Prospecto GYNORELLE

Composición
Cada comprimido recubierto de color verde contiene: Clormadinona acetato 2,0 mg y etinilestradiol 0,02 mg (20 mcg).Cada envase contiene: 24 comprimidos recubiertos de color verde con principios activos (comprimidos activos) 4 comprimidos recubiertos de color blanco sin principios activos (comprimidos inactivos o placebos).
Farmacodinamia
Este anticonceptivo oral es una combinación monofásica de un estrógeno (etinilestradiol) y un progestágeno (clormadinona acetato), que actúa mediante la supresión de la secreción de FSH y LH a nivel hipofisario. Aunque su mecanismo principal es la inhibición de la ovulación, también ocurren otras alteraciones que incluyen cambios en el mucus cervical (lo cual aumenta la dificultad del esperma para entrar en el útero) y cambios en el endometrio (lo cual reduce la probabilidad de implantación).La clormadinona acetato es un progestágeno que posee actividad antiandrogénica, actuando principalmente a través del bloqueo de los receptores androgénicos en los órganos blanco, como la piel y además, mediante la reducción de la actividad de la 5alfa-reductasa cutánea, enzima responsable de la conversión de testosterona al andrógeno más potente, 5alfa-dihidrotestosterona, en las glándulas sebáceas y folículos pilosos. La clormadinona acetato también reduce la producción ovárica y adrenal de andrógenos a través de su actividad antigonadotrófica. Debido a sus propiedades antiandrogénicas, la clormadinona acetato es útil para el tratamiento de las alteraciones androgénicas de la piel, tales como seborrea y acné leve a moderado.
Farmacocinética
Absorción: La clormadinona acetato y etinilestradiol se absorben rápida y casi completamente luego de la administración oral. A diferencia del etinilestradiol, cuya biodisponibilidad promedio es de aproximadamente un 45% por un efecto de primer paso significativo, la biodisponibilidad sistémica de la clormadinona acetato es alta, ya que no presenta metabolismo de primer paso. Luego de la administración oral, las concentraciones plasmáticas máximas de ambos principios activos se alcanzan después de 1 - 2 horas. Distribución: Para ambas sustancias, la unión a las proteínas plasmáticas es alta y la distribución a los tejidos es rápida. El etinilestradiol y la clormadinona acetato se unen principalmente a la albúmina, sin embargo, no presentan afinidad de unión a la SHBG (globulina transportadora de esteroides sexuales) o CBG (globulina transportadora de corticosteroides). En el organismo, la clormadinona acetato se almacena fundamentalmente en el tejido graso. Metabolismo: Inicialmente, el etinilestradiol es metabolizado por hidroxilación aromática y luego se forma una amplia variedad de metabolitos hidroxilados y metilados, los cuales están presentes, tanto libres como conjugados con glucurónido y sulfato. Diversos procesos de reducción, oxidación y conjugación con glucurónidos y sulfato dan lugar a una gran variedad de metabolitos de la clormadinona acetato. Los principales metabolitos en el plasma humano son los derivados 3alfa- y 3ß-hidroxilados, cuyas vidas medias no difieren esencialmente de la del compuesto de origen. Tanto la clormadinona acetato como sus metabolitos 3alfa- y 3ß-hidroxilados, presentan actividad antiandrogénica, no así sus otros metabolitos. En la orina, los metabolitos de la clormadinona acetato están predominantemente conjugados. Eliminación: La vida media de eliminación es de 34 horas para la clormadinona acetato y de 13-27 horas para el etinilestradiol. La mayor parte de la clormadinona acetato se excreta en la orina y heces en forma de metabolitos conjugados y no conjugados en una proporción de 40:60. El etinilestradiol conjugado es excretado en la bilis y está sujeto a recirculación enterohepática. Las bacterias presentes en el tracto gastrointestinal hidrolizan las formas conjugadas, permitiendo la reabsorción del etinilestradiol. Aproximadamente el 40% del etinilestradiol es excretado en la orina y el 60% es eliminado en las heces.
Indicaciones
Contracepción hormonal. Tratamiento del acné papulopustular moderado en mujeres a las cuales se les ha indicado el anticonceptivo que contiene etinilestradiol/clormadinona acetato.
