LEVOPRAZ - Propiedades

La levocetirizina, principio activo de LEVOPRAZ®, es un antihistamínico derivado piperazínico de uso sistémico. La levocetirizina, el enantiómero (R) de la cetirizina, es un antagonista potente y selectivo de los receptores H1 periféricos. La levocetirizina presenta una elevada afinidad por los receptores H1 humanos (Ki = 3,2 nmol/l); la afinidad de la levocetirizina es dos veces mayor que la de la cetirizina (Ki = 6,3 nmol/l). Estudios farmacodinámicos en voluntarios sanos han demostrado que la levocetirizina, con la mitad de la dosis, presenta una actividad comparable a la de la cetirizina tanto en la piel como en la nariz. 5 mg de levocetirizina proporcionan un patrón de inhibición de las erupciones y ronchas inducidas por la histamina, similar al de 10 mg de cetirizina. Alcanza las concentraciones máximas en promedio en una hora. Los alimentos no alteran la cantidad absorbida pero sí retardan la velocidad de absorción. Los niveles séricos estables se obtienen en 2 días de administración continua. Las concentraciones máximas (Cmáx) son de 270 ng/mL y 308 ng/mL respectivamente. No se observa acumulación del medicamento. La levocetirizina se une a las proteínas plasmáticas en un 90%, y posee una vida media de eliminación de 7,9 ± 1,9 horas. La levocetirizina se elimina en un 85% por vía renal y un 13% por vía fecal. La vida media de eliminación en pediatría es un 33% más corta. En ancianos la vida media se prolonga en un 50%. En pacientes con insuficiencia hepática o renal severas, la vida media se encuentra prolongada y el aclaramiento disminuido, por lo que se debe tener precaución especial en este tipo de pacientes.