IPIPRAL (ARIPIPRAZOL) HUMAX - Farmacocinética

Absorción: La biodisponibilidad oral de aripiprazol es del 87%. Se absorbe bien y se puede administrarse con o sin alimentos. La comida rica en grasas no afecta la Cmax o el AUC, pero el Tmáx se retrasa 3 horas para aripiprazol, y 12 horas para su metabolito dehidro-aripiprazol. Distribución: olD: 404 L o 4,9 L / kg tras la administración intravenosa, indicando una distribución extravascular amplia. Hay dosis-dependencia de los receptores D2 lo que indica penetración al cerebro del aripiprazol. Unión a proteínas: Alta unión (99%); unido a las proteínas séricas, principalmente a la albúmina. Biotransformación: Aripiprazol se metaboliza principalmente por deshidrogenación, hidroxilación, y N-dealquilación. La eliminación es principalmente a través de metabolismo hepático donde participan dos isoenzimas CYP2D6 y CYP3A4. Vida media de eliminación: 75 horas en metabolizadores rápidos y hasta 146 horas para metabolizadores lentos; dehidro-aripiprazol: 94 horas. Tiempo de concentración máxima. Concentraciones plasmáticas máximas: de 3 a 5 horas en estado de equilibrio: dentro de los 14 días para las dos moléculas activas. Eliminación: Renal: 25%, menos del 1% se recuperó sin cambios Fecal: 55%, aproximadamente el 18% se recuperó sin cambios.