IRBESARTAN HCT MK - Farmacología

Absorción: El irbesartán y la hidroclorotiazida son agentes activos que se administran por vía oral y que no requieren biotransformación para su acción. Después de la administración oral del IRBESARTÁN + HIDROCLOROTIAZIDA MK®, la biodisponibilidad absoluta es del 60-80% para el irbesartán y 50-80% para la hidroclorotiazida. Los alimentos no afectan la biodisponibilidad de estos dos fármacos. Las concentraciones pico en plasma ocurren después de la administración oral en 1,5 a 2 horas para el irbesartán y de 1,0 - 2,5 horas para la hidroclorotiazida. Distribución: El irbesartán se encuentra unido a las proteínas del plasma en un 96% y tiene un enlace insignificante con los componentes celulares de la sangre. La hidroclorotiazida, por su parte, se une a las proteínas plasmáticas en un 68%. Metabolismo: El irbesartán se metaboliza en el hígado mediante la vía de conjugación del glucurónido y de la oxidación. El principal metabolito circulante es irbesartán glucurónido. El irbesartán experimenta oxidación, principalmente por la isoenzima CYP2C9 del citocromo P-450. El irbesartán no es metabolizado por la mayoría de las isoenzimas que intervienen comúnmente en el metabolismo del fármaco ni las induce o inhibe de manera sustancial; estas son, CYP1A1, CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2D6 o CYP2E1. El irbesartán no induce ni inhibe a la isoenzima CYP3A4. La hidroclorotiazida no es metabolizada. Excreción: El irbesartán y sus metabolitos se excretan por vía biliar y por vía renal. Menos de 2% de la dosis se excreta en la orina como irbesartán sin cambios o modificaciones. La hidroclorotiazida se elimina por vía renal. Su vida media plasmática es de 5 a 15 horas. La vida media de eliminación del irbesartán es de 11 a 15 horas. En pacientes con deterioro renal (sin considerar el grado) y en pacientes en hemodiálisis, la farmacocinética del irbesartán no se altera significativamente. En pacientes con daño renal severo (depuración de creatinina < 20 ml/min), la hidroclorotiazida reporta un incremento de la vida media hasta de 21 horas. En los pacientes con insuficiencia hepática debida a cirrosis leve a moderada, no se altera significativamente la farmacocinética del irbesartán.