Prospecto LAMIVUDINA/ZIDOVUDINA/NEVIRAPINA HUMAX

Composición
Cada tableta contiene: Lamivudina 150 mg / Zidovudina 300 mg / Nevirapina 200 mg.
Propiedades
Mecanismo de acción: Asociación sinérgica de antivirales (antirretrovirales) análogos de nucleósidos (lamivudina/zidovudina) y no nucleósido (Nevirapina); actúan, previa fosforilación intracelular, como substrato e inhibidores de la transcriptasa inversa, impidiendo la replicación de los virus de la inmunodeficiencia humana (VIH), al bloquear la copia del ARN viral en ADN en el interior de las células infectadas.
Farmacocinética
Zidovudina: La biodisponibilidad oral es del 60-70%, alcanza Cpmáx en 1 hora. Es ampliamente distribuida por el organismo, diunde a través de la barrera meníngea, aún en ausencia de inflamación. Se une en un 34-38% a las proteínas plasmáticas. El 60% se metaboliza en el hígado, es eliminada mayoritariamente con la orina, 20% en forma inalterada. La t½ es de 1.1 hora (probablemente algo más en pacientes con insuficiencia renal grave). Lamivudina: Su biodisponibilidad es del 80-85%, es absorbida ampliamente alcanzando Cpmáx de 1.5-1.9 mcg/ml (dosis oral de 2 mg/kg/12 h) al cabo de 1 h. Los alimentos retrasan la absorción oral pero no modifican la biodisponibilidad. Su Vd es de 1.3 l/kg. La unión a proteínas plasmáticas es del 16-36%. Sólo se metaboliza escasamente en el hígado (5-10%), siendo eliminado mayoritariamente con la orina en forma inalterada. Nevirapina: Su absorción vía oral es rápida siendo su biodisponibilidad mayor al 90%, La Cpmáx se alcanza a las 4 horas tras una dosis única. La unión a proteínas plasmáticas es de 60%. La concentración en el LCR es alrededor del 45% de la concentración plasmática; atraviesa la barrera placentaria.
Indicaciones
Terapia antirretroviral de adultos y adolescentes, bien como tratamiento de primera línea o como parte de tratamiento de segunda línea a juicio médico en compañía de otros agentes.
Dosificación
Forma de administración: Oral. La dosis recomendada es una tableta (300 mg de sulfato de zidovudina, 150 mg de lamivudina y 200 mg de nevirapina) dos veces al día. No se recomienda para pacientes con peso menor de 88 libras. Algunos pacientes, afectados por enfermedad renal o hepática, pueden necesitar una dosis diferente de zidovudina, lamivudina o nevirapina, es necesario hacer ajuste de la dosis en pacientes con ClCr < 50 ml/min.
Contraindicaciones
Pacientes hipersensibles a zidovudina, lamivudina o la nevirapina. Neutropenia: pacientes con recuento de neutrófilos anormalmente bajos (750/mm3) o niveles de hemoglobina menor de 7.5 g/dl ó 4.65 mmol/l. Contraindicado en personas con enfermedades hepáticas o renales, quienes pesen menos de 88 libras y en los niños. Su uso durante el embarazo amerita considerar los beneficios de su administración frente a los posibles riesgos sobre el feto. Situaciones especiales: Embarazo: Estos medicamentos atraviesan la placenta humana. No hay estudios adecuados y bien controlados en humanos. No se ha determinado la seguridad de lamivudina durante el embarazo. En los ancianos no se dispone de datos específicos; no obstante, se aconseja vigilancia clínica estricta debida a posibles alteraciones fisiológicas asociadas a la edad.
Reacciones adversas
Frecuentemente: alteraciones sanguíneas: [anemia (3-30%), granulocitopenia (10-50%), trombocitopenia (5-15%), linfadenopatía (5%)], digestivas: [náuseas (40-50%), dolor abdominal (20%), diarrea (10-15%), dispepsia, anorexia, vómito, disgeusia (5-12%), estreñimiento, flatulencia, hemorragias gastrointestinales, úlceras bucales (1-5%)], neurológicas: [cefalea (40-50%), mareos, parestesias (5-10%)], psicológicas/psiquiátricas [astenia (20%), malestar general, somnolencia, agitación, ansiedad, insomnio (5-10%), confusión, depresión (1-5%)], respiratorias: [disnea (5-20%); ocasionalmente: tos (1-5%)] y dermatológicas/inmunológicas: [fiebre, erupciones exantemáticas (15-20%); ocasionalmente: acné, prurito, urticaria (1-5%)]. Ocasionalmente: alteraciones hepatobiliares [incremento en los valores de transaminasas y lactato-deshidrogenasa (1-5%)] y otorrinolaringológicas [epistaxis, rinitis (1-5%)]. Efectos adversos más frecuentes con lamivudina: cefalea, malestar, fatiga, náuseas, diarrea, vómitos, dolor abdominal, insomnio, tos, alteraciones nasales, dolor musculoesquelético. Con menor frecuencia, aumentos transitorios de enzimas hepáticas (AST y ALT) y amilasa. Efectos adversos más frecuentes con Nevirapina: Erupción cutánea, que generalmente se produce durante las primeras 6 semanas del tratamiento, las náuseas, el vómito, la diarrea, el dolor abdominal, la astenia, la adinamia. Tambien fiebre somnolencia mialgias y cefalea: La granulocitopenia es más frecuente en los niños. Raras veces: síndrome de Stevens-Johnson; Necrólisis epidérmica toxica, hipersensibilidad, angioedema urticaria y anafilaxia, hepatitis grave y necrosis hepática.
Precauciones
Este medicamento se debe utilizar con precaución en pacientes con: insuficiencia hepática, insuficiencia renal, pancreatitis, acidosis láctica, hepatomegalia, hepatitis, anemia, leucopenia, insuficiencia medular, cirrosis.
Conservación
Mantener en un lugar fresco entre 20 y 25°C, sin humedad, lejos de fuentes de calor y luz directa. No dejar al alcance de los niños.
Información al paciente
Este medicamento puede tomarse con o sin alimentos. Siga exactamente el régimen posológico prescrito por su médico. Puede producir reacciones de hipersensibilidad de consecuencias muy graves. Ante cualquier síntoma que sugiera una reacción de hipersensibilidad (fiebre, erupción cutánea, rigidez acusada, molestias gastrointestinales, dolor muscular), póngase en contacto con su médico o farmacéutico. No tome bebidas alcohólicas debido a que el alcohol aumenta la toxicidad del medicamento.
Presentación
Caja x 60 tabletas (Reg. San. INVIMA 2012M-0012957).

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