GLIBENCLAMIDA MK - Farmacología

Absorción: Se absorbe rápidamente por el tracto gastrointestinal, el tiempo hasta la concentración máxima se encuentra entre las 2 y las 4 horas y alcanza aproximadamente los 140-350 ng/ml; con una vida media de 10 horas. La unión a proteínas plasmáticas es elevada (90%). La absorción puede ser lenta en pacientes hiperglucémicos y puede diferir de acuerdo con el tamaño de la partícula usada en la preparación. Los alimentos al parecer no afectan la tasa de absorción de la glibenclamida. Distribución: La distribución de la glibenclamida en el cuerpo humano no ha sido completamente caracterizada. En adultos sanos el volumen de la distribución en la fase de eliminación alcanza un promedio de 0,155 L/kg después de la administración oral o endovenosa en animales, alcanza altas concentraciones en hígado, riñones, intestinos y bajas concentraciones en estómago, páncreas, bazo, nodos linfáticos mesentéricos, retroperitoneo, corazón, pulmón, gónadas y cerebro. En humanos se distribuye en cantidades sustanciales en la bilis. Al parecer cruza la barrera placentaria, se ha encontrado hipoglucemia en neonatos cuyas madres han recibido glibenclamida alrededor del parto, no se conoce si excreta en la leche materna. Eliminación: Se metaboliza completamente en el hígado y sus metabolitos inactivos, son considerados clínicamente no importantes, se excretan por vía biliar en un 50% en las heces y el resto (50%) es excretada en la orina. Las concentraciones séricas parecen declinar de forma bifásica. En adultos saludables, la vida media de eliminación terminal se ha reportado en promedio entre 1,4-1,8 horas (rango 0,7-3 horas), cuando el ensayo también evaluó los metabolitos, la vida media de eliminación terminal en promedio fue de 10 horas (rango 5-26 horas). Las concentraciones séricas de glibenclamida se pueden incrementar en pacientes con insuficiencia renal o hepática. La mayoría de la excreción urinaria ocurre dentro de las primeras 6-24 horas posteriores a la administración oral. La depuración plasmática reportada para la glibenclamida, se encuentra en promedio de 78 ml/hora/kg para adultos sanos. Los efectos de la lesión renal en la eliminación de la glibenclamida y sus metabolitos no han sido completamente dilucidados. Al parecer la remoción por hemodiálisis parece ser mínima.