Prospecto LAMIVUDINA/ZIDOVUDINA/ABACAVIR HUMAX

Composición
Cada tableta contiene: Lamivudina 150 mg / Zidovudina 300 mg / Abacavir 300 mg.
Propiedades
Mecanismo de acción: Asociación sinérgica de antivirales (antirretrovirales) análogos de nucleósidos; actúan, previa fosforilación intracelular, como substrato e inhibidores de la transcriptasa inversa, impidiendo la replicación de los virus de la inmunodeficiencia humana (VIH) al bloquear la copia del ARN viral en ADN, en el interior de las células infectadas. El efecto competitivo sobre la transcriptasa inversa del VIH es significativamente mayor que para la alfa-ADN polimerasa celular.
Farmacocinética
Zidovudina: La biodisponibilidad oral es del 60-70%, alcanza Cpmáx en 1 hora. Es ampliamente distribuida por el organismo, diunde a través de la barrera meníngea, aún en ausencia de inflamación. Se une en un 34-38% a las proteínas plasmáticas. El 60% se metaboliza en el hígado, es eliminada mayoritariamente con la orina, 20% en forma inalterada. La t½ es de 1.1 hora (probablemente algo más en pacientes con insuficiencia renal grave). Lamivudina: Su biodisponibilidad es del 80-85%, es absorbida ampliamente alcanzando Cpmáx de 1.5-1.9 mcg/ml (dosis oral de 2 mg/kg/12 h) al cabo de 1 h. Los alimentos retrasan la absorción oral pero no modifican la biodisponibilidad. Su Vd es de 1.3 l/kg. La unión a proteínas plasmáticas es del 16-36%. Sólo se metaboliza escasamente en el hígado (5-10%), siendo eliminado mayoritariamente con la orina en forma inalterada. Abacavir: se absorbe rápida y extensamente después de la administración oral, siendo la biodisponibilidad del 83%. Las Cpss son de 3.0 ± 0.89 mg/mL (media ± SD) y el área bajo la curva AUC (0-12 h) fue de 6.02 ± 1.73 g*h/mL.
Indicaciones
Infección por VIH en adultos y niños mayores de 12 años (con peso superior a 40 Kg).
Dosificación
Forma de administración: Oral. La dosis recomendada es una tableta (300 mg de sulfato de abacavir, 150 mg de lamivudina y 300 mg de zidovudina) dos veces al día. No se recomienda para pacientes con peso menor de 88 libras. Algunos pacientes, afectados por enfermedad renal o hepática, pueden necesitar una dosis diferente de abacavir, lamivudina o zidovudina, es necesario hacer ajuste de la dosis en pacientes con ClCr < 50 ml/min.
Contraindicaciones
Pacientes hipersensibles a zidovudina, lamivudina o al abacavir. Neutropenia: pacientes con recuento de neutrófilos anormalmente bajos (750/mm3) o niveles de hemoglobina menor de 7.5 g/dl ó 4.65 mmol/l. Contraindicado en personas con enfermedades hepáticas o renales, quienes pesen menos de 88 libras y en los niños. Las mujeres embarazadas y las personas con enfermedades de la sangre o inflamación del páncreas deben comunicárselo al médico antes de tomar este medicamento. Situaciones especiales: Embarazo: Estos medicamentos atraviesan la placenta humana. No hay estudios adecuados y bien controlados en humanos. No se ha determinado la seguridad de lamivudina durante el embarazo. La zidovudina se ha utilizado en varias mujeres con VIH sin evidenciar efectos teratógenos en el neonato, ni muerte fetal o nacimientos prematuros; sin embargo, hubo casos de anemia y retraso del crecimiento intrauterino. No obstante, el uso de zidovudina está indicado en mujeres embarazadas de más de 14 semanas de gestación, y el tratamiento subsiguiente al recién nacido, reduce significativamente (aproximadamente el 70%) la transmisión materno-fetal de VIH. El uso de esta asociación sólo se acepta en caso de ausencia de alternativas terapéuticas más seguras. Se ignora si este medicamento es excretado con la leche materna. No se recomienda la lactancia materna en pacientes infectadas de VIH, debido a que existe posibilidad de transmisión del virus al recién nacido. No está indicado en menores de 12 años o con peso inferior a 40 kg. Consultar la información de prescripción individual de ambos fármacos. En los ancianos, no se dispone de datos específicos; no obstante, se obstante se aconseja vigilancia clínica estricta debida a posibles alteraciones fisiológicas asociadas a la edad.
Reacciones adversas
Frecuentemente: alteraciones sanguíneas [anemia (3-30%), granulocitopenia (10-50%), trombocitopenia (5-15%), linfadenopatía (5%)], digestivas [náuseas (40-50%), dolor abdominal (20%), diarrea (10-15%), dispepsia, anorexia, vómitos, alteraciones del gusto (5-12%), estreñimiento, flatulencia, hemorragia gastrointestinal, úlceras bucales (1-5%)], neurológicas [cefalea (40-50%), mareos, parestesias (5-10%)], psicológicas/psiquiátricas [astenia (20%), malestar general, somnolencia, agitación, ansiedad, insomnio (5-10%), confusión, depresión (1-5%)], respiratorias [disnea (5-20%); ocasionalmente: tos (1-5%)] y dermatológicas/inmunológicas [fiebre, erupciones exantemáticas (15-20%); ocasionalmente: acné, prurito, urticaria (1-5%)]. Ocasionalmente: alteraciones hepatobiliares [incremento en los valores de transaminasas y lactato-deshidrogenasa (1-5%)] y otorrinolaringológicas [epistaxis, rinitis (1-5%)]. Efectos adversos más frecuentes con lamivudina: cefalea, malestar, fatiga, náuseas, diarrea, vómitos, dolor abdominal, insomnio, tos, alteraciones nasales, dolor musculoesquelético. Con menor frecuencia, aumentos transitorios de enzimas hepáticas (AST y ALT) y amilasa. Efectos adversos más frecuentes con abacavir: reacciones de hipersensibilidad, fiebre y sarpullido, seguidos cefalea, malestar estomacal, decaimiento y cansancio, dolor de garganta, tos y dificultad para respirar.
Precauciones
Este medicamento se debe utilizar con precaución en pacientes con: insuficiencia hepática, insuficiencia renal, pancreatitis, acidosis láctica, hepatomegalia, hepatitis, anemia, leucopenia, insuficiencia medular, cirrosis.
Conservación
Mantener en un lugar fresco entre 20 y 25°C, sin humedad, lejos de fuentes de calor y luz directa. No dejar al alcance de los niños.
Información al paciente
Este medicamento puede tomarse con o sin alimentos. Siga exactamente el régimen posológico prescrito por su médico. Puede producir reacciones de hipersensibilidad de consecuencias muy graves. Ante cualquier síntoma que sugiera una reacción de hipersensibilidad (fiebre, erupción cutánea, rigidez acusada, molestias gastrointestinales, dolor muscular), póngase en contacto con su médico o farmacéutico. No tome bebidas alcohólicas debido a que el alcohol aumenta la toxicidad del medicamento.
Presentación
Caja x 60 tabletas (Reg. San. INVIMA 2007M-0007590).

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