por virus del Herpes. En estudios postcomercialización, se encontraron reportes aislados de asma, disnea, edema y erosión corneal, cambios en el largo y el color de las pestañas, mareo, dolor de cabeza y de epidermolisis tóxica necrotizante. En los pacientes sin antecedentes de insuficiencia cardiaca, la continua depresión del miocardio con b-bloqueadores (incluido el Timolol oftálmico), al cabo de cierto tiempo puede dar lugar a insuficiencia cardiaca. Los eventos adversos que requieren atención médica son: blefaritis, conjuntivitis o queratitis, rash cutáneo, urticaria o prurito y alteraciones de la visión, ansiedad, dolor en el pecho, confusión, diarrea, mareos, alucinaciones, cefaleas, palpitaciones, bradicardia, náuseas, vómitos, cansancio o debilidad no habituales, sibilancias o disnea.
Precauciones
Con el uso del Latanoprost, se ha reportado alargamiento de las pestañas, sin que hasta el momento se haya aclarado el mecanismo de este fenómeno; con el uso crónico del medicamento, se ha reportado también la hiperpigmentación del iris. El Latanoprost es hidrolizado en la córnea, los efectos a largo plazo de este hecho no son claros en el momento. Se han reportado algunos casos de queratitis bacteriana en pacientes que usan medicamentos oftálmicas multidosis, debido a la inadecuada manipulación. Las reacciones adversas encontradas con la misma administración sistémica de agentes b-bloqueadores pueden ocurrir con la administración tópica. Por ejemplo, reacciones respiratorias y cardíacas, incluyendo muerte debida a broncoespasmo en pacientes con asma, y raramente muerte asociada en pacientes con insuficiencia cardíaca se han reportado después de la administración sistémica o oftálmica de maleato de Timolol.
Interacciones
En estudios in vitro, se ha reportado que la administración concomitante de Latanoprost con productos oftalmológicos tópicos que contengan timerosal como conservante puede producir una precipitación del fármaco. En caso de ser necesaria la administración conjunta, se debe tener un intervalo de 5 minutos entre un fármaco y el otro. Puede haber efectos aditivos, hipotensión y/o bradicardias marcadas cuando se administra Timolol en solución oftálmica de manera simultánea con bloqueadores de los canales de calcio, fármacos depletores de las catecolaminas o agentes bloqueadores betaadrenérgicos. Se ha informado potencialización del efecto sistémico por los betabloqueadores (por ej., disminución de la frecuencia cardíaca) durante el tratamiento combinado con quinidina y Timolol, debido probablemente a que la quinidina inhibe el metabolismo de Timolol por medio de la isoenzima CYP2D6 del complejo Citocromo P-450. Si se produjera una absorción sistémica importante de Timolol oftálmico, el uso de anestésicos por inhalación puede dar lugar a hipotensión severa prolongada, los hipoglucemiantes orales o las insulinas pueden aumentar el riesgo de hiperglucemia o hipoglucemia. Los b-bloqueadores pueden causar un efecto aditivo en la presión intraocular o en los efectos sistémicos del bloqueo beta. El uso simultáneo de glucósidos digitálicos puede producir bradicardia excesiva con un posible bloqueo cardíaco.
Conservación
Recomendaciones generales: Conservese refrigerado entre 2-8 °C. Evitese el congelamiento y protejase de la luz. Una vez abierto el frasco, deberá utilizarse el contenido dentro de las diez semanas siguientes y conservarse a no más de 25 °C. Manténgase fuera del alcance de los niños. Medicamento de venta con fórmula médica. No usar este producto una vez pasada la fecha de vencimiento o caducidad.
Sobredosificación
La Sobredosis por Latanoprost produce irritación ocular, hiperemia escleral o conjuntival. Dosis intravenosas altas del fármaco en monos se han relacionado con episodios de broncoconstricción; de todas formas pacientes con asma que recibieron terapia con latanoprost no reportaron eventos. Dosis intravenosas mayores de 3 mg/kg, en voluntarios sanos no produjeron ningún evento o reacción adversa. Dosis de 5,5 a 10 mg/kg, produjeron dolor abdominal, mareo, náuseas, diaforesis y "bochornos" o "calores". La sobredosis accidental con Timolol en solución oftálmica ocasiona efectos sistémicos similares a aquellos vistos con los agentes b-bloqueadores sistémicos tales como mareos, cefalea, dificultad respiratoria, bradicardia, broncospasmo y paro cardíaco.
Presentación
GLAUCOFTAL T®, frasco gotero por 2,5 mL (Reg. San. No. INVIMA 2010 M-0011703).
Nota
Tecnoquímicas S.A. Mayor información disponible a solicitud del cuerpo médico: Teléfono: 01 8000 523339. eMail: divisionmedica@tecnoquimicas.com. Calle 23 No. 7 - 39. Cali, Colombia. www.tecnoquimicas.com.
Revisión
Versión 24/07/2014.

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