ISOKLON - Interacciones

El CYP-3A4 es un sustrato importante para la eliminación de la eszopiclona, por lo tanto, los fármacos que interaccionan con dichas isoenzimas alteran los parámetros farmacocinéticos de la sustancia. Este es el caso del Ketoconazol, un potente inhibidor del CYP-3A4, que cuando se administra concomitante con eszopiclona aumenta el área bajo la curva (AUC) de esta última sustancia 2,2 veces, lo mismo que su Cmáx y su t1/2, que se incrementan 1,4 y 1,3 veces respectivamente. Se debería esperar que otros inhibidores potentes de la CYP-3A4 como Itraconazol, Claritromicina, Nefazodona, Troleandomicina, Ritonavir o Nelfinavir, tuvieran un efecto similar. Por el contrario, fármacos que inducen la CYP-3A4 como la Rifampicina, deberían disminuir el AUC de la eszopiclona, de manera similar, tal como lo hace con la zopiclona racémica, cuya AUC disminuye un 80% con el uso concomitante de Rifampicina. La administración concomitante de eszopiclona y Olanzapina produjo una disminución en el puntaje del DSST (Digit Symbol Substitution Test, medida objetiva de funcionamiento psicomotor usada para evaluar la sedación residual). Los Depresores del SNC tiene interacciones farmacodinámicas (efecto aditivo) potenciales con otros depresores del SNC como el alcohol, anticonvulsivantes, antihistamínicos u otros medicamentos psicotrópicos. Se han comprobado efectos en las funciones psicomotoras, como la disminución en el Digit Symbol Substitution Test (DSST) posterior a la administración de eszopiclona (3 mg) con Olanzapina de 10 mg, en cambio no se observa una interacción clínicamente importante (farmacocinética o farmacodinámica) cuando se administra concomitante Lorazepan 2 mg al igual que con paroxetina 20 mg por 7 días. Debe evitarse el uso concomitante con alcohol. La dosis de eszopiclona debe ajustarse cuando es administrada con otros depresores del SNC. Warfarina: La administración de Warfarina 25 mg como dosis única y eszopiclona 3 mg/día por 5 días en individuos sanos no afectó la farmacocinética de la Warfarina (R o S) igualmente no se presentó cambio en el perfil farmacocinético (Tiempo de Protrombina). Digoxina: Interacciones farmacocinéticas poco probables.