Prospecto LATAVITAL T

Descripción
Latanoprost + timolol es una solución oftálmica estéril. El pH está entre 5,5 a 6,5. Es una solución traslúcida incolora de incolora a ligeramente amarilla y libre de partículas extrañas. Está indicada para el tratamiento del glaucoma o la hipertensión intraocular. La formulación también contiene cloruro de benzalconio.
Composición
Latanoprost + timolol.
Farmacología
El Latanoprost, un profármaco de la protaglandina F2a, es un agonista selectivo del receptor de prostanoide FP que reduce la presión intraocular aumentando el flujo externo de humor acuoso.Estudios previos sugieren que el principal mecanismo de acción es que aumenta el flujo uveoescleral y también a través de la malla trabecular. El maleato de timolol es un bloqueador beta - adrenérgico no selectivo, sin embargo, el mecanismo de acción en la reducción de la presión intraocular no está claramente definido, aunque su acción predominante se relaciona con la reducción de la formación acuosa. El efecto combinado de estos dos agentes proporciona una reducción adicional en la presión intraocular. El homólogo de la prostaglandina incrementa el flujo de humor acuoso desde el interior del ojo y el bloqueador beta - adrenérgico disminuye la producción de fluido en el ojo. La presión ocular alta o HIO (Hipertensión ocular) precede al Glaucoma, que es una condición crónica. Esto afecta significativamente la visión dado que compromete una de las estructuras más importantes del ojo: el humor acuoso. El ojo produce constantemente un fluido denominado humor acuoso, que contribuye a mantener la presión ocular a un nivel normal y provee de nutrientes a la córnea y al cristalino. El humor acuoso circula dentro de la parte delantera del ojo y luego se drena a través de un tejido esponjoso denominado malla trabecular. Normalmente, debería existir un equilibrio entre la cantidad de fluido que se produce y la cantidad que drena el ojo. Si no se logra este equilibrio, entonces aumenta la presión intraocular (PIO), lo cual daña el nervio óptico y puede contribuir al desarrollo del glaucoma. La forma más común de glaucoma es el glaucoma de ángulo abierto, el glaucoma de ángulo cerrado y de tensión normal son otros dos tipos menos frecuentes de glaucoma. Los niveles elevados de presión intraocular, asociados o no con el glaucoma se reducen después de la administración de la combinación de latanoprost + timolol en forma tópica. La elevada presión intraocular es un factor de riesgo que involucra la lesión del nervio óptico y pérdida del campo visual. El glaucoma de ángulo abierto es una neuropatía óptica caracterizada por cambios de la papila y deterioro del campo visual debido a que el nervio óptico se encuentra sumamente sensible a los efectos mecánicos de la presión intraocular, daños estructurales de la malla trabecular y trabéculo yuxtacanalicular. Los procesos ciliares producen humor acuoso, que pasa desde la cámara posterior a través de la pupila hacia la cámara anterior y sale a través de la malla trabecular, entra al canal de Schlemm y sale del ojo a través del sistema venoso por el plexo de canales colectores. Una posible causa del glaucoma crónico de ángulo abierto es la incapacidad del trabéculo yuxtacanalicular para permitir el paso de sustancias desde la cámara anterior hacia el canal de Schlemm. Algunos factores trabeculares del envejecimiento como la pérdida de las células trabeculares uveales y cornoesclerales con engrosamiento de las membranas basales y engrosamiento de las placas de material de desecho, cierre de los espacios trabeculares así como cambios de la matriz extracelular, pueden también ser los causantes de la falla fisiológica de este aparato de filtración en el glaucoma. Esta condición puede ser asintomática en su inicio y por esto, es de gran importancia el diagnóstico y tratamiento oportunos para evitar su progresión y llegar a la pérdida de la visión. Los factores de riesgo son: presión intraocular elevada, edad avanzada, hipertensión arterial sistémica, antecedentes hereditarios, miopía, diabetes mellitus y factores vasculares como migraña. El tratamiento del glaucoma consiste en tratamiento tópico y sistémico con hipotensores y cirugía.
