ISAVAN - Farmacología

Es un moderno derivado enolcarboxamídico relacionado con los oxicanos (piroxicam, tenoxicam, sudoxicam) que desarrolla una potente actividad inhibitoria selectiva sobre la ciclooxigenasa-2 (COX-2) tanto in vivo como in vitro en la cascada biosintética de las prostaglandinas. Este bloqueo selectivo y específico sobre la ciclooxigenasa-2 le otorga un doble beneficio terapéutico al lograr por un lado una notable actividad antiinflamatoria-analgésica en los pacientes reumáticos (artritis reumatoidea, osteoartritis, osteoartrosis) y por el otro una excelente tolerancia con mínimos efectos gastrolesivos o ulcerogénicos. En este sentido los estudios clínicos han demostrado que los pacientes tratados con meloxicam experimentan menos efectos adversos gastrointestinales que aquellos tratados con otros agentes antiinflamatorios no esteroides (indometacina, naproxeno, aspirina). El meloxicam parece no afectar la ciclooxigenasa-1 (cox-1) que es la enzima que facilita la producción de prostaglandinas relacionada con los efectos colaterales gastrointestinales y renales. Este derivado oxicano tiene una buena absorción digestiva y una óptima biodisponibilidad (89%), luego de una dosis única oral. Una de las características farmacocinéticas más destacada es su absorción prolongada, sus concentraciones séricas sostenidas y su larga vida media de eliminación (20 horas) lo que permite su administración en una única dosis diaria. Luego de su absorción digestiva, difunde fácilmente hacia la sangre y tejidos inflamados, tiene una alta ligadura con las proteínas plasmáticas ( > 99%) y sus metabolitos se excretan en iguales proporciones tanto en orina como en heces. Su farmacocinética no es afectada por insuficiencia hepática o renal leve o moderada y los parámetros farmacocinéticos son lineales para el rango de dosis de 7,5 a 30mg.