MEMANTINA MK - Propiedades

Mecanismo de acción: La memantina es un antagonista del receptor N-Metil-D-Aspartato (NMDA). Actúa bloqueando la acción del glutamato, el principal neurotransmisor excitatorio del SNC. Los efectos del glutamato son mediados por diferentes tipos de receptores, incluyendo los receptores NMDA, el cual juega un papel importante en el proceso fisiológico del aprendizaje y la formación de la memoria. La persistente activación del receptor NMDA por el glutamato ha sido implicada como una posible causa de neurodegeneración en varios tipos de demencia incluyendo la de tipo Alzheimer y su sintomatología. Estudios in vitro han demostrado que la proteína amiloide, la cual se acumula formando las placas amiloides en pacientes con Alzheimer, incrementa la liberación de glutamato sobre la despolarización neuronal, soportando el papel patológico de la activación del receptor NMDA en la enfermedad. Se ha postulado que la afinidad baja a moderada de los antagonistas del receptor NMDA puede prevenir la neurotoxicidad inducida por el glutamato sin interferir con los procesos fisiológicos mediados por la activación del receptor NMDA, sin embargo, actualmente no existe evidencia que la memantina clorhidrato prevenga o retarda el proceso neurodegenerativo en pacientes con enfermedad de Alzheimer. Adicional a la actividad antagonista en el receptor NMDA, la memantina exhibe actividad antagónica en el receptor tipo 3 serotoninérgico (5-HT3) con una potencia similar a la del receptor NMDA. La memantina también bloquea el receptor nicotínico acetilcolina con un sexto a un décimo de la potencia del receptor de NMDA. En las sinapsis con déficit de glutamato actúa sobre el receptor AMPA facilitando la neurotransmisión, lo cual redunda en neuroactivación. De esta manera mejora la cognición, activa la psicomotricidad y reduce la dependencia de los pacientes con trastornos neurocognitivos, explicando la eficacia clínica en el tratamiento de déficit determinados por la demencia y también su efecto neuroprotector. Este principio activo difiere estructural y farmacológicamente de otros agentes disponibles actuales y utilizados como paliativos en el tratamiento de la enfermedad de Alzheimer.