Prospecto IRBESARTAN HCT MK

Descripción
IRBESARTÁN + HIDROCLOROTIAZIDA MK® asocia un Antagonista de los Receptores de la angiotensina II (ARA II) como es el irbesartán y la hidroclorotiazida, un diurético antihipertensivo del grupo de las tiazidas, que actúa sobre el volumen sanguíneo a nivel renal y hace que disminuya la presión arterial. Esta asociación, se convierte en un medicamento ideal en aquellos pacientes que no responden adecuadamente a un ARA II como al irbesartán cuando se utiliza en monoterapia.
Composición
Cada Tableta de IRBESARTÁN + HIDROCLOROTIAZIDA MK® 150/12,5 mg contiene 150 mg de irbersartan con 12,5 mg de hidroclorotiazida, excipientes c.s. Cada Tableta de IRBESARTÁN + HIDROCLOROTIAZIDA MK® 300/12,5 mg contiene 300 mg de irbersartan con 12,5 mg de hidroclorotiazida, excipientes c.s. Cada Tableta de IRBESARTÁN + HIDROCLOROTIAZIDA MK® 300/25 mg contiene 300 mg de irbersartan con 25 mg de hidroclorotiazida, excipientes c.s.
Propiedades
Mecanismo de acción: El irbesartán bloquea los potentes efectos de vasoconstricción y de secreción de aldosterona realizados por la angiotensina II, esta acción la efectúa por antagonismo selectivo sobre los receptores AT1, localizados en las células del músculo liso vascular y en la glándula adrenal. El mecanismo del efecto antihipertensivo de las tiazidas no se ha esclarecido completamente. La hidroclorotiazida aumenta la excreción de sodio, cloro y agua al interferir con el transporte de los iones de sodio a través del epitelio tubular renal. Aumenta la excreción de potasio secundariamente al incrementar la cantidad de sodio en el sitio de intercambio de sodio-potasio en el túbulo distal. En dosis terapéuticas máximas todas las tiazidas son aproximadamente iguales en cuanto a su eficacia diurética. La coadministración con un fármaco antagonista de los receptores de la angiotensina II tiende a revertir la pérdida de potasio asociada con los diuréticos tiazídicos.
Farmacología
Absorción: El irbesartán y la hidroclorotiazida son agentes activos que se administran por vía oral y que no requieren biotransformación para su acción. Después de la administración oral del IRBESARTÁN + HIDROCLOROTIAZIDA MK®, la biodisponibilidad absoluta es del 60-80% para el irbesartán y 50-80% para la hidroclorotiazida. Los alimentos no afectan la biodisponibilidad de estos dos fármacos. Las concentraciones pico en plasma ocurren después de la administración oral en 1,5 a 2 horas para el irbesartán y de 1,0 - 2,5 horas para la hidroclorotiazida. Distribución: El irbesartán se encuentra unido a las proteínas del plasma en un 96% y tiene un enlace insignificante con los componentes celulares de la sangre. La hidroclorotiazida, por su parte, se une a las proteínas plasmáticas en un 68%. Metabolismo: El irbesartán se metaboliza en el hígado mediante la vía de conjugación del glucurónido y de la oxidación. El principal metabolito circulante es irbesartán glucurónido. El irbesartán experimenta oxidación, principalmente por la isoenzima CYP2C9 del citocromo P-450. El irbesartán no es metabolizado por la mayoría de las isoenzimas que intervienen comúnmente en el metabolismo del fármaco ni las induce o inhibe de manera sustancial; estas son, CYP1A1, CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2D6 o CYP2E1. El irbesartán no induce ni inhibe a la isoenzima CYP3A4. La hidroclorotiazida no es metabolizada. Excreción: El irbesartán y sus metabolitos se excretan por vía biliar y por vía renal. Menos de 2% de la dosis se excreta en la orina como irbesartán sin cambios o modificaciones. La hidroclorotiazida se elimina por vía renal. Su vida media plasmática es de 5 a 15 horas. La vida media de eliminación del irbesartán es de 11 a 15 horas. En pacientes con deterioro renal (sin considerar el grado) y en pacientes en hemodiálisis, la farmacocinética del irbesartán no se altera significativamente. En pacientes con daño renal severo (depuración de creatinina < 20 ml/min), la hidroclorotiazida reporta un incremento de la vida media hasta de 21 horas. En los pacientes con insuficiencia hepática debida a cirrosis leve a moderada, no se altera significativamente la farmacocinética del irbesartán.
Indicaciones
IRBESARTÁN + HIDROCLOROTIAZIDA MK® está indicado en el tratamiento de la hipertensión esencial en estadíos avanzados. También puede ser utilizado en pacientes en los que las cifras tensionales no se hayan normalizado con monoterapia. IRBESARTÁN + HIDROCLOROTIAZIDA MK® también está indicado solo o en combinación con otros agentes antihipertensivos (por ejemplo, agentes betabloqueadores, agentes bloqueadores de los canales del calcio de larga acción).