Farmacocinética
Absorción: El Latanoprost se absorbe a través de la córnea y el profármaco de éster isopropílico se hidroliza a la forma ácida para ser biológicamente activo. La concentración máxima en el humor acuoso se alcanza aproximadamente dos horas después de aplicado el medicamento. La concentración máxima de timolol en el humor acuoso se alcanza aproximadamente 1 hora después de la administración tópica del colirio. No se han observado interacciones farmacocinéticas entre latanoprost y timolol, aunque, transcurridas de 1 a 4 horas después de la administración de Latanoprost/Timolol y en comparación con la monoterapia, se ha observado un aumento de aproximadamente el doble de la concentración de ácido de latanoprost en el humor acuoso. Metabolismo: El latanoprost al ser un profármaco de éster isopropílico es hidrolizado por esterasas en la córnea al ácido biológicamente activo. El ácido activo de latanoprost que alcanza la circulación sistémica es metabolizado primariamente por el hígado a los metabolitos 1,2dino y 1,2,3,4-tetranor vía renal. El maleato de timolol se metaboliza ampliamente en el hígado. Los metabolitos son excretados en la orina junto con algún maleato de timolol sin cambios. Excreción: La eliminación del ácido de latanoprost del plasma humano es rápido (t1/2 = 17 minutos) después de la administración tópica. Después de la b-oxidación hepática, los metabolitos son eliminados principalmente por vía renal. Aproximadamente el 88% de la dosis administrada se recobra en la orina después de la dosificación tópica. La vida media de maleato de timolol en plasma es de aproximadamente 4 a 6 horas.
Indicaciones
Reducción de la presión intraocular (PIO) en pacientes con glaucoma de ángulo abierto e hipertensión ocular, que responden de forma insuficiente a los betabloqueantes tópicos o a análogos de prostaglandinas, se indica su uso en una sola administración tópica al día para disminuir la presión intraocular y preservar la visión.
Dosificación
Dosis recomendada para adultos (incluyendo adultos mayores): La dosis terapéutica recomendada es de una gota en el (los) ojo(s) afectado(s) una vez al día. Si se olvida una dosis, el tratamiento debe continuar con la administración de la siguiente dosis de la forma habitual. La dosificación no debe exceder de una gota una vez al día en el (los) ojo(s) afectado(s). Si se está utilizando más de un fármaco oftálmico tópico, estos deberán ser administrados con una diferencia de por lo menos cinco minutos. Se deberán retirar los lentes de contacto ante de la instilación de las gotas de los ojos y se pueden volver a colocar después de quince minutos. La dosis de latanoprost - maleato de timolol no deberá exceder de una vez al día, ya que la administración frecuente del latanoprost puede reducir el efecto de disminución de la presión intraocular. Forma de administración: Cuando se utilice el colirio, la absorción sistémica se reduce con la oclusión nasolacrimal o cerrando los párpados durante dos minutos. Con esto se consigue una disminución de los efectos adversos sistémicos y un incremento en la actividad local. Los lentes de contacto se deben retirar antes de instilar las gotas, y pueden volver a colocarse después de transcurridos 15 minutos. En el caso de estar utilizando más de un fármaco oftálmico tópico, dichos productos deberán administrarse con un intervalo de al menos cinco minutos. Uso en niños: No se ha establecido la seguridad y efectividad en niños.
Contraindicaciones
Latanoprost - maleato de timolol está contraindicado en pacientes con: Enfermedad reactiva de las vías respiratorias incluyendo asma bronquial, una historia de asma bronquial, o enfermedad pulmonar obstructiva crónica severa. Enfermedades vasculares periféricas: Bradicardia sinusal, bloqueo atrio-ventricular de segundo o tercer grado, insuficiencia cardíaca manifiesta, shock cardiogénico. Hipersensibilidad conocida al latanoprost, maleato de timolol, o a cualquier otro componente del producto o los excipientes.