Dosificación
Vía de administración: Oral. Antes de iniciar el tratamiento debe efectuarse un detenido chequeo general, una minuciosa exploración ginecológica (examen de mamas y citología cervical) y se debe descartar la presencia de un embarazo. La dosis recomendada es de 1 comprimido al día, todos los días a la misma hora, durante 28 días consecutivos y sin omitir ninguna dosis. El ciclo de 28 días de este medicamento consiste en 24 comprimidos activos (preparación hormonal combinada, monofásica) y 4 comprimidos sin hormonas o comprimidos placebo (inactivos o inertes). Los comprimidos activos e inactivos son de color diferente. Es muy importante respetar el orden, tomando siempre en primer lugar los comprimidos de color verde (activos) y, una vez finalizados estos, los comprimidos de color blanco (inactivos). Se recomienda seguir el siguiente esquema de administración: Se debe iniciar el tratamiento con 1 comprimido activo de color verde al día durante los primeros 24 días consecutivos, comenzando el primer día del periodo menstrual y luego, continuar con 1 comprimido inactivo de color blanco al día durante los últimos 4 días (días del ciclo menstrual 25 a 28), sin dejar intervalos entre ellos. Para continuar el tratamiento, se debe iniciar un nuevo envase con la administración del primer comprimido activo (verde) al día siguiente de la administración del último comprimido inactivo (blanco), independientemente si ha ocurrido o no un periodo menstrual o si éste aún está en progreso. Cada vez que un periodo subsecuente sea comenzado tardíamente, es decir, posteriormente al día siguiente de administración del último comprimido inactivo (blanco), la paciente debe usar otro método de anticoncepción hasta que ella haya tomado un comprimido activo (verde) diario durante 7 días consecutivos.El sangrado por deprivación usualmente ocurre dentro de los 3 días siguientes a la administración del último comprimido activo (verde). Si ocurre un sangrado leve entre periodos (goteo) o un sangrado irregular mientras se está usando esta terapia, la paciente debe continuar tomando este anticonceptivo de acuerdo a las instrucciones. Se debe advertir a la paciente que este tipo de sangrado es usualmente transitorio y sin importancia, sin embargo, si el sangrado es persistente o prolongado, se debe consultar al médico. Con el esquema propuesto, se debe administrar todos los días (sin descanso) 1 comprimido, por el tiempo que se desee mantener la anticoncepción. Los comprimidos se deben tomar todos los días a la misma hora, preferentemente después de la última comida o antes de acostarse.
Contraindicaciones
Diagnóstico o sospecha de embarazo. Enfermedad hepática colestática activa, ictericia, obstructiva, antecedentes de ictericia durante el embarazo o con el uso previo de anticonceptivos orales. Tumor hepático maligno o benigno o antecedentes de esta enfermedad. Trastornos hepáticos agudos o crónicos, mientras los valores de la función hepática no se hayan normalizado. Diagnóstico o sospecha de carcinoma de mamas. Tromboflebitis, trombosis o trastornos tromboembólicos, activos o antecedentes. Enfermedad cerebrovascular o arterial coronaria, activa o antecedentes. Insuficiencia, cardiaca. Diagnóstico, o sospecha de carcinoma de endometrio u otra neoplasia estrógeno-dependiente. Sangrado uterino anormal o de origen desconocido. Antecedentes de hipersensibilidad a la clormadinona acetato, etinilestradiol u otras hormonas.
