Prospecto LETROZ (LETROZOL) HUMAX

Composición
Cada tableta contiene 2.5 mg de Letrozol.
Propiedades
Mecanismo de acción: Letrozole es un inhibidor competitivo no esteroideo de la aromatasa, por lo tanto, en mujeres postmenopáusicas, inhibe la conversión de andrógenos suprarrenales (principalmente androstendiona y testosterona) a los estrógenos (estradiol y estrona) en tejidos periféricos y en el tejido canceroso. Como resultado de ello, Letrozol interfiere con la estimulación inducida por estrógenos o por el incremento de la respuesta hormonal a receptores positivos para estrógeno o progesterona o a receptores desconocidos del cáncer de mama.
Farmacocinética
El Letrozol inhibe fuertemente el citocromo P450 (CYP) isoenzima 2A6 (CYP 2A6) y moderadamente inhibe la isoenzima CYP 2C19 (CYP 2C19). No se ha demostrado que Letrozol afecte a la síntesis de corticosteroides adrenales, la aldosterona, o las hormonas tiroideas. Absorción. El Letrozol se absorbe rápida y completamente. La absorción no se ve afectada por los alimentos. Distribución. El volumen de distribución (volD) es de aproximadamente 1,9 litros por kg de peso corporal. Biotransformación Hepática, por las isoenzimas del CYP 3A4 y 2A6 (CYP 3A4 y CYP 2A6) a carbinol un metabolito inactivo y su análogo cetónico. Vida media. Aproximadamente 2 días. Tiempo para la Concentración en estado de equilibrio (Cpss). Plasma: 2 a 6 semanas. Nota: Las Cpss son de 1,5 a 2 veces más alta de la que se preveé sobre la base de una dosis única, indicando una cierta no linealidad en la farmacocinética de Letrozol con la administración diaria. Sin embargo, las Cpss se mantienen por períodos prolongados, sin acumulación posterior de Letrozol. Eliminación. Renal, aproximadamente el 90% de una dosis (cerca del 75% como el conjugado glucurónido del metabolito inactivo, el 9% como dos metabolitos no identificados, y el 6% sin cambios). Cada uno de las interacciones debe ser característico de cada medicamento y por tanto puede exacerbar las condiciones del tumor.
Indicaciones
Tumor maligno de mama (coadyuvante prolongado, postmenopáusicas, tras 5 años de terapia con tamoxifeno). Tumor maligno de mama (localmente avanzado o metastásico, postmenopausico, receptores hormonales positivos o desconocidos, primera línea). Tumor maligno de mama (avanzado, postmenopáusicas, seguido de la terapia antiestrógenica). Tumor maligno de mama (coadyuvante, postmenopáusicas, receptores hormonales positivos).
Dosificación
Forma de administración: Oral. Carcinoma de mama: 2,5 mg una vez al día.
Nota: Insuficiencia renal: si el aclaramiento de creatinina es 10 ml /min, no es necesario ajustar la dosis. Insuficiencia hepática leve a moderada: no es necesario ajuste de dosis. Insuficiencia hepática: si hay cirrosis hepática grave: reducir la dosis en un 50%, 2,5 mg cada dos días. La dosis habitual en geriatría: Carcinoma de mama: Oral, 2,5 mg una vez al día, como la dosis del adulto.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al principio activo o a cualquiera de los excipientes. Insuficiencia hepática, embarazo, lactancia y menores de 18 años. Administrar con precaución en pacientes que reciben concomitantemente ketoconazol y simvastatina. Situaciones especiales: Embarazo: no existen estudios en mujeres embarazadas adecuados y bien controlados. Estudios en animales han demostrado efectos teratogénicos y pérdida fetal. Mujeres en edad fértil se les recomienda no quedar embarazada. Los anticonceptivo son recomendables bajo seguimiento. Se han reportado casos de embarazos durante el tratamiento e incluyen informes de aborto espontáneo, anomalías menores (estenosis pilórica hipospadias, y la rotación de intestino delgado) en o poco después del nacimiento, y otras anomalías congénitas como malformaciones esqueléticas, hipoplasia pulmonar, exónfalos, anomalías renales, hidrocefalia, hipoplasia cerebelosa, y defectos cardiacos. No se recomienda en la lactancia, se excreta en la leche materna.
Reacciones adversas
La mayoría de los efectos secundarios son leves a moderados. Letrozol fue generalmente bien tolerado en todos los estudios de primera y segunda línea para tratamiento del cáncer de mama. Los siguientes efectos adversos han sido seleccionados sobre la base de su relevancia clínica (posibles signos y síntomas en paréntesis) no son necesariamente incluidas. Síntomas que indican necesidad de atención médica: Mayor frecuencia (incidencia 10%): Disnea (dificultad para respirar). Baja frecuencia (incidencia < 10%): Fractura ósea menos del 5% de los pacientes; dolor mamario; dolor en el pecho; edema periférico (edema de pies o piernas), hipertensión, generalmente asintomática; depresión menos del 5% de los pacientes; derrame pleural (dolor en el pecho, dificultad respiratoria) menos del 5% de los pacientes; infección viral (escalofríos, tos o ronquera, fiebre, escalofrío, síntomas similares a la gripe). Raros (incidencia 2%): Eventos cerebrovasculares (confusión, dolor de cabeza severo o repentino, pérdida repentina de la coordinación; perdida repentina del habla); infarto de miocardio (ataque cardíaco); isquemia miocárdica (dolor en el pecho, desmayos, taquicardia, aumento de la sudoración, náuseas, nerviosismo continuo o severo, dificultad respiratoria, debilidad); embolismo pulmonar (dolor en el pecho, tos, desmayos, taquicardia; repentina falta de aire o respiración agitada, vértigo o mareo); tromboembolismo (dolor en el pecho, ingle, o piernas, especialmente en la piel, dolor de cabeza severo repentino, trastornos del habla, repentina e inexplicable disnea, pérdida repentina de la coordinación, repentina debilidad o entumecimiento en los brazos o piernas, cambios en la visión)- síntomas específicos dependiente del sitio del tromboembolismo, puede resultar en una enfermedad cerebrovascular oclusiva; sangrado vaginal.
Interacciones
Estudios de interacción clínica con cimetidina y warfarina indicaron que la administración conjunta de letrozol con estos fármacos no produce interacciones clínicamente significativas. Los datos de los ensayos clínicos no indican ninguna evidencia de otras interacciones clínicamente relevantes con otros medicamentos prescritos frecuentemente. Hasta la fecha no existe experiencia clínica sobre el uso de letrozol en combinación con otros agentes antineoplásicos. In vitro, letrozol inhibe los isoenzimas 2A6 del citocromo P450 y, moderadamente, 2C19. Sin embargo, CYP2A6 y CYP3A4 no tienen un papel importante en el metabolismo del medicamento. No obstante, se deberá tener precaución durante la administración concomitante de medicamentos cuyo metabolismo depende principalmente de estas isoenzimas y cuyo índice terapéutico es estrecho.
Conservación
Mantener en un lugar fresco entre 20 y 25°C, sin humedad, lejos de fuentes de calor y luz directa. No dejar al alcance de los niños.
Información al paciente
Dígale a su médico si está embarazada o planea quedar embarazada. No debe embarazarse mientras esté tomando imatinib. Utilizar con precaución en pacientes con disfunción hepática; se recomienda tomar este medicamento con alimentos.
Presentación
Caja x 10 tabletas x 2.5 mg. Registro INVIMA 2010M-0011637.

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