Reacciones adversas
Pueden presentarse las siguientes reacciones: Cambio gradual en el color de los ojos por el incremento de la cantidad de pigmento de color marrón de la parte coloreada del ojo conocida como iris. Si los ojos son de color mixto (azul-marrón, gris-marrón, amarillo-marrón o verde-marrón) es más probable que suceda este cambio a si los ojos son de un solo color (azul, gris, verde o marrón). El cambio en el color de los ojos puede tardar años en desarrollarse. El cambio de color puede ser permanente y puede ser más llamativo si se utiliza latanoprost - maleato de timolol en un ojo. El cambio en el color del ojo no parece estar asociado a la aparición de ningún problema. El cambio en el color del ojo no progresa una vez se ha suspendido el tratamiento. Irritación del ojo (sensación de escozor, sensación de arenilla en el ojo, picor, pinchazos y sensación de cuerpo extraño en el ojo) y dolor en el ojo. Dolor de cabeza. Enrojecimiento de los ojos, infección del ojo (conjuntivitis), visión borrosa, lagrimeo, inflamación de los párpados, irritación o erosión de la superficie del ojo. Sarpullido o picor en la piel (prurito). Reacciones adversas Latanoprost: Infecciones e infestaciones: Desarrollo de una infección vírica en el ojo causada por el virus del herpes simple (VHS). Trastornos del sistema inmunológico: Síntomas de reacciones alérgicas (hinchazón y enrojecimiento de la piel y erupción). Trastornos psiquiátricos: Depresión, pérdida de memoria, disminución del apetito sexual, dificultad para conciliar el sueño, pesadillas. Trastornos del sistema nervioso: Mareo, hormigueo o entumecimiento en la piel, cambios en la circulación de la sangre del cerebro, empeoramiento de los síntomas de miastenia gravis (si ya padece esta enfermedad), desfallecimiento repentino o sensación de perder el conocimiento (síncope). Trastornos oculares: Cambios en las pestañas y en el vello fino alrededor del ojo (aumento del número, de la longitud y del grosor y oscurecimiento), cambios en la dirección de crecimiento de las pestañas, hinchazón alrededor del ojo, hinchazón de la parte coloreada del ojo (iritis/uveítis), hinchazón de la parte posterior del ojo (edema macular), inflamación/irritación de la superficie del ojo (queratitis), ojos secos, quiste lleno de líquido en la parte coloreada del ojo (quiste del iris), sensibilidad a la luz (fotofobia), apariencia de ojos hundidos (mayor profundidad del surco del párpado). Trastornos del oído: Pitidos/zumbidos en los oídos (tinnitus). Trastornos del corazón (cardiacos): Agravamiento de la angina, sentir el ritmo cardiaco (palpitaciones). Trastornos de la respiración: (respiratorios): Asma, empeoramiento del asma, dificultad en la respiración. Trastornos de la piel: Oscurecimiento de la piel que rodea a los ojos. Trastornos musculares y esqueléticos: Dolor de las articulaciones, dolor muscular. Reacciones adversas del Timolol: Corporales: Astenia, fatiga. Cardiovasculares: arritmia, síncope, isquemia cerebral, palpitación, edema pulmonar, manos y pies fríos. Inmunológicos: Lupus eritematoso sistémico. Sistema nervioso: incremento de los signos y síntomas de miastenia gravis, somnolencia, insomnio, pesadillas, cambios en el comportamiento y desequilibrios síquicos incluyendo confusión, alucinaciones, ansiedad, desorientación, cuadros neuróticos y pérdida de la memoria. Piel: