Prospecto KETOFTAL

Descripción
El Ketotifeno es un derivado de la serotonina, es utilizado por vía sistémica para el tratamiento del asma (afinidad mastocito triptasa/quimasa). Aparte de su acción dual, actúa inhibiendo la quimiotaxis de eosinófilos, reduce la liberación de leucotrienos, citoquinas y el factor de agregación plaquetario. Actúa como un antagonista relativamente selectivo del receptor de histamina H1, además de ser un estabilizador del mastocito. Es muy efectivo para el tratamiento de la conjuntivitis alérgica y otros trastornos de hipersensibilidad con manifestaciones oftalmológicas. Los antagonistas H1 en la conjuntiva disminuyen los síntomas relacionados con el prurito, mientras que los receptores H2 están implicados en la vasodilatación. Los antihistamínicos se utilizan básicamente para tratar los síntomas de la alergia ocular; son antagonistas de los receptores H1 y, por lo tanto, compiten con la histamina para ocuparlos. Los antihistamínicos de acción dual con efecto estabilizador del mastocito, actúan en el control de signos y síntomas de la alergia ocular aguda y previenen la degranulación tardía de éste.
Composición
Cada mL de KETOFTAL® Solución contiene ketotifeno fumarato equivalente a ketotifeno 0,25 mg, excipientes c.s. Cada mL de la solución tiene 30 gotas.
Propiedades
Mecanismo de acción: El Ketotifeno es un antihistamínico que puede ser usado por vía oral así como por vía tópica oftálmica. Su mecanismo de acción se explica por la acción como antagonista no competitivo de los receptores de histamina, con una selectividad relativa por el subtipo H1, este efecto suprime la liberación de mediadores celulares relacionados con las reacciones de hipersensibilidad (histamina y leucotrienos), disminuye la quimiotaxis y la activación de los eosinófilos. En estudios in vitro se ha demostrado que el Ketotifeno puede inhibir la degranulación de los mastocitos.
Farmacología
Absorción: La absorción del Ketotifeno por la superficie ocular es mínima, de manera que es imposible detectar concentraciones plasmáticas del fármaco mediante las metodologías habituales de evaluación. Todos los datos de la farmacocinética del Ketotifeno provienen del conocimiento de su comportamiento en su presentación de uso sistémico. Distribución: El Ketotifeno se distribuye unido a las proteínas plasmáticas en un 75%, sin presentar afinidad por ningún tejido en especial. Metabolismo: El Ketotifeno es metabolizado por el hígado mediante conjugación, al añadirle a la molécula un ácido glucorónido que es altamente hidrosoluble y facilitar su eliminación por la vía renal. Eliminación: La excreción se realiza por la vía renal. Como fármaco intacto se elimina el 1%; en forma de metabolitos glucorónidos se elimina entre un 60 y un 70%; y el resto toma otras vías de eliminación (saliva, sudor, heces, etc.).
Indicaciones
KETOFTAL® está indicado para el tratamiento y prevención de los signos y síntomas de la conjuntivitis alérgica estacional.
Dosificación
Adultos: La dosis en adultos es de una gota de KETOFTAL® en ambos ojos, dos veces al día, puede administrarse con intervalos de ocho y doce horas. Adultos mayores: No se ha encontrado que sea necesario ajustar la dosificación para este grupo poblacional, por tanto, se puede emplear la misma dosificación que en el adulto. Niños y menores de 18 años: En el momento se encuentra aprobado el uso del producto en mayores de tres años, utilizando una dosis de una gota de KETOFTAL® en ambos ojos, dos veces al día, puede administrarse con intervalos de ocho y doce horas.
Contraindicaciones
Pacientes con hipersensibilidad al Ketotifeno o a alguno de los excipientes.
Embarazo y lactancia
Categoría C: Estudios en animales han mostrado un efecto adverso sobre el feto y no hay estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas, sin embargo los beneficios permiten utilizar el fármaco a pesar de sus riesgos potenciales. Lactancia: No se sabe si se excreta por la leche materna, razón por la cual no debe tomarse cuando se esté lactando.
Reacciones adversas
En estudios clínicos controlados, se informó una incidencia de 10 a 25% de inyección conjuntival, cefalea y rinitis. La aparición de estos efectos secundarios fue generalmente leve. Algunos de estos eventos fueron similares a la enfermedad ocular subyacente que estaba siendo estudiada. Con una incidencia menor al 5% han sido reportados: reacciones alérgicas, ardor o picazón, conjuntivitis, secreción, resequedad en los ojos, dolor ocular, trastorno del párpado, picor, queratitis, trastorno lagrimeo, midriasis, fotofobia y erupción cutánea.
Precauciones
Para evitar la contaminación de la punta del gotero y la solución, se debe tener cuidado de no tocar los párpados o sus alrededores con la punta del frasco. Mantenga el frasco bien cerrado cuando no esté en uso. Los pacientes deben ser advertidos de no usar lentes de contacto si se presenta inyección conjuntival u ojo rojo. El Ketotifeno no se debe utilizar para tratar la irritación relacionada con el uso de lentes de contacto. En epilepsia, el ketotifeno puede disminuir el umbral convulsivo.
Interacciones
Al administrar el medicamento se debe esperar un mínimo de quince minutos antes de aplicar cualquier otro producto de uso oftalmológico, para evitar el fenómeno de "washout". Debido a la pobre absorción sistémica no se espera encontrar interacciones farmacológicas significativas. En su presentación sistémica al ser administrado con hipoglucemiantes orales, puede aumentar el riesgo de hematoma o sangrado (trombocitopenia) y aumentar la glucemia. Puede aumentar los efectos sedantes del alcohol, los antihistamínicos, los sedantes o los hipnóticos.
Conservación
Recomendaciones generales: Almacenar a temperatura inferior a 30 °C. Manténgase fuera del alcance de los niños. Medicamento de venta con fórmula médica. No usar este producto una vez pasada la fecha de vencimiento o caducidad.
Sobredosificación
Las características reportadas de la sobredosis incluyen: confusión, somnolencia, nistagmus, cefalea, desorientación, taquicardia, hipotensión, coma reversible; especialmente en niños, hiperexcitabilidad o convulsiones. Se debe estar pendiente de la aparición de bradicardia y depresión respiratoria. Se recomienda la eliminación del medicamento mediante lavado gástrico o emesis. De lo contrario, el tratamiento de soporte general, vigiliancia estrecha y monitorización de los signos vitales es lo único necesario.
Presentación
KETOFTAL®, caja con un frasco gotero por 5 mL (Reg. San. No. INVIMA 2011 M-0012041).
Nota
TECNOQUÍMICAS S.A. Mayor información disponible a solicitud del cuerpo médico: Teléfono: 01 8000 523339. eMail: divisionmedica@tecnoquimicas.com. Calle 23 No. 7 - 39. Cali, Colombia. www.tecnoquimicas.com.
Revisión
Versión 24/07/2014.

Agregar un Comentario

  Gracias!
Su mensaje ha sido enviado.

Su dirección de email no sera publicada. Los campos marcados son requeridos. *