Prospecto INFLAXEN

Composición
Cada cápsula blanda de gelatina de INFLAXEN® 20 mg contiene como ingrediente activo 20 mg de leflunomida. Cada cápsula blanda de gelatina de INFLAXEN® 100 mg contiene como ingrediente activo 100 mg de leflunomida.
Indicaciones
Tratamiento de la artritis reumatoide activa; reduce los signos y síntomas, inhibe la destrucción articular mejorando la función física e incrementando la calidad de vida. INFLAXEN® es usado para el tratamiento de artritis psoriática activa.
Dosificación
Dosis inicial: La terapia con la leflunomida se inicia con 1 dosis de carga de 100 mg 1 vez al día durante 3 días (hay disponibilidad de empaques de 3 cápsulas blandas de gelatina que contienen 100 mg de leflunomida). Dosis de mantenimiento: Se recomienda administrar 20 mg de leflunomida 1 vez al día. El efecto del tratamiento puede evidenciarse después de 4 semanas y puede haber mejoría posterior luego de 4 a 6 meses de iniciado el tratamiento. Usualmente INFLAXEN® se administra a largo plazo. Niños y adolescentes: No se recomienda la administración de leflunomida en pacientes menores de 18 años, pues no ha sido estudiada en este grupo de edad. Ancianos: No se requiere ajuste de dosis en ancianos (pacientes mayores de 65 años).
Contraindicaciones
INFLAXEN® no debe ser usado en: Pacientes con hipersensibilidad a la leflunomida o a cualquiera de sus excipientes. Mujeres embarazadas o mujeres con potencial de embarazo que no estén usando contracepción fiable durante el tratamiento con la leflunomida y mientras que los niveles en plasma del metabolito activo estén sobre 0.02 mg/l. El embarazo debe ser descartado antes del inicio del tratamiento con leflunomida.
Reacciones adversas
Los siguientes efectos indeseables han sido informados después del tratamiento con leflunomida en los ensayos clínicos y se clasifican según su frecuencia esperada en: comunes = 1-10% de los pacientes; no comunes = 0,1-1% de los pacientes; raros = 0.01-0,1% de los pacientes; muy raros = 0,01% de los pacientes o menos. Sistema gastrointestinal, hígado: Comunes: Diarrea, náuseas, vómitos, anorexia, desórdenes de la mucosa oral (p. ej., estomatitis aftosa, ulceraciones bucales), dolor abdominal, elevación de los parámetros hepáticos (p. ej., las transaminasas, menos frecuentemente gamma-GT, fosfatasa alcalina, bilirrubina). Raros: Hepatitis, ictericia/colestasis. Muy raros: Daño hepático severo como falla hepática y necrosis hepática aguda que en algunos casos puede ser fatal. Pancreatitis. Sistema cardiovascular: Comunes: Aumento de la presión arterial. Sistemas hemático y linfático: Comunes: Leucopenia con conteo de leucocitos > 2 x 109/l ( > 2G/l). No comunes: Anemia, trombocitopenia con conteo de plaquetas < 100 x 109/l ( < 100 G/l). Raros: Leucopenia con conteo de leucocitos < 2 x 109/l ( < 2G/l), eosinofilia. Pancitopenia. Recientemente, el uso concomitante o consecutivo de agentes potencialmente mielotóxicos puede estar asociado con un alto riesgo de efectos hematológicos. Muy raro: Vasculitis. Debido a enfermedades asociadas, la causalidad de la relación no ha sido establecida. Sistema nervioso: Comunes: Cefalea, vértigo, parestesias. No comunes: Desórdenes del gusto, ansiedad. Muy raros: Neuropatía periférica. Reacciones alérgicas, piel y apéndices: Comunes: Reacciones alérgicas leves (incluyendo exantema maculopapular y otras erupciones), prurito, eccema, piel seca, incremento de la pérdida del cabello. No comunes: Urticaria. Muy raros: Reacciones anafilácticas/anafilactoides severas. Síndrome de Stevens-Johnson (eritema multiforme de tipo mayor), necrólisis epidérmica tóxica. En los reportes de caso recibidos hasta ahora, no ha podido establecerse una relación causal con el tratamiento con leflunomida, pero tampoco puede ser excluida. Infección: Muy raro: Infecciones severas y sepsis, las cuales pueden ser fatales. La mayoría de los reportes de casos tuvieron como factor de confusión terapias inmunosupresoras concomitantes y/o enfermedad comórbida adicional a la enfermedad reumatoide, lo cual predispone a los pacientes a infección. Leflunomida tiene potencial inmunosupresor por lo tanto puede aumentar la susceptibilidad