Dosificación
La dosis usual inicial es una tableta de 150/12,5 mg, una vez al día. La dosis puede ser incrementada después de 1 a 2 semanas de terapia a una tableta de 300/25 mg una vez al día, según se requiera para el control de la presión arterial. Pacientes con depleción del volumen intravascular: A los pacientes con depleción grave del volumen y/o con depleción de sodio, como aquellos tratados con diuréticos o con hemodiálisis, se les debe corregir este trastorno antes de la administración del medicamento o considerar la administración de una dosis inicial menor. Cuando la presión arterial no se controla adecuadamente, se puede incrementar la dosis. En pacientes mayores o con deterioro renal o hepático por lo general no se requiere reducir las dosis, sin embargo, debido al contenido de hidroclorotiazida, no está recomendado en pacientes con deterioro renal severo (depuración de creatinina < 30 ml/min). Por lo general no es necesario reducir la dosis en los pacientes con deterioro de la función hepática de grado leve a moderado. Debido al contenido de hidroclorotiazida, irbesartán/hidroclorotiazida deberá ser administrado con precaución en pacientes con disfunción hepática severa.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al medicamento o a cualquiera de los componentes o a otros fármacos derivados de la sulfonamida. Contraindicaciones relacionadas con la hidroclorotiazida: Insuficiencia renal grave (depuración de la creatina < 30 ml/min.), hipopotasemia refractaria, hipercalcemia, insuficiencia hepática grave, cirrosis biliar y colestasis.
Embarazo y lactancia
Categoría D: Existe evidencia de riesgo fetal humano, basados en información de reacciones adversas de estudios o experiencias de investigación clínica o de postcomercialización en humanos, pero beneficios potenciales de su uso en mujeres embarazadas pueden ser aceptables a pesar de los riesgos potenciales. Como todos los medicamentos que actúan sobre el sistema renina-angiotensina-aldosterona, los antagonistas de los receptores de la angiotensina II, están contraindicados en el segundo y tercer trimestre; induce fetotoxicidad: disminución en la función renal, oligohidramnios, retraso y deformación craneofacial, hipoplasia en el desarrollo pulmonar y toxicidad neonatal (insuficiencia renal, anuria, hipotensión, hiperkalemia y muerte). Las tiazidas cruzan la barrera placentaria y pueden producir ictericia y pancreatitis en los fetos o neonatos. No se recomienda durante la lactancia ya que la hidroclorotiazida es excretada en la leche materna; por lo que se debe tomar la decisión de interrumpir la lactancia o suspender la administración del fármaco durante este estado. Poblaciones especiales: Pediatría: No se ha establecido la seguridad ni la efectividad en los pacientes pediátricos. Por lo que no se recomienda en este rango de edad. Geriatría: No se ha observado diferencias generales, en cuanto a la eficacia y seguridad para pacientes de mayor edad (65 años o más) ni en pacientes de otros grupos etarios.
Reacciones adversas
Los eventos adversos se han limitado a los reportados previamente con uno u otro principio activo por separado. La incidencia total de eventos adversos reportados con la combinación fue similar a la observada con placebo. En estudios realizados con irbesartán/hidroclorotiazida, la incidencia de eventos adversos no estuvo relacionada con la edad, el género o la raza. Otros eventos clínicos probablemente relacionados con el tratamiento que ocurrieron con una frecuencia de 0,5% a < 1% incluyen: diarrea, dispepsia/pirosis, lipotimia (ortostática), disfunción sexual, taquicardia y edema de las extremidades. Ninguno de los eventos fue significativo y estadísticamente diferente entre los pacientes tratados con irbesartán y los pacientes tratados con placebo. Reacciones adversas que ocurrieron con una incidencia de 0,5% a < 1% incluyen: anormalidades en el electrocardiograma, prurito, dolor abdominal y edema en las extremidades. Así como con otros antagonistas de los receptores de angiotensina II han sido reportados casos raros de reacciones de hipersensibilidad (angioedema, urticaria) con irbesartán como monoterapia.