Alopecia, erupción psoriasiforme o exacerbación de psoriasis. Hipersensibilidad: Signos y síntomas de reacciones alérgicas que incluyen anafilaxis, angiodema, urticaria y erupciones localizadas y generalizadas. Respiratorias: Broncoespasmo. (especialmente en pacientes con enfermedad broncoespástica pre-existente). Sistema endocrino: Síntomas endocrinos de hipoglicemia en pacientes diabéticos. Sensaciones especiales: ptosis, sensibilidad corneal disminuida, edema macular sistoide, desequilibrios visuales incluyendo cambios refractivos y diplopía, pseudopenfigoide y tinitus. Urogenitales: Fibrosis retoperitoneal. Trastornos generales: Como cualquier otro medicamento que se administra en los ojos, Latanoprost - maleato de timolol se absorbe y pasa a la sangre. La porción de timolol de esta combinación puede causar efectos adversos similares a los observados con agentes betabloqueantes intravenosos y/u orales. La incidencia de efectos adversos tras la aplicación tópica oftálmica es más baja que cuando los medicamentos se administran, por ejemplo, por vía oral o inyectados. Los efectos adversos listados incluyen reacciones observadas dentro del grupo de los betabloqueantes cuando se utilizan para tratar afecciones del ojo: Reacciones alérgicas generalizadas que incluyen hinchazón bajo la piel que puede ocurrir en zonas como la cara y las extremidades y que pueden obstruir la vía respiratoria causando dificultad para tragar o respirar, urticaria o erupción con picor, rash localizado o generalizado, picor, reacción alérgica repentina, grave y amenazante para la vida. Niveles bajos de glucosa en sangre. Dificultad para dormir (insomnio), depresión, pesadillas, pérdida de memoria. Desmayos, ictus, suministro insuficiente de sangre al cerebro, aumento de los signos y síntomas de miastenia gravis (trastorno muscular), mareo, sensación inusual como de agujetas y dolor de cabeza. Signos y síntomas de irritación ocular (por ejemplo quemazón, pinchazos, picor, lagrimeo, enrojecimiento), inflamación del párpado, inflamación de la córnea, visión borrosa y desprendimiento de la capa que se encuentra bajo la retina que contiene vasos sanguíneos tras cirugía de filtración que puede causar alteraciones visuales, sensibilidad corneal disminuida, ojos secos, erosión corneal (daño en la capa anterior del globo ocular), caída del párpado superior (haciendo que el ojo quede medio cerrado), visión doble. Frecuencia cardiaca baja, dolor de pecho, palpitaciones, edema (acumulación de líquido), cambios en el ritmo o velocidad del latido del corazón, insuficiencia cardiaca congestiva (enfermedad del corazón con dificultad en la respiración e hinchazón de pies y piernas por acumulación de líquido), un tipo de trastorno del ritmo del corazón, ataque cardiaco, insuficiencia cardiaca. Tensión arterial baja, fenómeno de Raynaud, manos y pies fríos. Constricción de las vías respiratorias en los pulmones (predominantemente en pacientes con enfermedad preexistente), dificultad para respirar, tos. Alteración del gusto, náuseas, indigestión, diarrea, boca seca, dolor abdominal, vómitos. Caída del cabello, erupción de la piel con apariencia blanca plateada (erupción psoriasiforme) o empeoramiento de la psoriasis, erupción de la piel. Dolor muscular que no está causado por el ejercicio. Disfunción sexual, pérdida de la libido. Debilidad muscular/cansancio.