Reacciones adversas
Las reacciones adversas que requieren atención médica son las siguientes: Incidencia rara: Tromboembolismo o trombosis (dolor abdominal, repentino, severo o continuo; hemoptisis; dolor de cabeza, severo o repentino; pérdida repentina de la coordinación; dolor en el pecho, ingle o piernas, especialmente en las pantorrillas; sensación de falta de aire repentina y sin razón aparente; dificultad para hablar repentina; cambios repentinos en la visión; debilidad, adormecimiento o dolor de los brazos o piernas, sin razón aparente), principalmente en mujeres que tienen predisposición o condiciones preexistentes, especialmente aquellas que fuman tabaco, no obstante, el evento puede ser idiopático. Si se presentan las siguientes reacciones adversas, se debe consultar al médico tan pronto como sea posible: Incidencia más frecuente, especialmente durante los primeros 3 meses de uso del anticonceptivo oral: Cambios en el patrón de sangrado menstrual o sangrado intermenstrual, tales como amenorrea (cese completo del sangrado menstrual por varios meses); ausencia de sangrado por deprivación (cese ocasional de las menstruaciones durante meses no consecutivos); hemorragia por disrupción (sangrado vaginal entre periodos menstruales regulares); metrorragia (sangrado prolongado); menstruación escasa; goteo (sangrado menstrual leve entre periodos menstruales regulares). Incidencia menos frecuente: Dolor de cabeza o migraña (empeoramiento o aumento de la frecuencia); hipertensión (empeoramiento o exacerbación); candidiasis vaginal o vaginitis, esporádica o recurrente (secreción vaginal blanca y espesa, prurito vaginal u otra irritación). Incidencia rara: Depresión mental - en condiciones preexistentes; hiperplasia nodular focal hepática, hepatitis o carcinoma hepatocelular (dolor de estómago, costado o abdomen, pigmentación amarilla de la piel y ojos) - principalmente en mujeres que tienen una predisposición o condiciones preexistentes, especialmente aquellas que fuman tabaco; adenoma de las células hepáticas, benigno (hinchazón, dolor o sensibilidad en el área abdominal superior); tumor mamario - principalmente en mujeres que tienen una predisposición o condiciones preexistentes. También se pueden producir los siguientes efectos adversos que normalmente no requieren atención médica, a menos que sean demasiado molestos o no desaparezcan durante el curso del tratamiento: Incidencia más frecuente: Sensibilidad de las mamas; dolor de cabeza leve. Incidencia menos frecuente: Náuseas y vómitos; molestias gástricas; cambios en el peso corporal; alteraciones de la líbido; retención de sodio y líquido (hinchazón de los tobillos y pies). Nota: Estas reacciones adversas disminuyen significativamente a lo largo de los siguientes ciclos de tratamiento.
Precauciones
Si se manifiestan las siguientes situaciones clínicas se debe discontinuar inmediatamente este medicamento: Aparición o exacerbación de dolores de cabeza de tipo migrañoso, o de dolores de cabeza más frecuentes y de una intensidad no habitual.Alteraciones repentinas, de la visión, auditivas, o de la elocución u otras alteraciones de la percepción. Primeros signos de fenómenos tromboembólicos. Al menos 4 semanas antes de una intervención quirúrgica programada o durante una inmovilización, p. ej., después de un accidente o una operación. Aumento significativo de la presión sanguínea. Desarrollo de ictericia, hepatitis o prurito generalizado. Dolor epigástrico intenso o aumento de tamaño del hígado. Aumento de las crisis epilépticas.Embarazo o sospecha de embarazo. Lactancia: No se recomienda el uso de este medicamento durante la lactancia, ya que los anticonceptivos orales a base de estrógenos y progestágenos pueden disminuir la calidad y la cantidad de la leche materna. Además, la clormadinona acetato y etinilestradiol se distribuyen en la leche materna, lo cual puede provocar efectos adversos en el lactante.
Interacciones
Se ha descrito que pueden ocurrir las siguientes interacciones: Medicamentos inductores de las enzimas hepáticas: El uso simultáneo de medicamentos inductores de las enzimas hepáticas, tales como barbitúricos, carbamazepina, griseofulvina, fenitoína, primidona, rifampicina, rifabutina, puede aumentar el metabolismo de las hormonas esteroideas, Ilevando a una disminución de su eficacia anticonceptiva.
Sobredosificación
Generalmente, no ocurren efectos adversos graves con una sobredosis aguda. Los efectos clínicos de la sobredosis pueden incluir: Náuseas o vómitos, dolor gastrointestinal, compromiso de la función hepática, del equilibrio hídrico y del metabolismo electrolítico, y sangrado por deprivación. Las mujeres en la prepubertad pueden experimentar un sangrado vaginal leve. Por otra parte, no se han informado efectos importantes después de la ingestión de grandes dosis de anticonceptivos orales por parte de niños pequeños. En caso de sobredosis se recomienda buscar asistencia médica inmediatamente y aplicar medidas de apoyo y sintomáticas para controlar las náuseas y vómitos. El monitoreo preventivo del metabolismo electrolítico, del equilibrio hídrico y de la función hepática, al igual que las medidas sintomáticas, son necesarias en casos muy raros.
Presentación
Envases con 28 comprimidos recubiertos (24 comprimidos activos + 4 comprimidos inactivos o placebos) (Reg. San. INVIMA 2011M 0012710).

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