Precauciones
Como consecuencia de la inhibición del sistema renina-angiotensina-aldosterona se pueden esperar cambios en la función renal de los individuos susceptibles. En los pacientes cuya función renal depende de la actividad del sistema renina-angiotensina-aldosterona (por ejemplo, pacientes hipertensos con estenosis de la arteria renal de uno o de ambos riñones, o pacientes con insuficiencia cardiaca congestiva grave), el tratamiento con otros fármacos que afectan este sistema se ha asociado con oliguria y/o azoemia progresiva y (raramente) con insuficiencia renal aguda y/o el fallecimiento. No se puede excluir la posibilidad de que ocurra un efecto similar con el uso de un Antagonista de los Receptores de Angiotensina II. Los efectos antihipertensivos de los diuréticos tiazídicos pueden ser incrementados en pacientes postsimpatectomizados. Las tiazidas pueden disminuir la excreción urinaria de calcio y causar aumento intermitente leve del calcio sérico. La hipercalcemia intensa puede ser indicio de un hiperparatiroidismo oculto. Se debe suspender la administración de tiazidas antes de realizar pruebas de la función paratiroidea. El tratamiento con tiazidas se puede asociar con aumentos de las concentraciones del colesterol y de los triglicéridos, y en ciertos pacientes puede precipitar hiperuricemia y/o gota. En pacientes que están recibiendo tiazidas pueden ocurrir reacciones de hipersensibilidad, con o sin antecedentes de alergia o de asma bronquial. Se ha reportado exacerbación o activación del lupus eritematoso sistémico durante el uso de tiazidas.
Interacciones
El irbesartán es metabolizado principalmente por CYP2C9; sin embargo, durante los estudios clínicos con esta sustancia, no se observaron interacciones farmacológicas significativas cuando se administró irbesartán en forma concomitante con warfarina (un fármaco metabolizado por CYP2C9). El irbesartán no afecta la farmacocinética de la digoxina o simvastatina. La farmacocinética del irbesartán no se afecta por la administración concomitante de nifedipino o de hidroclorotiazida. Con base en la experiencia con el uso de otros fármacos que afectan el sistema renina-angiotensina-aldosterona, la administración de diuréticos ahorradores de potasio, suplementos de potasio o sustitutos de sal que contienen potasio, puede causar incremento de potasio sérico. Cuando se administran los siguientes fármacos simultáneamente con la hidroclorotiazida pueden ocurrir: Alcohol, barbitúricos, o narcóticos: Potencialización de la hipotensión ortostática. Medicamentos antidiabéticos (medicamentos orales e insulina): Puede ser requerido un ajuste a la dosis de los medicamentos antidiabéticos. Otros medicamentos antihipertensivos (bloqueadores adrenérgicos ganglionares o periféricos): Efecto aditivo o potencialización. Colestiramina: La absorción de la hidroclorotiazida es incompleta en la presencia de resinas de intercambio aniónico. Corticosteroides, ACTH: Depleción electrolítica, particularmente hipokalemia. Aminas presoras (por ejemplo norepinefrina): Posible respuesta disminuida a las aminas presoras. Relajantes musculoesqueléticos: Posible aumento de la respuesta a los relajantes musculares. Litio: No debe administrarse con diuréticos. Los medicamentos diuréticos disminuyen la depuración renal del litio y producen un aumento en el riesgo de toxicidad por litio. AINEs: En algunos pacientes, la administración de AINEs pueden reducir el efecto diurético, natriurético e hipertensivo, de los diuréticos tiazídicos. La hidroclorotiazida puede interactuar con diazóxido y debe ser monitoreada la glucosa sanguínea, los niveles séricos de ácido úrico y la presión sanguínea. Los fármacos empleados durante una cirugía que causen efectos relajantes musculares no despolarizantes, los preanestésicos y los anestésicos (por ejemplo, tubocurarina) pueden ser potenciados por la hidroclorotiazida. Un ajuste de la dosis puede ser necesario. Estos deben ser administrados en dosis reducidas y si es posible retirar la hidroclorotiazida una semana antes de la cirugía. Alteraciones en pruebas de laboratorio: En estudios clínicos controlados con irbesartán/hidroclorotiazida, clínicamente no ocurrieron cambios significativos en los parámetros de las pruebas de laboratorio.
Conservación
Recomendaciones generales: Almacenar en un lugar seco a temperatura menor a 30 °C. Manténgase fuera del alcance de los niños. Medicamento de venta con fórmula médica. No usar este producto una vez pasada la fecha de vencimiento o caducidad.
Presentación
IRBESARTÁN + HIDROCLOROTIAZIDA MK® 150/12,5 mg, caja por 14 tabletas (Reg. San. No. INVIMA 2010 M-0010325). IRBESARTÁN + HIDROCLOROTIAZIDA MK® 300/12,5 mg, caja por 14 tabletas (Reg. San. No. INVIMA INVIMA 2010M-0011091). IRBESARTÁN + HIDROCLOROTIAZIDA MK® 300/25 mg, caja por 14 tabletas (Reg. San. No. INVIMA 2010 M-0010408).
Nota
MK. División de TECNOQUÍMICAS S.A. Mayor información disponible a solicitud del cuerpo médico: Teléfono: 01 8000 523339. e-mail: divisionmedica@tecnoquimicas.com. Calle 23 N° 7 - 39. Cali, Colombia. www.tecnoquimicas.com.
Revisión
Versión 24/07/2014.

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