Advertencias
General: Este producto contiene cloruro de benzalconio, que puede ser absorbido por los lentes de contacto. Latanoprost: Puede aumentar gradualmente el pigmento café del iris. El cambio de color del ojo es debido al aumento del contenido de melanina en los melanocitos estromales del iris, en lugar de un aumento en el número de melanocitos. Típicamente la pigmentación café alrededor de la pupila se extiende concéntricamente hacia la periferia del iris y el iris completo, o partes del iris se vuelven más cafés. El cambio en el color del iris es leve en la mayoría de los casos y no puede ser detectado clínicamente. El inicio de la pigmentación aumentada del iris ocurre típicamente dentro del primer año de tratamiento, raramente durante el segundo o tercer año, y no se ha observado después del cuarto año de tratamiento. La velocidad de progresión de la pigmentación del iris disminuye con el tiempo y es estable a los cinco años. Latanoprost puede cambiar gradualmente las pestañas y el vello en el ojo tratado. Estos cambios incluyen aumento en la longitud, espesor, pigmentación y número de pestañas o vellos y crecimiento sin dirección de las pestañas. Los cambios en las pestañas son reversibles al descontinuar el tratamiento. Existe el potencial para heterocromía para pacientes que reciben tratamiento unilateral. Maleato de Timolol: Con su administración tópica pueden ocurrir las mismas reacciones adversas encontradas con la administración sistémica de agentes bloqueadores beta-adrenérgicos. Los pacientes con una historia de enfermedad cardíaca severa deberán ser monitoreados estrechamente para signos de insuficiencia cardíaca. Después de la administración tópica de maleato de timolol pueden ocurrir las siguientes reacciones cardíacas y respiratorias: Agravación de angina de Prinzmetal. Agravación de desórdenes circulatorios periféricos y centrales. Hipotensión. Insuficiencia cardíaca que resulta en muerte. Reacciones respiratorias severas, incluyendo broncoespasmo fatal en pacientes con asma. Bradicardia. Se deberá considerar un retiro gradual de los agentes bloqueadores beta-adrenérgicos antes de una cirugía mayor. Los agentes bloqueadores beta-adrenérgicos deterioran la capacidad del corazón para responder al estímulo de reflejo mediado beta-adrenérgicamente, que puede aumentar el riesgo de la anestesia general en procedimientos quirúrgicos. Puede presentarse hipotensión severa prolongada durante la anestesia y la dificultad para reiniciar y mantener los latidos del corazón. Durante la cirugía, los efectos de agentes bloqueadores beta-adrenérgicos pueden ser revertidos por suficientes dosis de agonistas adrenérgicos. Los agentes bloqueadores beta adrenérgicos pueden aumentar el efecto hipoglicémico de agentes utilizados para tratar diabetes, y pueden enmascarar los signos y síntomas de hipoglicemia. Estos deberán ser utilizados con precaución en pacientes con hipoglicemia espontánea o diabetes (especialmente aquellos con diabetes lábil), que están recibiendo insulina o agentes hipoglicémicos orales. La terapia con agentes bloqueadores beta-adrenérgicos pueden enmascarar ciertos signos y síntomas de hipertiroidismo. El retiro abrupto de terapia puede precipitar un empeoramiento de esta condición. Cuando se trata con agentes bloqueadores beta-adrenérgicos, los pacientes con una historia de atopía o reacción anafiláctica severa a una variedad de alérgenos, pueden ser más reactivos a retos repetidos con dichos alérgenos. Estos pueden no tener respuesta a las dosis normales de epinefrina utilizadas para tratar reacciones anafilácticas. Puede presentarse separación coroidal después de procedimientos de filtración con la administración de agentes hipotensivos oculares. Utilización de lentes de contacto: Latanoprost/Timolol contiene cloruro de benzalconio, conservante que se emplea frecuentemente en los productos oftálmicos. Se ha notificado que el cloruro de benzalconio causa queratopatía punctata y/o queratopatía ulcerativa tóxica y puede causar irritación ocular y decoloración de los lentes de contacto blandos. Se requiere hacer un estrecho seguimiento de aquellos pacientes con ojo seco o con trastornos en los que la córnea esté afectada, que utilicen Latanoprost/Timolol con frecuencia o durante un periodo prolongado. El cloruro de benzalconio puede ser absorbido por las lentes de contacto por lo que se deben retirar los mismos antes de aplicar Latanoprost/Timolol, pero pueden volver a colocarse transcurridos 15 minutos.