de los pacientes a la infección, incluyendo infecciones oportunistas. Muy raro: Enfermedad pulmonar intersticial. Otros: Comunes: Pérdida de peso, astenia. No comunes: Hipopotasemia. Puede ocurrir hiperlipidemia leve. Los niveles de ácido úrico usualmente descienden debido a un efecto uricosúrico. Los posibles hallazgos adicionales de laboratorio para los cuales no ha podido establecerse relevancia clínica incluyen: pequeños incrementos de LDH, CK y una pequeña disminución de los fosfatos. Tenosinovitis y ruptura de tendones han sido reportados como eventos adversos en pacientes en tratamiento con leflunomida, sin embargo, no ha podido ser establecida una relación causal. Disminuciones marginales (reversibles) de la concentración del esperma, conteo total y motilidad rápida progresiva no pueden ser excluidos. El riesgo de malignidad, en particular de los desórdenes linfoproliferativos, es conocido con el uso de algunas drogas inmunosupresoras. Precauciones Generales: Debido a la vida media prolongada del metabolito activo de leflunomida, pueden ocurrir o persistir reacciones adversas aun después de que la administración de leflunomida ha sido descontinuada. Si ocurre una reacción adversa severa a leflunomida, o si por cualquier otra razón se necesita eliminar rápidamente del cuerpo, debe administrar colestiramina o carbón activado según necesidad clínica. En casos de sospecha de reacciones alérgicas/inmunológicas severas, una administración prolongada de colestiramina o carbón activado puede ser necesaria para alcanzar un aclaramiento rápido y suficiente. Hígado: Dado que el metabolito activo de leflunomida, se liga altamente a las proteínas y es depurado vía metabolismo hepático y secreción biliar, y dado el posible riesgo de hepatotoxicidad, la leflunomida debe ser usada con precaución en los pacientes con alteración de la función hepática. Leflunomida no es recomendada en pacientes con deterioro hepático significativo o con enfermedad hepática preexistente. La ALT (SGPT) debe ser evaluada antes de iniciar el tratamiento y cada mes durante los primeros seis meses de tratamiento y luego cada 6-8 semanas. Sistemas hematopoyético e inmune: En pacientes con anemia preexistente, leucopenia y/o trombocitopenia, así como en pacientes con alteraciones de la función medular ósea o aquellos con riesgo de supresión medular, el riesgo de desarrollo de reacciones hematológicas está incrementado. Debido al potencial de inmunosupresión, no obstante no hay experiencia clínica, leflunomida no es recomendada en pacientes con: inmunodeficiencia severa; deterioro significativo de la función de la médula ósea; infecciones serias. Medicamentos como leflunomida, los cuales tienen potencial inmunosupresor, pueden hacer que los pacientes sean más susceptibles a infecciones, incluyendo infecciones oportunistas. Las infecciones pueden ser más severas en naturaleza y pueden incluso requerir un tratamiento temprano y vigoroso. En el evento de que una infección seria ocurra, puede ser necesario suspender el tratamiento con leflunomida y administrar un procedimiento de lavado. Se recomienda que los pacientes con reactividad a la tuberculina sean controlados cuidadosamente debido al riesgo de reactivación de la tuberculosis. Presión sanguínea: La presión sanguínea debe ser controlada antes de iniciar el tratamiento y periódicamente durante el tratamiento. Deterioro renal: Por el momento no existe suficiente experiencia disponible para hacer recomendaciones específicas sobre la dosificación en los pacientes con alteración de la función renal. Deberá tenerse precaución cuando se administre leflunomida en esta población. Deberá considerarse que el metabolito activo de leflunomida se liga en forma importante a las proteínas. Uso en hombres: La información disponible no sugiere que la leflunomida pueda estar asociada con un aumento del riesgo de toxicidad fetal mediada por el hombre. Sin embargo, estudios en animales para evaluar este riesgo no han sido realizados. Para minimizar cualquier posible riesgo, los hombres que deseen concebir un hijo deberán considerar la suspensión de leflunomida y seguir el proceso de eliminación del fármaco.