Interacciones
El efecto sobre la presión intraocular o los efectos conocidos de bloqueo beta sistémico pueden ser potencializados cuando se administra latanoprost - maleato de timolol a pacientes que ya recibieron un agente bloqueador beta - adrenérgico oral, y el uso de dos o más agentes bloqueadores beta adrenérgicos tópicos no está recomendado. No se recomienda el uso de dos o más prostaglandinas, análogos de prostaglandinas o derivados de prostaglandinas porque se pueden presentar elevaciones paradójicas de presión intraocular. Existe el potencial de efectos aditivos resultando en hipotensión sistémica y/o bradicardia marcada cuando el maleato de timolol se administra con: Bloqueadores de canales de calcio. Fármacos que agotan la catecolamina o agentes bloqueadores beta adrenérgicos. Antiarrítmicos. Glicósidos digitálicos. Los agentes bloqueadores beta adrenérgicos pueden aumentar el efecto hipoglicémico de agentes utilizados para tratar la diabetes. Se ha notificado midriasis de manera ocasional cuando se ha utilizado timolol con epinefrina. Existe un posible efecto aditivo, que produciría hipotensión y/o bradicardia marcada, si se administran simultáneamente colirios conteniendo timolol y alguno de los siguientes fármacos por vía oral: bloqueantes de los canales del calcio, guanetidina o betabloqueantes, antiarrítmicos, glucósidos digitálicos o parasimpaticomiméticos. La reacción hipertensora ante la supresión brusca de la clonidina puede potenciarse con la administración de betabloqueantes. Los betabloqueantes pueden aumentar el efecto hipoglucemiante de los agentes antidiabéticos. Los betabloqueantes pueden enmascarar los signos y síntomas de la hipoglucemia. Se ha registrado un bloqueo beta potenciado (por ejemplo, descenso de la frecuencia cardíaca, depresión) durante el tratamiento con inhibidores CYP2D6 (p.e. quinidina, fluoxetina, paroxetina) y timolol. Embarazo: No existen datos suficientes sobre la utilización de latanoprost y/o maleato de timolol en mujeres embarazadas. Los estudios en animales han mostrado toxicidad reproductiva con Latanoprost. Se desconoce el riesgo en seres humanos. No utilizar Latanoprost - maleato de timolol si está embarazada a no ser que el médico lo considere necesario. Latanoprost - maleato de timolol se deberá utilizar durante el embarazo únicamente si el beneficio potencial justifica el riesgo potencial sobre el feto. Mujeres lactantes: Latanoprost y sus metabolitos pueden pasar a la leche materna; el maleato de timolol también puede encontrarse en la leche materna. Los beta-bloqueantes son excretados en la leche materna. Sin embargo, a las dosis terapéuticas de timolol en colirio, no es probable que se encuentren en la leche materna cantidades para producir síntomas de bloqueo beta en el niño. Para reducir la absorción sistémica, ver Dosificación. Por lo tanto, Latanoprost/Timolol no se debe administrar a mujeres en periodo de lactancia. Debido al potencial de reacciones adversas serias en los lactantes, se deberá tomar una decisión acerca de descontinuar la lactancia o descontinuar el fármaco, teniendo en cuenta la importancia del fármaco para la madre.
Sobredosificación
Si ocurre sobredosis con latanoprost - timolol, el tratamiento deberá ser sintomático. Los síntomas se pueden reconocer así: Latanoprost: Además de la irritación ocular e hiperemia conjuntival, no se conocen otros efectos adversos oculares con sobredosis de latanoprost. Maleato de timolol: Resulta en efectos sistémicos similares a aquellos observados con agentes bloqueadores beta adrenérgicos tales como vértigo, cefalea, respiración acortada bradicardia, broncoespasmo y paro cardíaco. Tratamiento: Lavado gástrico si es necesario. Tratamiento sintomático: Latanoprost sufre un extenso metabolismo de primer paso en el hígado. La infusión intravenosa de 3 microgramos/kg en voluntarios sanos no indujo síntomas, pero una dosis de 5,5 - 10 microgramos/kg produjo náuseas, dolor abdominal, mareos, fatiga, sofocos y sudoración. Estos síntomas fueron de intensidad de leve a moderada y se resolvieron sin tratamiento en menos de 4 horas después de finalizar la infusión.
Presentación
Solución oftálmica estéril Latanoprost + Timolol (50 mcg + 5 mg)/mL. Frasco gotero x 2,5 mL (Reg. San. INVIMA 2013-0014420).

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