Interacciones
Un incremento de los efectos secundarios puede ocurrir en caso de uso reciente o concomitante de sustancias hepatotóxicas (incluye alcohol), hematotóxicas o inmunosupresoras. Embarazo: No hay estudios clínicos que evalúen el uso de leflunomida en mujeres embarazadas. Leflunomida está contraindicada en mujeres embarazadas o en mujeres con potencial de embarazo que no estén usando anticoncepción fiable durante el tratamiento con leflunomida. El embarazo debe ser excluido antes de que el tratamiento con leflunomida sea iniciado. Para las mujeres en tratamiento con leflunomida y quienes desean quedar embarazadas se recomienda uno de los siguientes procedimientos: después de suspender el tratamiento con leflunomida, debe ser administrada colestiramina 8 g tres veces al día por 11 días. Después de terminar el tratamiento con la leflunomida, deben ser administrados 50 g de carbón activado cuatro veces al día durante un periodo de 11 días. Los 11 días no requieren ser consecutivos, a menos que haya necesidad de bajar rápidamente el nivel plasmático.En cualquier caso, los niveles plasmáticos < 0,02mg/l deben ser verificados mediante dos pruebas separadas con por lo menos 14 días de diferencia. Se espera que niveles en plasma humano del metabolito activo menores a 0,02 mg/l (0,02 mg/ml) tengan un riesgo mínimo. Sin el procedimiento de eliminación, puede tomar hasta dos años alcanzar los niveles < 0,02 mg/l, debido a la variación individual en la depuración del medicamento. Sin embargo, incluso después de un periodo de espera de tal magnitud, la verificación de los niveles plasmáticos < 0,02 mg/l también es requerida. Un periodo de espera de dos años bajo anticoncepción fiable no se considera práctico, por lo tanto es aconsejable que se proceda a efectuar profilácticamente un procedimiento de lavado. La contraconcepción confiable con anticonceptivos orales no es garantía durante el procedimiento de lavado con colestiramina o carbón activado. Se recomienda el uso de métodos anticonceptivos alternativos. Lactancia: Los estudios en animales indican que leflunomida o sus metabolitos pasan a la leche humana. Sin embargo no se conoce si leflunomida o sus metabolitos son excretados en la leche materna. Las mujeres, en consecuencia, no deben lactar mientras están recibiendo leflunomida.
Sobredosificación
Síntomas: No fueron reportados eventos adversos en la mayoría de los casos de sobredosificación. Los eventos adversos fueron consistentes con el perfil de seguridad de la leflunomida. Los eventos adversos más frecuentemente observados fueron diarrea, dolor abdominal, leucopenia, anemia y elevación de las pruebas de función hepática. Manejo: En el evento de sobredosis o toxicidad, colestiramina o carbón activado están recomendados para acelerar la eliminación. Estos procedimientos de lavado pueden ser repetidos en caso de ser clínicamente necesario. Estudios con hemodiálisis y CAPD (diálisis ambulatoria crónica peritoneal) indican que el metabolito primario de leflunomida, no es dializable.
Presentación
INFLAXEN® 20 mg blíster por 30 cápsulas blandas de gelatina (Reg. San. INVIMA 2006 M-0006032). INFLAXEN® 100 mg, caja blíster por 3 cápsulas blandas de gelatina (Reg. San. INVIMA 2006 M-0005987).

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